Надолол (Nadolol)

  • Латинское название вещества Надолол
  • Фармакологическая группа вещества Надолол
  • Характеристика вещества Надолол
  • Фармакология
  • Применение вещества Надолол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Надолол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Надолол
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Надолол

    Русское название

    Надолол

    Латинское название вещества Надолол

    Nadololum (род. Nadoloi)

    Химическое название

    цис-5-[3-[(1,1-Диметилэтил)амино]-2-гидроксипропокси]-1,2,3,4-тетрагидро-2,3-нафталиндиол

    Брутто-формула

    C17H27NO4

    Фармакологическая группа вещества Надолол

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    42200-33-9

    Характеристика вещества Надолол

    Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в этаноле, соляной кислоте, слабо в воде и хлороформе, плохо растворим в гидрооксиде натрия. Молекулярная масса 309,40.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

    Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию на периферию, понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, подавляет секрецию ренина. Урежает частоту и силу сердечных сокращений, уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, замедляет AV проводимость. Понижает сАД и дАД, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде (в т.ч. при физической нагрузке). Уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и улучшает кровоснабжение в зоне ишемии, тормозит развитие рефлекторной тахикардии. Гипотензивное действие развивается в течение 24 ч. Улучшает функцию почек (при обычных дозах почечный кровоток увеличивается на 17–26%). Уменьшает частоту приступов мигрени (предотвращает вазоконстрикцию в системе внутренней сонной артерии и избыточную адренергическую импульсацию, ведущую к расширению наружной сонной артерии).

    В экспериментальных исследованиях на кроликах при использовании доз, до 10 раз превышающих МДРЧ, оказывал эмбриотоксическое и фетотоксическое действие. В 2-летнем изучении на крысах и мышах не выявлено канцерогенного и тератогенного эффекта.

    После приема внутрь плохо и неравномерно всасывается из ЖКТ (около 30%). Cmax в плазме отмечается через 3–4 ч. Равновесная концентрация в крови достигается через 6–9 дней регулярного приема. Связывание с белками плазмы составляет 18–30%. T1/2 — 14–24 ч, при почечной недостаточности отмечается тенденция к увеличению. Не метаболизируется в организме, выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде. После однократного приема полностью экскретируется через 4 дня. Практически не проникает через ГЭБ и др. гистогематические барьеры, секретируется в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер (риск гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднение дыхания у плода и новорожденного).

    Применение вещества Надолол

    Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, синусовая тахикардия; профилактика пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой аритмии, бигеминии, тригеминии; гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (при клинически стабильном состоянии больного), гиперкинетический кардиальный синдром, тремор (эссенциальный), состояние тревоги (симптоматическое лечение), мигрень (профилактика).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, хроническая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, легочно-сердечная недостаточность, гипотензия, облитерирующие заболевания сосудов (синдром Рейно), бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Нарушения функций печени и почек, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, хронические обструктивные заболевания легких, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой и детский возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Надолол

    Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, нарушение сна и речи, парестезии, расстройства зрения, снижение либидо.

    Со стороны респираторной системы: заложенность носа, кашель, редко — бронхоспазм.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV-блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, похолодание конечностей.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, понос или запор.

    Прочие: импотенция, сыпь, пруриго, сухость глаз и кожных покровов, гипергидроз, отечность лица, алопеция, изменение массы тела.

    Взаимодействие

    Не следует одновременно применять с ингибиторами МАО. Дигидропиридиновые антагонисты кальция, симпатолитики, периферические вазодилататоры, диуретики потенцирует гипотензию; эпинефрин и изопреналин — ослабляют. Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов и общих анестетиков.

    Передозировка

    Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, затруднение дыхания, акроцианоз, сердечная недостаточность, в тяжелых случаях — коллапс.

    Лечение: проведение гемодиализа, введение атропина (в/в 0,25–1 мг), бета-адреномиметиков (изопреналин), транквилизаторов (диазепам, лоразепам), кардиотоников (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин, сердечные гликозиды), диуретических препаратов и др. симптоматических средств.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Надолол

    Лечение прекращают постепенно в течение примерно 2 нед (профилактика синдрома отмены). Необходима коррекция дозы у пожилых пациентов. Маскирует симптомы гипогликемии (тахикардия, изменение АД) и гипертиреоза (тахикардия). На фоне иммунотерапии или отягощенного аллергологического анамнеза, следует заменить на др. препарат данной фармакологической группы (повышает тяжесть и продолжительность анафилактических реакций на аллергены, нивелирует эффект обычных доз эпинефрина). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены. Следует отменить за несколько дней до оперативного вмешательства с использованием ингаляционного наркоза (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При подготовке больного к частичной тиреоидэктомии в течение 10 дней принимать вместе с калия йодидом. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.

    Особые указания

    Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Коргард 0.0017


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru