Дальфаз® СР (Dalfaz® SR)

Последняя актуализация описания производителем 04.10.2012

Действующее вещество

Алфузозин* (Alfuzosin*)
Фильтруемый список
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Дальфаз СР
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Дальфаз СР
  • Срок годности препарата Дальфаз СР
  • Цены в аптеках
  • АТХ

    G04CA01 Альфузозин

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав

    Дальфаз® СР

    Таблетки пролонгированного действия 1 табл.
    первый слой:  
    гипромеллоза 79,75 мг
    касторовое масло гидрированное 13,5 мг
    этилцеллюлоза 20 5 мг
    краситель железа оксид желтый (E172) 0,25 мг
    кремния диоксид коллоидный водный 0,5 мг
    магния стеарат 1 мг
    второй слой:  
    альфузозина гидрохлорид 10 мг
    маннитол 10 мг
    гипромеллоза 10 мг
    МКЦ 65 мг
    повидон 3,2 мг
    кремния диоксид коллоидный водный 1,25 мг
    магния стеарат 1 мг
    третий слой:  
    гипромеллоза 114,01 мг
    касторовое масло гидрированное 27,9 мг
    повидон 4,72 мг
    краситель железа оксид желтый (E172) 0,15 мг
    кремния диоксид коллоидный водный 1,05 мг
    магния стеарат 2,17 мг

    Дальфаз® ретард

    Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 1 табл.
    активное вещество:  
    альфузозина гидрохлорид 5 мг
    вспомогательные вещества: МКЦ — 42 мг; кальция гидрофосфат дигидрат — 65 мг; касторовое масло гидрированное — 19,6 мг; повидон — 7 мг; магния стеарат — 1,4 мг  
    На таблетку без оболочки массой — 140 мг  
    пленочная оболочка: гипромеллоза — 4,158 мг; пропиленгликоль — 0,416 мг; титана диоксид (Е171) — 0,416 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,1765 мкг и краситель железа оксид желтый (Е172) — 9,8235 мкг (в виде суспензии)  
    На таблетку, покрытую оболочкой, массой — 145 мг  

    Описание лекарственной формы

    Таблетки, пролонгированного действия (Дальфаз® СР): круглые двояковыпуклые трехслойные таблетки, один белый слой между двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски. Допускаются вкрапления.

    Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия (Дальфаз® ретард): круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-желтого цвета.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — альфа-адренолитическое.

    Фармакодинамика

    Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении.

    Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале.

    Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа1-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, ее оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттоку мочи из мочевого пузыря и к вторичной нестабильности мочевого пузыря.

    Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа1-адренорецепторов, альфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого альфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных с максимальной скоростью оттока мочи (Qmax) ≤15 мл/сек альфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Qmax (в среднем на 30%). Кроме того у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы альфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи.

    В связи с селективностью действия альфузозина его влияние на альфа1-адренорецепторы сосудов и, соответственно на АД в случае его использования в терапевтических дозах практически отсутствует.

    Фармакокинетика

    Среднее значение относительной биодоступности Дальфаза® СР составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста. Cmax достигается через 9 ч (Дальфаз® СР), 3 ч (Дальфаз® ретард) после приема внутрь. Т1/2 составляет 9,1 ч (Дальфаз® СР), 8 ч (Дальфаз® ретард). Биодоступность таблеток ретард примерно на 15% меньше по сравнению с 2,5 мг альфузозина. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетический профиль препарата (Дальфаз® ретард). Исследования показали, что последовательные фармакокинетические кривые получают при приеме препарата после еды (Дальфаз® СР).

    По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек T1/2 не изменяется, а средние значения Cmax и AUC у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены. Эти изменения фармакокинетического профиля препарата (Дальфаз® СР) не являются клинически значимыми и не требуют корректировки дозы.

    Связывание с белками плазмы — около 90%.

    Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, в основном с помощью CYP3A4, только 11% препарата в неизмененном виде выводится с мочой. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Большинство метаболитов выводится с калом (75–90%).

    Фармакокинетика у особых групп пациентов (Дальфаз® ретард)

    У лиц старше 75 лет абсорбция протекает быстрее, а Cmax выше. У некоторых больных возможно увеличение биодоступности препарата и уменьшение объема распределения. Т1/2 не изменяется.

    У больных с тяжелыми нарушениями функции печени увеличивается элиминационный Т1/2 и биодоступность, по сравнению со здоровыми добровольцами.

    У больных с нарушением функции почек, требующими и не требующими проведения гемодиализа, в связи с увеличением свободной фракции препарата (Дальфаз® ретард) объем распределения и клиренс альфузозина увеличиваются.

    При хронической сердечной недостаточности фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется.

    Показания препарата Дальфаз® СР

    Для обоих препаратов: лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

    Дальфаз®

    СР

    Дополнительно — в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата;

    ортостатическая гипотензия;

    тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh);

    тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин);

    кишечная непроходимость (в связи с наличием в составе препарата касторового масла);

    одновременный прием других альфа1-адреноблокаторов.

    Дальфаз® ретард

    С осторожностью:

    пациенты, получающие гипотензивные препараты;

    пациенты пожилого возраста;

    пациенты с указаниями на гипотоническую реакцию на альфа1-адреноблокаторы;

    пациенты с клиническими проявлениями ортостатической гипотонии (возможность развития ортостатической гипотонии);

    пациенты с ИБС, стенокардией (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии);

    пациенты с симптоматическими и бессимптомными проявлениями ишемической болезни мозга (риск развития ишемии головного мозга на фоне гипотонии).

    Побочные действия

    Дальфаз® СР

    Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто — ≥10%; часто — ≥1–<10%; нечасто — ≥0,1–<1%; редко — ≥0,01–<0,1%; очень редко — <0,01%, включая отдельные случаи.

    Со стороны ЦНС и психики: часто — слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто — сонливость, головокружение, ишемия головного мозга (у пациентов с ишемической болезнью головного мозга).

    Со стороны ССС: нечасто — тахикардия, сердцебиение, обморочное состояние, ортостатическая гипотензия; очень редко — стенокардия у пациентов, страдающих ИБС, мерцание предсердий.

    Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто — диарея; очень редко — повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.

    Кожные и аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

    Со стороны всего организма: часто — астения; нечасто — гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко — приапизм.

    Дальфаз® ретард

    Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто — ≥10%; часто — ≥1–<10%; нечасто — ≥0,1–<1%; редко — ≥0,01–<0,1%; очень редко — <0,01%, включая отдельные случаи.

    Со стороны ЦНС и психики: часто — слабость, головокружение, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто — сонливость, ишемия головного мозга (у пациентов с ишемической болезнью головного мозга).

    Со стороны органов зрения: нечасто — нарушение зрения.

    Со стороны ССС: часто — гипотензия (ортостатическая); нечасто — тахикардия, сердцебиение, обморочное состояние; очень редко — стенокардия у пациентов с ИБС, мерцание предсердий.

    Со стороны органов дыхания: нечасто — ринит.

    Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту; очень редко — повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.

    Кожные и аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

    Со стороны всего организма: часто — астения; нечасто — гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко — приапизм.

    Взаимодействие

    Противопоказанные комбинации:

    - блокаторы альфа1-адренорецепторов (празозин, урапидил) — риск развития тяжелой ортостатической гипотонии и усиление гипотензивного действия (см. раздел «Противопоказания»).

    Взаимодействия, которые следует принимать во внимание (для обоих препаратов):

    - гипотензивные препараты, включая БКК — усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотонии (аддитивное действие) (см. раздел «Особые указания»);

    - ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол и ритонавир) — возможно повышение концентрации альфузозина (при сочетании с кетоконазолом Сmax альфузозина увеличивается в 2,1–2,3 раза).

    Дальфаз® ретард

    Дополнительно:

    - нитраты — увеличение риска развития рефлекторной тахикардии и снижения АД;

    - средства для наркоза — возможна нестабильность АД во время наркоза.

    Способ применения и дозы

    Дальфаз® СР

    Внутрь, после еды, проглатывая целиком, по 10 мг ежедневно.

    Применение в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы: рекомендованная доза — 1 табл. по 10 мг в сутки, после еды, начиная с первого дня катетеризации. Препарат применяют в течение 3–4 суток, т.е. 2–3 дня в ходе применения катетера и 1 день после его удаления.

    Дальфаз® ретард

    Внутрь, проглатывая целиком, запивая примерно 1 стаканом воды, по 1 табл. (5 мг) 2 раза в день (утром и вечером).

    Взрослым: рекомендованная доза — по 1 табл. (5 мг) 2 раза в день (утром и вечером).

    Пациенты пожилого возраста и/или больные с артериальной гипертензией, получающие гипотензивные средства

    В качестве меры предосторожности, при назначении альфузозина этим категориям пациентов рекомендуется начинать лечение с 1 табл. (5 мг) вечером, повышая дозу в соответствии с клиническим ответом, но не превышая дозы — 1 табл. 2 раза в день.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    При Cl креатинина более 30 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.

    Больные с печеночной недостаточностью

    Следует учитывать удлинение Т1/2 препарата и возможность увеличения его биодоступности, поэтому лечение должно начинаться с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки, которая может увеличиваться в зависимости от клинического ответа, но не должна превышать 2,5 мг 2 раза в сутки.

    Таблетки нельзя раздавливать, разжевывать, размалывать или измельчать до порошкового состояния, т.к. нарушение структуры таблетки может привести к ускорению абсорбции действующего вещества, что может способствовать развитию побочных эффектов.

    Передозировка

    Симптомы: артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия.

    Лечение: госпитализация больного, постоянное мониторирование АД. При снижение АД рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения ОЦК). После восстановления АД (устранение гипотонии) контроль за ним должен проводиться еще не менее суток.

    Гемодиализ не эффективен (из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы).

    Особые указания

    У некоторых лиц, в особенности, у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема альфузозина (как и после приема других альфа1-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается как правило в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения больной должен быть предупрежден о возможности возникновения таких явлений.

    Следует соблюдать осторожность при назначении альфузозина пациентам с ортостатической гипотонией с клинической симптоматикой, пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других альфа1-адреноблокаторов — необходим более тщательный контроль АД, в т.ч. при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.

    У больных с ИБС должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение альфузозином следует прекратить.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.Особенно в начале лечения следует принимать во внимание  возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

    Форма выпуска

    Таблетки пролонгированного действия, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

    Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия, 5 мг. В блистере 14 шт.; в коробке 4 блистера.

    Производитель

    Sanofi-Winthrop Industrie (Франция).

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Дальфаз® СР

    При температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Дальфаз® СР

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Поиск лекарств в регионах
    Цены

    Цены в аптеках Москвы

    Серия Годен до Цена, руб. Аптеки
    упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1
    № П N013178/01, 2007-04-17
    Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)
    1880.00
    В аптеку
    упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
    код EAN: 3582910002796
    № П N013178/01, 2007-04-17
    Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)
    5017 1972.00
    В аптеку
    1880.00
    В аптеку
    1813.60
    В аптеку

    Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
    Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

    Товары на сумму
    cart Перейти в аптеку


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru