Справочник лекарств РЛС

Ловастатин (Lovastatin)

  • Латинское название вещества Ловастатин
  • Фармакологическая группа вещества Ловастатин
  • Характеристика вещества Ловастатин
  • Фармакология
  • Применение вещества Ловастатин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Ловастатин
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Ловастатин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия
  • Ловастатин

    Русское название

    Ловастатин

    Латинское название вещества Ловастатин

    Lovastatinum (род. Lovastatini)

    Химическое название

    [1S-[1альфа(R*),3альфа,7бета,8бета(2S*,4S*),8а бета]]-2-метилбутановой кислоты 1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси- 6-оксо-2Н-пиран-2-ил)этил]-1-нафталениловый эфир

    Брутто-формула

    C24H36O5

    Фармакологическая группа вещества Ловастатин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
  • I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца
  • I70 Атеросклероз
  • Код CAS

    75330-75-5

    Характеристика вещества Ловастатин

    Белый негигроскопичный кристаллический порошок; нерастворим в воде, малорастворим в спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - гипохолестеринемическое, гиполипидемическое.

    Тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени. В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза) и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат — в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, падает плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, содержащих большие количества холестерина. Угнетает синтез ЛПОНП и триглицеридов, способствует повышению концентрации ЛПВП. Существенно уменьшает количество апопротеина В (входит в состав ЛПНП) и других циркулирующих компонентов ЛПНП.

    В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Cmax достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-окси производного и др. метаболитов, часть из которых сохраняют активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). 10% препарата выводится почками, 83% — кишечником. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 нед, максимальный — в течение 4–6 нед.

    Применение вещества Ловастатин

    Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью, детский возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — X.

    Побочные действия вещества Ловастатин

    Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, головокружение, психические расстройства, судороги, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции (кожная сыпь и др.).

    Взаимодействие

    Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниацин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) — кровотечений.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Ловастатин

    У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг/сут. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.

    Особые указания

    Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Связанные новости

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Кардиостатин® 0,0028
    Мевакор 0,0009
    Холетар 0,0005
    Ловастатин 0,0004
    Ровакор® 0,0003
    Медостатин® 0,0002
    Ловакор 0,0001
    Апекстатин 0,0001
    Ловастерол 0,0001

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru