Пропанорм® (Propanorm®)

Последняя актуализация описания производителем 01.11.2013
Рекомендуются более актуальные описания:Рекомендуется более полная информация:

Действующее вещество

Пропафенон* (Propafenone)
Пропанорм<sup>®</sup>
01.11.2013
Фильтруемый список
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Пропанорм
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Пропанорм
  • Срок годности препарата Пропанорм
  • Цены в аптеках
  • АТХ

    C01BC03 Пропафенон

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав

    Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
    активное вещество:  
    пропафенона гидрохлорид 150 мг
      300 мг
    (эквивалентно 135,7/271,05 мг пропафенона соответственно)  
    вспомогательные вещества: МКЦ гранулированная; крахмал кукурузный; коповидон; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; натрия лаурилсульфат; гипромеллоза 5; макрогол 6000; титана диоксид; эмульсия диметикона с кремния диоксидом  

    Описание лекарственной формы

    Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — антиаритмическое.

    Фармакодинамика

    Антиаритмический препарат IC класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью и м-холиноблокирующим действием. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.

    Вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов AH и HV. Препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

    Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

    Фармакокинетика

    Всасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при повышении разовой дозы со 150 до 300 мг, а при 450 мг — до 40–50%. Cmax в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1–3,5 ч и колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Объем распределения  — 3–4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%.

    Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата — фармакологически активны 5-гидоксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. T1/2 «быстрых метаболизаторов» — 2–10 ч, «медленных» — 10–32 ч, биологический T1/2 составляет около 6,2 ч. Выводится: почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.

    Показания препарата Пропанорм®

    профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетание предсердий, WPW-синдром), предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;

    профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    интоксикация дигоксином;

    тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;

    кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);

    выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия;

    SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения; блокада ножек пучка Гиса; внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора);

    синдром слабости синусового узла; синдром «тахикардии-брадикардии»;

    инфаркт миокарда;

    период лактации;

    возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) ;

    миастения (в т.ч. myasthenia gravis);

    сердечная недостаточность (фракция выброса — менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие постоянного или временного кардиостимулятора;

    печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность;

    комбинация с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца;

    электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона);

    возраст старше 70 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии; стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.

    Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги.

    Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.

    Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

    Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

    Взаимодействие

    Нельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект).

    Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), непрямых антикоагулянтов, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).

    При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС.

    Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.

    Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».

    Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.

    ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

    Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

    Для купирования пароксизма фибрилляции предсердий используется нагрузочная доза 600 мг — однократно перорально.

    Обычно суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 ч). При необходимости увеличение дозы производится постепенно (каждые 3–4 дня) до 600 мг/сут за 2 приема или максимально до 900 мг/сут за 3 приема.

    Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.

    У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

    При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм® используется в дозах, составляющих 20–30% от обычной, при нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10%) начальная доза — 50% от исходной.

    Передозировка

    Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную; симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум — через несколько часов.

    Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.

    Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.

    Особые указания

    В течение курса лечения, особенно в начале терапии, необходимо ЭКГ-мониторирование.

    Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с приемом пропафенона. Применение Пропанорма должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрация калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.

    При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.

    У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.

    Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для больных с введенным кардиостимулятором.

    За больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное клиническое и лабораторное наблюдение.

    Если в ходе лечения проявляются SA блокада или AV блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение необходимо прервать.

    Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.

    В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг и 300 мг. В блистере по 10 шт. 5 блистеров в картонной пачке.

    Производитель

    ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

    Представительство в Москве: ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС». 115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1.

    Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Пропанорм®

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Пропанорм®

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Поиск лекарств в регионах
    Цены

    Цены в аптеках Москвы

    Серия Годен до Цена, руб. Аптеки
    блистер 10, пачка картонная 5
    код EAN: 8595026441354
    № ЛС-001169, 2010-07-20
    PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика)
    340.00
    В аптеку
    340.00
    В аптеку
    323.00
    В аптеку
    блистер 10, пачка картонная 5
    код EAN: 8595026442351
    № ЛС-001169, 2010-07-20
    PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика)
    535.00
    В аптеку
    535.00
    В аптеку
    458.00
    В аптеку
    упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5
    код EAN: 8595026441354
    № ЛС-001169, 2010-07-20
    PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика)
    3893 341.00
    В аптеку
    упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5
    код EAN: 8595026442351
    № ЛС-001169, 2010-07-20
    PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика)
    10168 532.00
    В аптеку

    Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
    Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

    Товары на сумму
    cart Перейти в аптеку


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru