Справочник лекарств РЛС

Даназол (Danazol)

  • Латинское название вещества Даназол
  • Фармакологическая группа вещества Даназол
  • Характеристика вещества Даназол
  • Фармакология
  • Применение вещества Даназол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Даназол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Даназол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Даназол

    Русское название

    Даназол

    Латинское название вещества Даназол

    Danazolum (род. Danazoli)

    Химическое название

    (17альфа)-Прегна-2,4-диен-20-инo[2,3-d]изоксазол-17-ол

    Брутто-формула

    C22H27NO2

    Фармакологическая группа вещества Даназол

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D24 Доброкачественное новообразование молочной железы
  • D84.1 Дефект в системе комплемента
  • E30.1 Преждевременное половое созревание
  • N60.1 Диффузная кистозная мастопатия
  • N62 Гипертрофия молочной (грудной) железы
  • N80 Эндометриоз
  • N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации
  • N94.3 Синдром предменструального напряжения
  • N97 Женское бесплодие
  • T78.3 Ангионевротический отек
  • Код CAS

    17230-88-5

    Характеристика вещества Даназол

    Синтетический андроген, полученный из этистерона.

    Белый или бледно-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в хлороформе и ацетоне. Плавится при температуре 225 °C с небольшим разложением. Молекулярная масса 337,45.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антигонадотропное.

    Обладает выраженным обратимым (через 60–90 дней после прекращения приема) антигонадотропным действием в сочетании с незначительными, по сравнению с тестостероном, андрогенным и анаболическим эффектами. Антигонадотропный эффект реализуется несколькими путями, в т.ч. посредством ингибирования высвобождения гонадотропин рилизинг-гормона (ГнРГ), или подавления продукции гипофизом ФСГ и ЛГ у мужчин и женщин. У женщин угнетает активность яичников, тормозит овуляцию. Даназол может непосредственно подавлять стероидогенез, взаимодействуя с андрогеновыми, прогестероновыми и глюкокортикоидными рецепторами в тканях-мишенях, связываясь со стероид-связывающим бета-глобулином, увеличивая метаболический клиренс прогестерона.

    Оказывает иммуносупрессивное действие и подавляет пролиферацию лимфоцитов in vitro. Снижает уровень IgA, IgG и IgM, а также концентрацию фосфолипидов и продукцию аутоантител у больных эндометриозом.

    При лечении эндометриоза повреждает как нормальную, так и эктопированную эндометриальную ткань, приводя к ее инактивации и атрофии. Уменьшает болевой синдром, сопутствующий эндометриозу, вызывает регрессивные изменения эндометриоидных очагов.

    Изменения цервикальной слизи и цитологии вагинального мазка при приеме даназола отражают его подавляющее влияние на гипофизарно-яичниковую систему.

    При фиброзно-кистозной мастопатии способствует частичному или полному исчезновению узловатых уплотнений и полному купированию болевого синдрома.

    Клиническая эффективность при наследственном ангионевротическом отеке возможно обусловлена увеличением содержания ингибитора эстеразы С1 (врожденный дефицит которого характерен для данного заболевания) и, как результат этого, повышением плазменного уровня С4 компонента комплемента.

    После приема внутрь даназол быстро и экстенсивно метаболизируется. Прием пищи (жиры более 30 г) задерживает абсорбцию на 30 мин, повышает биодоступность и Cmax. Биодоступность не увеличивается пропорционально повышению дозы: при удвоении дозы плазменная концентрация повышается на 35–40%. Cmax в плазме достигается в течение 2–8 ч. При приеме по 100 мг 2 раза в сутки Cmax — 200–800 нг/мл, по 200 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед — 250 нг/мл–2 мкг/мл. Биотрансформируется в печени с образованием основных метаболитов — этистерона и 17-гидроксиметилэтистерона. Т1/2 даназола вариабелен и может составлять от 4,5 до 29 ч. Выводится почками.

    Применение вещества Даназол

    Эндометриоз с сопутствующим бесплодием, доброкачественные новообразования молочной железы (в т.ч. фиброзно-кистозная мастопатия), первичная меноррагия, предменструальный синдром, первичное преждевременное половое созревание, гинекомастия. Предупреждение всех типов (кожного, абдоминального, ларингеального) обострений при наследственном ангионевротическом отеке.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, порфирия (возможно усугубление заболевания), рак молочной железы, андрогензависимые опухоли, в т.ч. рак предстательной железы, тромбоэмболия, генитальные кровотечения (до уточнения их причины), умеренная или тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, выраженная сердечная недостаточность, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Сахарный диабет, эпилепсия, мигрень, нарушение плазменных механизмов гемостаза, пожилой возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    В исследованиях у беременных крыс при пероральном применении даназола в дозах до 250 мг/кг/сут (7–15 МРДЧ) с 6-го по 15-й день беременности не выявлено эмбриотоксичности и тератогенности, различий в величине приплода, жизнеспособности, массе тела потомства по сравнению с контролем. Однако в исследованиях у кроликов при пероральном введении доз 60 мг/кг/сут (2–4 МРДЧ) с 6-го по 18-й день беременности была показана задержка развития плодов.

    Противопоказано при беременности. Воздействие даназола in utero может приводить к неблагоприятным андрогенным эффектам у плодов-самок.

    Категория действия на плод по FDA — X.

    В период грудного вскармливания использование обычно не рекомендуется, т.к. возможны андрогенные эффекты у ребенка — такие как преждевременное половое созревание у мальчиков, вирилизация у девочек.

    Побочные действия вещества Даназол

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, обморок, эмоциональная лабильность, нервозность, спазм мышц, головная боль, повышение внутричерепного давления, люмбалгия, парестезия, нарушения сна, расстройства зрения.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, дисфункция печени, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, боль в эпигастрии, холестатическая желтуха, гепатоаденома.

    Со стороны эндокринной системы: нарушения менструальной функции, в т.ч. нерегулярные менструальные периоды, аменорея; симптомы, свидетельствующие о снижении уровня эстрогенов — приливы крови к лицу, повышенная потливость, сухость влагалища, болезненная чувствительность и уменьшение размеров молочных желез.

    Аллергические реакции: крапивница, зуд, эксфолиативный дерматит; редко — заложенность носа; иногда — сыпь (макулопапулезная, везикулярная, папулезная), петехии.

    Прочие: андрогеноподобные эффекты, в т.ч. увеличение массы тела, себорея, акне, незначительный гирсутизм, отеки, алопеция, огрубение голоса (может принимать форму хрипоты), фарингит — могут продолжаться после прекращения терапии; редко — гипертрофия клитора. Умеренное нарушение сперматогенеза у мужчин, отклонения в лабораторных тестах (включая уровень креатинфосфокиназы, толерантность к глюкозе, уровень стероид-связывающего глобулина), повышение температуры тела, боль в пояснице, изменение либидо, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эритроцитоз, лейкоцитоз, повышенная опасность кровотечения у больных с гемофилией.

    Взаимодействие

    При совместном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда и производными индандиона возможно усиление эффекта антикоагулянтов (снижается печеночный синтез прокоагулянтных факторов, возможно кровотечение). Даназол может увеличивать уровень глюкозы в крови и резистентность к инсулину вследствие изменения метаболизма карбогидратов (может понадобиться корректировка дозы гипогликемических средств и инсулина). При использовании с карбамазепином возможно подавление метаболизма карбамазепина, приводящее к повышению концентрации в крови и токсичности. Даназол может повышать концентрацию в крови циклоспорина и такролимуса (риск нефротоксичности), глюкагона.

    Передозировка

    Симптомы: головная боль, головокружение, тремор, судороги, тошнота, рвота.

    Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Даназол

    Следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови.

    При наступлении беременности во время лечения даназолом необходимо отменить препарат и предупредить пациентку о возможном риске для плода. Во время лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции.

    При назначении пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Данол 0.0028
    Дановал 0.0015
    Веро-Даназол 0.0006
    Данодиол 0.0003


    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru