Справочник лекарств РЛС

Лоразепам (Lorazepam)

  • Латинское название вещества Лоразепам
  • Фармакологическая группа вещества Лоразепам
  • Характеристика вещества Лоразепам
  • Фармакология
  • Применение вещества Лоразепам
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Лоразепам
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Лоразепам
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Лоразепам

    Русское название

    Лоразепам

    Латинское название вещества Лоразепам

    Lorazepamum (род. Lorazepami)

    Химическое название

    7-Хлор-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-3-гидрокси-2H-1,4-бензодиазепин-2-он

    Брутто-формула

    C15H10Cl2N2O2

    Фармакологическая группа вещества Лоразепам

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    846-49-1

    Характеристика вещества Лоразепам

    Анксиолитик, производное бензодиазепина.

    Почти белый порошок, очень плохо растворим в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, снотворное, седативное.

    Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепинрецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, гиперполяризуется постсинаптическая мембрана нейрона, угнетается нейрональная активность и тормозится межнейронная передача в ЦНС. Эффекты обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС: миндалевидный комплекс лимбической системы (анксиолитический), ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, гипоталамуса (седативный и снотворный), спинной мозг (миорелаксирующий), гиппокамп (противосудорожный). Снижает возбудимость подкорковых образований (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и тормозит взаимодействие этих структур с корой головного мозга. Стабилизирует вегетативные функции.

    Подавляет тревогу, страх, уменьшает психомоторное возбуждение, эмоциональное напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Эффективен при бессоннице, обусловленной тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией: облегчает наступление сна (укорачивает период засыпания), уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Тормозит полисинаптические спинальные рефлексы и понижает тонус скелетных мышц.

    Лоразепам обладает низкой токсичностью и большой широтой терапевтического действия.

    Исследование репродукции у животных показало, что введение кроликам лоразепама в дозах 40 мг/кг внутрь и 4 мг/кг и выше в/в приводило к резорбции плода и увеличению частоты гибели плода. Обусловливает аномалии развития у кроликов независимо от дозы. В 18-месячном исследовании у крыс канцерогенной активности не обнаружено.

    При приеме внутрь хорошо, но медленно всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. Cmax достигается в течение 2 ч и зависит от дозы: при дозе 2 мг Cmax составляет 20 нг/мл. Около 85% связывается с белками плазмы. Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 2–3 дня. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида лоразепама. T1/2 неконъюгированного лоразепама — около 12 ч, основного метаболита — 18 ч. Выводится преимущественно почками в основном в виде глюкуронида.

    При в/м введении Cmax достигается через 60–90 мин. T1/2 при парентеральном введении составляет 16 ч. При применении в течение 6 мес не наблюдается явлений кумуляции. Фармакокинетические параметры лоразепама не изменяются у пожилых людей.

    Применение вещества Лоразепам

    Неврозы, сопровождающиеся тревогой, волнением, в т.ч. генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, фобии, обсессивно-компульсивное расстройство, психореактивные состояния, эмоциональные реактивные расстройства, тревога при депрессивных состояниях различного генеза (как правило, в сочетании с антидепрессантами), бессонница, психосоматические расстройства (в т.ч. при сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных и других заболеваниях), премедикация перед хирургическими и диагностическими манипуляциями (в сочетании с анальгетиками), головная боль напряжения; тошнота и рвота, вызванные химиотерапией, эпилепсия (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий и абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация средствами, угнетающими функции ЦНС, угнетение дыхания, печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

    Ограничения к применению

    Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, открытоугольная глаукома, лекарственная и алкогольная зависимость, депрессия (см. «Меры предосторожности»), психоз, выраженные нарушения функции почек.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Лоразепам

    Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, утомляемость, сонливость, дезориентация, головная боль, головокружение, депрессия, атаксия, нарушение сна, ажитация, нарушение зрения, эпизоды амнезии.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, изменение аппетита.

    Со стороны кожных покровов: эритема, крапивница.

    Прочие: изменение состава крови (лейкопения), повышение активности ЛДГ.

    Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

    Актуализация информации

    Наиболее частыми побочными реакциями в исследованиях, в которых принимали участие около 3500 пациентов, получавших лоразепам при лечении тревожных расстройств, были седация (15,9%), головокружение (6,9%), слабость (4,2%), неустойчивость (3,4%). Выраженность седации и неустойчивости увеличивается с возрастом пациента.

     

     

    [Обновлено 21.02.2013]

    Парадоксальные реакции

    При приеме лоразепама могут возникать парадоксальные реакции, в т.ч. тревога, беспокойство, возбуждение, враждебность, агрессивность, гнев, нарушение сна, сексуальное возбуждение, галлюцинации. Может отмечаться небольшое снижение АД, но, как правило, гипотензия не является клинически значимой.

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 21.02.2013]

    Взаимодействие

    Лоразепам усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. фенотиазинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных, антигистаминных средств с седативным эффектом. Потенцирует действие общих и местных анестетиков, усиливает действие курареподобных препаратов. При одновременном применении с алкоголем помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС возможны парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения). Никотин подавляет активность лоразепама (ускоряет его метаболизм).

    Актуализация информации

    Взаимодействие с клозапином

    Сочетанное использование лоразепама и клозапина может вызвать заметную седацию, гиперсаливацию, артериальную гипотензию, атаксию, делирий и остановку дыхания.

     

    [Обновлено 21.02.2013]

    Взаимодействие с вальпроатами

    Одновременное применение лоразепама с вальпроатом приводит к увеличению плазменной концентрации и снижению клиренса лоразепама; влияние вальпроата на лоразепам может быть вызвано ингибированием глюкуронидации лоразепама. При сочетанном назначении дозу лоразепама следует уменьшить примерно на 50%.

    [Обновлено 21.02.2013]

    Взаимодействие с пробенецидом

    Одновременное применение лоразепама с пробенецидом может приводить к более быстрому началу действия или пролонгированию эффекта лоразепама, вызванному увеличением T<sub>1/2</sub> и снижением общего клиренса (дозу лоразепама следует уменьшить примерно на 50%). Влияние пробенецида на лоразепам может быть вызвано ингибированием глюкуронидации лоразепама.

    [Обновлено 21.02.2013]

    Взаимодействие с теофиллином и аминофиллином

    Применение теофиллина или аминофиллина может снижать седативный эффект бензодиазепинов, включая лоразепам.

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 21.02.2013]

    Передозировка

    Симптомы: сонливость, артериальная гипотензия, спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома.

    Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, в/в введение норэпинефрина для повышения АД, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. Введение специфического антидота — антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Лоразепам

    С осторожностью применять у больных депрессией, учитывая склонность к суициду. У пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью применять под тщательным наблюдением врача.

    Побочные эффекты обычно наблюдаются в начале терапии. Следует учитывать возможность более частого появления побочных эффектов у пожилых и ослабленных пациентов.

    Во время лечения и в течение 2 дней после его окончания необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.

    При длительном применении возможно возникновение привыкания, а также лекарственной зависимости (особенно при приеме высоких доз). В связи с этим не следует применять лоразепам дольше чем 4–6 нед. В случае необходимости длительного лечения следует периодически делать недельные перерывы в приеме препарата. При резком прекращении лечения возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), возможно также возникновение симптомов, сходных с симптомами заболевания (тревога, ажитация, раздражительность, эмоциональное напряжение, бессонница, судороги).

    При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, функции печени и почек.

    Особые указания

    Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Лорафен 0,0071
    Лоразепам 0,0015
    Мерлит 0,0007
    Апо-Лоразепам 0,0006
    Лорам 0,0003

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru