Справочник лекарств РЛС

Бромазепам (Bromazepam)

  • Латинское название вещества Бромазепам
  • Фармакологическая группа вещества Бромазепам
  • Характеристика вещества Бромазепам
  • Фармакология
  • Применение вещества Бромазепам
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Бромазепам
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Бромазепам
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Бромазепам

    Русское название

    Бромазепам

    Латинское название вещества Бромазепам

    Bromazepamum (род. Bromazepami)

    Химическое название

    7-Бром-1,3-дигидро-5-(2-пиридинил)-2H-1,4-бензодиазепин-2-он

    Брутто-формула

    C14H10BrN3O

    Фармакологическая группа вещества Бромазепам

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F20 Шизофрения
  • F39 Расстройство настроения [аффективное] неуточненное
  • F41 Другие тревожные расстройства
  • R45.1 Беспокойство и возбуждение
  • Код CAS

    1812-30-2

    Характеристика вещества Бромазепам

    Анксиолитик, производное бензодиазепина.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - анксиолитическое, седативное.

    Стимулирует ГАМК-рецепторы восходящей активирующей ретикулярной формации. Повышает тормозное влияние ГАМК в ЦНС, усиливает эффекты эндогенной ГАМК, уменьшает возбудимость коры и лимбической системы мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Уменьшает напряженность и тревогу, в больших дозах обладает седативным и центральным миорелаксирующим действием. Снижает эмоциональную напряженность, чувство тревоги, страха, беспокойства, уменьшает невротическую симптоматику.

    После приема внутрь Cmax в крови достигается в течение 2 ч. Биодоступность таблетированной формы составляет 60%. Связывание с белками крови составляет 70%. Объем распределения — 50 л. При введении повторных доз равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней. Подвергается микросомальному окислению (N-деалкилирование, алифатическое гидроксилирование) с образованием 3-гидроксибромазепама и 2-(2-амино−5-бромо−3-гидроксибензоил)-пиридина и их глюкуронидов. T1/2 — 20 ч, может увеличиваться у пациентов старческого возраста. Выводится преимущественно с мочой в виде конъюгированных метаболитов (2% в неизмененном виде). Клиренс препарата составляет 40 мл/мин. Накопление при повторном назначении минимальное.

    Применение вещества Бромазепам

    Тревожный синдром, в т.ч. состояние тревоги и напряженности, соматические жалобы; тревога и возбуждение при психических заболеваниях, в т.ч. при аффективных расстройствах, шизофрении (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам), церебральная и спинальная атаксия, суицидальные наклонности, закрытоугольная глаукома; гиперкапния; тяжелая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна; печеночная недостаточность; миастения; лекарственная или алкогольная (кроме острой абстиненции) зависимость, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Бромазепам

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вялость, усталость, сонливость, замедление психических и двигательных реакций, притупление эмоций, нарушение концентрации внимания, атаксия, тремор, мышечная слабость, диплопия, дизартрия, спутанность сознания, антероградная амнезия (с сопутствующим неадекватным поведением), проявление скрытой депрессии, парадоксальные реакции (беспокойство, возбуждение, тревожность, раздражительность, агрессивность, бред, ярость, расстройство сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, неадекватное поведение).

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, слюнотечение, запор, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

    Прочие: недержание мочи, кожная сыпь, изменение либидо.

    Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

    Взаимодействие

    Эффект усиливают нейролептики, др. анксиолитики, трициклические антидепрессанты, снотворные, седативные и противосудорожные средства, наркотические анальгетики, анестетики, гипотензивные средства, миорелаксанты, антигистаминные препараты с седативными свойствами, алкоголь. Карбамазепин, циметидин, ингибиторы микросомальных ферментов увеличивают Т1/2. Снижает терапевтический эффект леводопы. Повышает токсичность зидовудина.

    Передозировка

    Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы), в легких случаях — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более серьезных случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, в т.ч. алкоголя) — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до остановки дыхания) деятельности, кома; редко — летальный исход.

    Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, назначение активированного угля, мониторинг дыхания, пульса, АД, поддержание сердечно-сосудистой деятельности и проходимости дыхательных путей, в/в введение жидкостей. При возникновении гипотензии — в/в введение допамина, норэпинефрина. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Бромазепам

    Не следует назначать для монотерапии депрессии, в т.ч. тревожной депрессии, из-за возможности суицида. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций бромазепам следует отменить. Рекомендуется снижать дозу постепенно, т.к. риск развития синдрома отмены выше при резкой отмене препарата.

    При приеме бромазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену бромазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения бромазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, нарушением сна, беспокойством и др.

    Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию, которая развивается при использовании доз препарата, близких к верхней границе терапевтического диапазона (документирована для доз бромазепама 6 мг), при использовании более высоких доз ее риск увеличивается.

    При длительном лечении необходим мониторинг печеночных ферментов. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания. В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Лексотан 0.0072
    Бромазепам Ланнахер 0.0044
    Бромидем 0.0005
    Бромазеп 0.0003


    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru