Азитрал (Azitral)

Последняя актуализация описания производителем 31.05.2013
Рекомендуются более актуальные описания:

Действующее вещество

Азитромицин* (Azithromycin*)
Азитрал
31.05.2013
Фильтруемый список
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Азитрал
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Азитрал
  • Срок годности препарата Азитрал
  • Цены в аптеках
  • АТХ

    J01FA10 Азитромицин

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав

    Капсулы 1 капс.
    активное вещество:  
    азитромицин 250 мг
    в форме азитромицина дигидрата — 271 мг  
    вспомогательные вещества: лактоза — 84 мг; крахмал кукурузный — 103 мг; натрия лаурилсульфат — 1,41 мг; магния стеарат — 5,64 мг  
    оболочка: титана диоксид — 1,1999%; вода — (14,5±1,5)%; натрия лаурилсульфат — 1,41 мг; метилпарагидроксибензоат — от 0,64 до 0,8%; пропилпарагидроксибензоат — от 0,16 до 0,2%; желатин — до 100%  
    Капсулы 1 капс.
    активное вещество:  
    азитромицин 500 мг
    в форме азитромицина дигидрата — 525 мг  
    вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 3 мг; магния стеарат — 2 мг  
    оболочка: титана диоксид — 1,1999%; вода — (14,5±1,5)%; натрия лаурилсульфат — 0,08 мг; метилпарагидроксибензоат — от 0,64 до 0,8%; пропилпарагидроксибензоат — от 0,16 до 0,2%; желатин — до 100%  

    Описание лекарственной формы

    Твердые желатиновые капсулы, размер «0». Корпус и крышечка белого цвета.

    Содержимое капсул — белый порошок.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра.

    Фармакодинамика

    Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

    Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп A, B, C, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

    Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый).

    Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).

    Фармакокинетика

    Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

    Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%), и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенное влияние на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения.

    50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — почками, в печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

    Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

    Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — Cmax в плазме снижается (на 52%) и показатель AUC — на 43%.

    У пожилых мужчин (65–85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax на 30–50%.

    Показания препарата Азитрал

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

    инфекции верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

    инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, бронхит);

    инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

    инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis;

    болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans).

    Противопоказания

    гиперчувствительность к азитромицину, другим компонентам препарата и другим макролидам;

    тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

    дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

    одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

    период лактации (на время лечения приостанавливают);

    детский возраст до 12 лет (масса тела менее 45 кг).

    С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; одновременный прием с терфенадином, варфарином, дигоксином; аритмии или предрасположенность к аритмиям и удлинению интервала QT.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Может применяться, когда потенциальная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, абдоминальные боли; диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запор, анорексия, гастрит, расстройство пищеварения, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, гепатит, дисфункция печени, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

    Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, вертиго, судороги, парестезия, астения, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.

    Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

    Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке, зуд кожи, анафилактическая реакция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, вагинальный кандидоз, нефрит.

    Прочие: тромбоцитопения, нейтропения, вагинит, артралгия, повышенная утомляемость, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта; у детей — конъюнктивит, крапивница.

    Взаимодействие

    Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища снижают абсорбцию азитромицина, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных ЛС.

    При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ. При одновременном применении с циклоспорином следует контролировать концентрацию в крови и корригировать дозу последнего.

    Азитромицин повышает содержание зидовудинтрифосфата (активного метаболита зидовудина) в мононуклеарных клетках, клиническое значение данного явления неизвестно.

    Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.

    Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

    Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.

    Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные), — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

    Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение QT-интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанные осложнения при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

    Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

    При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

    При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — 1 г однократно.

    При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в 1-й день и 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

    Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина >40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

    Передозировка

    Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

    Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует.

    Особые указания

    В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.

    Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

    Так же как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой). При фарингите и тонзиллите, вызванном Streptococcus pyogenes, антибиотиками выбора являются пенициллины. Эффективность азитромицина для профилактики ревматической лихорадки неизвестна.

    После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Азитромицин в дозировках, превышающих рекомендуемые, может влиять на способность управлять транспортным средством или оборудованием.

    Форма выпуска

    Капсулы, 250 мг. По 6 капс. в блистере. По 1 блистеру помещено в картонную пачку.

    Капсулы, 500 мг. По 3 капс. в блистере. По 1 блистеру помещено в картонную пачку.

    Производитель

    Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия.

    Шрея Хаус, 301/А, Переира Хил Роуд, Андери (Ист.), Мумбай — 400 099, Индия.

    Претензии потребителя направлять по адресу представительства

    111033, Москва, ул. Золоторожский вал, 11, стр. 21.

    Тел.: (495) 796-96-36.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Азитрал

    В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Азитрал

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Поиск лекарств в регионах
    Цены

    Цены в аптеках Москвы

    Серия Годен до Цена, руб. Аптеки
    упаковка контурная ячейковая 6, пачка картонная 1
    код EAN: 8906000573051
    № П N014163/01, 2011-12-15
    Shreya Life Sciences (Индия)
    3894 255.00
    В аптеку
    0 274.00
    В аптеку
    274.00
    В аптеку
    упаковка контурная ячейковая 3, пачка картонная 1
    код EAN: 8906000573280
    № ЛС-001242, 2011-12-26
    Shreya Life Sciences (Индия)
    3774 260.00
    В аптеку
    0 241.00
    В аптеку
    241.00
    В аптеку

    Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
    Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

    Товары на сумму
    cart Перейти в аптеку


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru