Артрозилен (Artrosilene®)

Последняя актуализация описания производителем 12.07.2011

Действующее вещество

Кетопрофен* (Ketoprofen*)
Фильтруемый список
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Артрозилен
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Артрозилен
  • Срок годности препарата Артрозилен
  • Цены в аптеках
  • АТХ

    M01AE03 Кетопрофен

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав и форма выпуска

    Капсулы 1 капс.
    кетопрофена лизиновая соль 320 мг
    вспомогательные вещества: диэтилфталат — 2,286 мг; карбоксиполиметилен — 32,857 мг; магния стеарат — 15,857; повидон — 27,857; полимеры акриловой и метакриловой кислоты — 34,143; тальк — 27 мг  
    оболочка: корпус — титана диоксид (E171), желатин qsp; крышка — хинолиновый желтый (E104); индиготин (E132); титана диоксид (E171); желатин qsp  

    в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл
    кетопрофена лизиновая соль 80 мг
    вспомогательные вещества: натрия гидроксид; кислота лимонная; вода для инъекций  

    в ампулах темного стекла по 2 мл; в поддоне 6 шт., в пачке картонной 1 поддон.

    Суппозитории для ректального применения 1 супп.
    кетопрофена лизиновая соль 160 мг
    вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды  

    в стрипе 5 шт.; в пачке картонной 2 стрипа.

    Гель для наружного применения 5% 1 г
    кетопрофена лизиновая соль 50 мг
    вспомогательные вещества: карбоксиполиметилен; триэтаноламин; полисорбат; этиловый спирт 95%; метил-п-гидроксибензоат; лаванда/неролен; вода  

    в тубах алюминиевых по 30 и 50 г; в пачке картонной 1 туба.

    Аэрозоль для наружного применения 15% 1 г пены
    кетопрофена лизиновая соль 150 мг
    вспомогательные вещества: полисорбат 80; полипропиленгликоль; ПВП (повидон); лаванда/неролен; бензиловый спирт; вода очищенная; пропеллент — пропан-бутан  

    в баллонах вместимостью 25 мл с насадкой-распылителем; в пачке картонной 1 баллон.

    Описание лекарственной формы

    Капсулы: твердые желатиновые капсулы продолговатой формы; корпус — белого цвета, крышка — темно-зеленого. Содержимое капсулы — гранулы круглой формы от белого до светло-желтого цвета.

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

    Суппозитории ректальные: однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

    Гель: прозрачный, густой, с запахом лаванды.

    Аэрозоль: белая однородная пена; после выхода газа — прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное.

    Фармакодинамика

    Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и -2, угнетает синтез ПГ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

    Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

    Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимой молекулой с нейтральной рН и почти не раздражает ЖКТ.

    При местном применении оказывает местное противовоспалительное, антиэкссудативное и анальгетическое действие. В виде спрея или геля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Лизиновая соль кетопрофена не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

    Фармакокинетика

    Капсулы

    Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен достаточно полно всасывается из ЖКТ, причем его биодоступность превышает 80%. Cmax в плазме при приеме капсул Артрозилена отмечается через 4–10 ч после перорального приема, ее величина прямо зависит от принятой дозы и составляет 3–9 мкг/мл. T1/2 составляет 6,5 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. Пища способствует снижению значений Cmax и увеличению Tmax без изменения AUC.

    Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

    Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

    Выведение. Метаболиты выводятся с мочой. С каловыми массами выводится менее 1%. Препарат не кумулирует.

    Раствор для в/в и в/м введения

    Tmax при парентеральном введении — 20–30 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч.

    Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

    Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

    Суппозитории

    Всасывание. Кетопрофена лизиновая соль быстро всасывается: Tmax после ректального применения — 45–60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.

    Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

    Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

    Выведение. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% через 24 ч). Препарат не кумулирует.

    Гель, аэрозоль

    При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50–150 мг через 5–8 ч создает уровень концентрации в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность — около 5%.

    Показания препарата Артрозилен

    Капсулы, суппозитории

    купирование болей слабой и умеренной интенсивности (в т.ч. боли воспалительного характера, послеоперационные и посттравматические).

    Капсулы, суппозитории

    ревматические заболевания:

    ревматоидный артрит;

    спондилоартриты;

    остеоартроз;

    подагрический артрит;

    воспалительное поражение околосуставных тканей.

    Раствор для в/в и в/м введения

    кратковременное лечение острого болевого синдрома при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза, боли послеоперационные, посттравматические, связанные с воспалением.

    Гель, аэрозоль:

    заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);

    мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;

    травматические повреждения мягких тканей.

    Противопоказания

    Все формы:

    гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС;

    аспириновая астма;

    период лактации;

    язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва;

    язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона;

    дивертикулит;

    гемофилия и другие нарушения свертывания крови;

    хроническая почечная недостаточность.

    Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

    детский возраст до 18 лет.

    Капсулы, суппозитории, гель, аэрозоль

    беременность (III триместр).

    Раствор для в/в и в/м введения

    беременность.

    Для наружного применения дополнительно:

    мокнущие дерматозы;

    экзема;

    нарушение целостности кожных покровов;

    детский возраст до 6 лет.

    С осторожностью:

    Все формы

    бронхиальная астма;

    хроническая сердечная недостаточность;

    пожилой возраст.

    Капсулы, суппозитории гель, аэрозоль

    беременность (I, II триместр).

    Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

    анемия;

    алкоголизм;

    табакокурение;

    алкогольный цирроз печени;

    гипербилирубинемия;

    печеночная недостаточность;

    сахарный диабет;

    дегидратация;

    сепсис;

    отеки;

    артериальная гипертензия;

    заболевания крови (в т.ч. лейкопения);

    дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

    стоматит.

    Гель, аэрозоль

    печеночная порфирия;

    эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;

    тяжелые нарушения функции печени и почек;

    детский возраст до 12 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

    Как и другие НПВС, Артрозилен не должен применяться в III триместре беременности. Использование препарата в I и II триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить.

    Гель, аэрозоль

    Нельзя применять в III триместре беременности.

    Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом.

    Побочные действия

    Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

    Со стороны органов ЖКТ: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена.

    Со стороны органов печени: повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени

    Со стороны нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание.

    Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.

    Со стороны кожных покровов: крапивница, ангионевротический отек, эритематозная экзантема, зуд, макулопапулезная экзантема, усиление потоотделения, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

    Со стороны мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия, нарушение менструального цикла.

    Со стороны органов кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.

    Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.

    Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек.

    Суппозитории дополнительно

    Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

    Гель, аэрозоль

    Аллергические реакции, фотосенсибилизация.

    В случае развития какого-либо нежелательного явления следует обратиться к врачу.

    Взаимодействие

    Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

    Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств.

    Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

    Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

    Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

    Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

    Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

    Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, парентерально, ректально, наружно.

    Внутрь препарат назначают по 1 капс. в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3–4 мес.

    В/м или в/в по 1 амп. в сутки. Максимальная суточная доза  — по 1 амп. 2 раза в сутки. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения — до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 амп. в сутки.

    Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.

    Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.

    При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная в/в инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 мин.

    Ректально по 1 супп. 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 супп. в сутки.

    Наружно. Разовая доза геля составляет 3–5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1–2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2–3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

    Передозировка

    В настоящее время о случаях передозировки препарата Артрозилен не сообщалось.

    Лечение: в случае передозировки необходим мониторинг дыхательной и сердечной деятельности. Специфического антидота не существует. Если необходимо, следует проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ малоэффективен.

    Особые указания

    Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

    Во время лечения необходимо проводить контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

    При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

    Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

    При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

    Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы.

    Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от использования препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

    Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами — в период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Гель, аэрозоль

    Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

    Условия отпуска из аптек

    Капсулы, раствор для в/в и в/м введения. По рецепту.

    Условия хранения препарата Артрозилен

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Артрозилен

    раствор для внутривенного и внутримышечного введения 160 мг/2 мл — 2 года.

    суппозитории ректальные 160 мг — 5 лет.

    гель для наружного применения 5% — 3 года.

    капсулы 320 мг — 3 года.

    аэрозоль для наружного применения 15% — 2 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Поиск лекарств в регионах
    Цены

    Цены в аптеках Москвы

    Серия Годен до Цена, руб. Аптеки
    баллон (баллончик) алюминиевый с насадкой-распылителем и защитным колпачком 25 мл 25 мл, пачка картонная 1
    № П N010596/02, 2010-06-10
    Dompe Farmaceutici (Италия)
    424.00
    В аптеку
    блистер 10, пачка картонная 1
    код EAN: 8024825000016
    № П N010596/05, 2010-06-21
    Dompe Farmaceutici (Италия)
    238.00
    В аптеку
    туба алюминиевая 50 г, пачка картонная 1
    код EAN: 8024825000139
    № П N010596/01, 2010-06-10
    Dompe Farmaceutici (Италия)
    312.00
    В аптеку
    блистер 10, пачка картонная 1
    код EAN: 8024825000016
    № П N010596/05, 2010-06-21
    Dompe Farmaceutici (Италия)
    7309 287.00
    В аптеку
    туба алюминиевая 50 г, пачка картонная 1
    код EAN: 8024825000139
    № П N010596/01, 2010-06-10
    Dompe (Италия)
    7315 337.00
    В аптеку
    312.00
    В аптеку
    293.00
    В аптеку
    блистер 10, пачка картонная 1
    код EAN: 8024825000016
    № П N010596/05, 2010-06-21
    Dompe Farmaceutici (Италия)
    238.00
    В аптеку
    169.00
    В аптеку
    баллон (баллончик) аэрозольный алюминиевый с клапаном непрерывного действия 25 мл, пачка картонная 1
    код EAN: 8024825000030
    № П N010596/02, 2010-06-10
    Dompe Farmaceutici (Италия)
    424.00
    В аптеку
    260.00
    В аптеку

    Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
    Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

    Товары на сумму
    cart Перейти в аптеку


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru