Сульпирид (Sulpiride)

  • Латинское название вещества Сульпирид
  • Фармакологическая группа вещества Сульпирид
  • Характеристика вещества Сульпирид
  • Фармакология
  • Применение вещества Сульпирид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Сульпирид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Сульпирид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Сульпирид

    Русское название

    Сульпирид

    Латинское название вещества Сульпирид

    Sulpiridum (род. Sulpiridi)

    Химическое название

    5-(Аминосульфонил)-N-[(1-этил-2-пирролидинил)метил]-2-метоксибензамид

    Брутто-формула

    C15H23N3O4S

    Фармакологическая группа вещества Сульпирид

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    15676-16-1

    Характеристика вещества Сульпирид

    Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Рацемическая смесь D- и L-изомеров.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное.

    Модулирует центральную дофаминергическую передачу. Эффективен в отношении как негативных (в низких дозах оказывает растормаживающее действие), так и позитивных (в более высоких дозах редуцирует продуктивную симптоматику) проявлений психотических расстройств. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов лимбической системы. Противорвотное действие связано с центральным (блокада D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и периферическим (нормализация моторики ЖКТ) механизмами действия. Не оказывает выраженного седативного действия, обладает антидепрессивным действием, стимулирует секрецию пролактина, предположительно за счет блокады D2-рецепторов в туберо-инфундибулярной области гипофиза. Не оказывает значительного действия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Оказывает цитопротективное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки: специфически воздействуя на гипоталамус, по некоторым данным, способствует выделению гипофизом СТГ, обладающего анаболическим действием, и подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы, что приводит к улучшению кровоснабжения желудка, нормализации микроциркуляции слизистой оболочки, увеличению секреции слизи, ускорению пролиферации грануляционной ткани, эпителия и капилляров в тканях.

    Клинически характеризуется «регулирующим» дозозависимым влиянием на ЦНС: устраняет симптоматику аффективного уплощения и аутизма, оказывает стимулирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие, проявляет антипсихотическую активность. Проявляет эффективность при головокружении, независимо от этиологии. В гастроэнтерологической практике на фоне лечения сульпиридом отмечается снижение кислотности желудочного сока, рубцевание язвы, купирование болевого синдрома и диспептических явлений, нормализуется перистальтика, повышается аппетит. При синдроме раздраженной толстой кишки уменьшает интенсивность абдоминальной боли. Имеются данные об эффективности сульпирида для стимуляции лактации у кормящих матерей (150 мг/сут) при лечении маскированных, невротических, реактивных депрессий, головной боли напряжения, психосоматической патологии, в т.ч. бронхиальной астмы, дерматозов, урогенитальных расстройств (150–300 мг/сут).

    При приеме внутрь в дозе 200 мг Cmax достигается примерно через 4,5 ч; при в/м введении 100 мг Cmax отмечается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л. Биодоступность при приеме внутрь — 25–35%. Связывание с белками крови — менее 40%. Проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани и органы, особенно быстро в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество концентрируется в гипофизе). Концентрация в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме крови. Проходит плацентарный барьер, в незначительном количестве определяется в грудном молоке (0,1% суточной дозы). Не подвергается биотрансформации. Выводится в основном почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч, при умеренной и тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 20–26 ч.

    Применение вещества Сульпирид

    Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), депрессия, мигрень, нарушение поведения у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение различной этиологии (в т.ч. при вертебро-базилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, среднем отите, после перенесенной черепно-мозговой травмы), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвы ЖКТ (в т.ч. стрессовые, медикаментозные и симптоматические).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, феохромоцитома, артериальная гипертензия, состояния тревоги, аффекта, агрессии и психомоторного возбуждения, острое отравление средствами, угнетающими ЦНС (алкоголь, снотворные средства, опиоидные анальгетики и т.п.), гиперпролактинемия.

    Ограничения к применению

    Возраст до 14 лет, пожилой возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    С осторожностью применять при беременности и кормлении грудью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При длительном применении высоких доз (свыше 200 мг/сут) у новорожденных иногда отмечался экстрапирамидный синдром. При необходимости проведения лечения у беременных и кормящих женщин рекомендуется понижать дозу и уменьшать длительность лечения.

    Побочные действия вещества Сульпирид

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения сна, сонливость, беспокойство, раздражительность, возбуждение, пирамидные нарушения, экстрапирамидный синдром, дискинезия, акатизия, тремор, непроизвольные движения рта, оральный автоматизм, афазия, нарушение остроты зрения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, повышение АД, тахикардия.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

    Со стороны мочеполовой системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

    Прочие: злокачественный нейролептический синдром (в т.ч. гипертермия), увеличение массы тела, потливость, обострение экземы.

    Взаимодействие

    Усиливает эффект производных морфина, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Одновременный прием с антигипертензивными средствами повышает риск развития ортостатической гипотензии. Несовместим с леводопой (антагонизм).

    Передозировка

    Симптомы: нечеткость зрения, артериальная гипертензия, аритмия, выраженный седативный эффект, сухость во рту, тошнота, рвота, экстрапирамидные симптомы, усиленное потоотделение.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

    Пути введения

    Внутрь, в/м. .

    Меры предосторожности вещества Сульпирид

    С осторожностью назначают больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.

    При развитии гипертермии (проявление злокачественного нейролептического синдрома) сульпирид следует отменить.

    Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и других видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, избегать приема алкоголя.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Эглонил® 0.0757
    Бетамакс 0.0476
    Просульпин® 0.0361
    Сульпирид 0.0113
    Сульпирид Белупо 0.0034
    Эглек® 0.0009
    Веро-Сульпирид 0.0003


    Опрос
    Голосуя, Вы помогаете нам
    делать сайт лучше
    +7 (499) 281-91-91
    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru