Аксетин®
Инструкция по медицинскому применению - РУ № П N012836/01

Дата последнего изменения: 03.06.2013

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

1 флакон содержит:

Активное вещество — цефуроксим натрия, эквивалентный 750 мг цефуроксима.

Описание лекарственной формы

Порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Антибиотик, цефалоспорин.

Фармакологические (иммунобиологические) свойства

Цефуроксим натрия — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения, широкого спектра действия. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Препарат высокоактивен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные бактерии, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans).

Грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Klebsiella spp., Neisseria spp., включая N. gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Salmonella spp., включая Salmonella typhi и Salmonella typhimurium, Borrelia burgdorferi.

Анаэробные бактерии: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., большинство Clostridium spp.

К цефуроксиму устойчивы штаммы: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter Spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения 750 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 15–60 мин и составляет 27 мкг/мл. При внутривенном (в/в) введении 750 мг и 1,5 г максимальная концентрация через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч соответственно. Период полувыведения цефуроксима при в/в и в/м введении составляет 80 мин, у новорожденных детей — в 3–5 раз продолжительнее.

Связь с белками плазмы составляет 33–50%.

Не метаболизируется в печени.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85–90% в неизмененном виде в течение 8 ч. При этом, большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче; через 24 ч цефуроксим выводится полностью (50% — путем канальцевой секреции, 50% — путем клубочковой фильтрации).

Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства распространенных микроорганизмов, могут быть достигнуты также в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания

Бактериальные инфекции, вызываемые чувствительными к цефуроксиму возбудителями:

-     Инфекции дыхательных путей: бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры.

-     Инфекции ЛОР-органов: фарингит, синусит, тонзиллит, отит.

-     Инфекции мочевыводящих путей: бессимптомная бактериурия, цистит, острый и хронический пиелонефрит.

-     Инфекции кожи и мягких тканей: рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, инфицированные раны.

-     Инфекции костей и суставов: септический артрит, остеомиелит.

-     Инфекции органов малого таза: эндометрит, аднексит, цервицит.

-     Гонорея.

-     Прочие инфекции: перитонит, сепсис и менингит, болезнь Лайма (боррелиоз).

Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов: в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии, при ортопедических операциях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью: период новорожденности, недоношенность, хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ в т.ч. в анамнезе, язвенный колит), ослабленные и истощенные пациенты, при необходимости одновременного применения с «петлевыми» диуретиками и аминогликозидами.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применяют препарат только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат применяется в/м и в/в.

Взрослым: в/в и в/м 750 мг–1,5 г каждые 8 ч. При тяжелых или осложненных инфекциях — в/в 1,5 г каждые 8 ч. При необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч и суточная доза может составлять от 3 до 6 г. Курс лечения обычно составляет от 5 до 10 дней.

Детям: назначают в/в 30–100 мг/кг/сут каждые 6–8 ч. При лечении большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.

Новорожденным: назначают в/в в дозе 30–100 мг/кг/сутки, разделенные на 2–3 приема (в первые недели жизни период полувыведения цефуроксима в сыворотке крови новорожденного может быть в 3–5 раз выше, чем у взрослого).

При пневмонии — назначают 1,5 г в/в или в/м 2–3 раза в сутки в течение 48–72 ч, а затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней. Продолжительность каждого периода (парентеральной терапии и приема внутрь) определяется тяжестью инфекции и общим состоянием пациента.

При обострении хронического бронхита — назначают в/м или в/в по 750 мг 2–3 раза в сутки в течение 48–72 ч, затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней. Продолжительность каждого периода (парентеральной терапии и приема внутрь) определяется тяжестью инфекции и общим состоянием пациента

При бактериальном менингите — взрослым назначают в/в, по 3,0 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста — в/в 150–250 мг/кг/сут в 3–4 приема. Через 3 дня в случае клинического улучшения доза может быть снижена до 100 мг/кг/сут. Новорожденным препарат назначают в/в в дозе 100 мг/кг/сут.

При гонорее — 1,5 г в виде в/м инъекции однократно (в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).

С целью профилактики при хирургических вмешательствах:

-     при операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях — в/в, 1,5 г при индукции анестезии, затем дополнительно — в/м 750 мг, через 8 ч и 16 ч после операции;

-     при операциях на сердце, легких, пищеводе, сосудах и ортопедических операциях — в/в, 1,5 г при индукции анестезии, затем — в/м, по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24–48 ч;

-     при полной замене сустава — 1,5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования:

-     при клиренсе креатинина 10–20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки,

-     при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки. Пациентам, находящимся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, в конце каждого сеанса гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу, равную 750 мг

Приготовление растворов для введения:

Растворы готовят в асептических условиях.

Для внутримышечного введения — во флакон, содержащий 750 мг, добавляют 3 мл воды для инъекций и тщательно перемешивают.

Для внутривенного введения — во флакон, содержащий 750 мг, добавляют 6 мл воды для инъекций и тщательно перемешивают.

Для внутривенных инфузий — 1,5 г препарата растворяют в 50 мл воды для инъекций и тщательно перемешивают.

Побочные действия

Цефуроксим, как правило, хорошо переносится пациентами.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд, озноб, сывороточная болезнь, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъявления слизистой оболочки полости рта, кандидоз слизистой оболочки полости рта, глоссит, псевдомембранозный колит, холестаз.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (снижение клиренса креатинина, повышение содержания креатинина и остаточного азота мочевины в крови), дизурия, зуд в промежности, вагинит.

Со стороны органов кроветворения: снижение гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Со стороны центральной нервной системы: судороги.

Прочие: снижение слуха.

Лабораторные тесты: транзиторное повышение активности "печеночных" ферментов — аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы; билирубина.

Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

Передозировка

Симптомы: возбуждение, судороги.

Лечение: назначение противоэпилептических средств, обеспечение вентиляции и перфузии, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие

Одновременное применение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Фармацевтически совместим с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0,45% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0,225% раствором натрия хлорида, 10% раствором декстрозы, раствором Рингера, раствором лактата натрия, раствором Гартмана, 5% раствором декстрозы и гидрокортизоном, гепарином (10 ед/мл и 50 ед/мл) в 0,9% растворе натрия хлорида, калия хлоридом (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9% растворе натрия хлорида.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия бикарбоната 2,74%.

Препарат не оказывает влияния на ферментные пробы на глюкозурию, или на уровень креатинина, измеряемый методом щелочного пикрата.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48–72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, рекомендуется продолжать лечение не менее 10 дней.

При лечении больных необходимо учитывать риск развития псевдомембранозного колита. При развитии колита применение препарата следует прекратить и начать соответствующее лечение.

Длительное использование препарата может привести к развитию вторичных суперинфекций, обусловленных резистентными микроорганизмами (например, Enterobacter spp., Clostridium difficile).

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Во время лечения нельзя употреблять этанол.

У пациентов, получающих цефуроксим, при определении уровня глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.

На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха.

При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается клинического улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

Следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз цефалоспоринов пациентам, получающим аминогликозиды или сильнодействующие мочегонные средства, так как такие комбинации, по всей вероятности, могут негативно влиять на функцию почек.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Иногда применение цефуроксима сопровождается таким побочным эффектом, как судороги, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и обслуживании движущихся механизмов.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 750 мг.

По 750 мг цефуроксима в стеклянные флаконы типа I (ЕР), укупоренные резиновыми пробками и обкатанные алюминиевыми колпачками.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 100 флаконов (для стационаров) вместе с равным количеством инструкций применению в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Регистрационные удостоверения Аксетин®
РУ №Владелец РУЛек. форма
П N012836/01Медокеми Лтд.пор. д/р-ра для в/в и в/м введ.
ЛС-000023Медокеми Лтд.пор. д/р-ра для в/в и в/м введ.