Справочник лекарств РЛС

Радахлорин® (Radahlorin®)

Последняя актуализация описания производителем 21.12.2006
Фильтруемый список
  • Состав и форма выпуска
  • Характеристика
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Радахлорин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Радахлорин
  • Срок годности препарата Радахлорин
  • АТХ

    L01XD Сенсибилизирующие препараты, используемые для фотодинамической/лучевой терапии

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав и форма выпуска

    Раствор для внутривенного введения 1 мл
    радахлорин® (сумма натриевых солей хлоринов) 3,5 мг
    вспомогательные вещества: N-метил-D-глюкамин, вода для инъекций  

    во флаконах по 10 мл; в пачке картонной 1 или 10 флаконов.

    В начало ^

    Описание лекарственной формы

    Прозрачная жидкость темно-зеленого цвета с характерным запахом.

    В начало ^

    Характеристика

    Модифицированная природная смесь хлоринов из микроводоросли рода Spirulina, около 70–90% которых составляет хлорин е6

    В начало ^

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — фотосенсибилизирующее.
    В начало ^

    Фармакодинамика

    Радахлорин® является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенным для флуоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей.

    Метод ФДТ основан на способности Радахлорина® избирательно накапливаться в опухоли кожи при его в/в введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (406, 506, 536, 608 или 662 нм).

    В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин® можно выделить 3 этапа:

    1 этап — характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;

    2 этап — некроз опухоли, который формируется через 2–4 дня после сеанса ФДТ;

    3 этап — отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2–8 нед в зависимости от размеров опухоли.

    Радахлорин® в дозах 0,5–2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 ч после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК нормальных клеток.

    В начало ^

    Фармакокинетика

    После однократного в/в введения Радахлорина® в дозах 0,5–2,4 мг/кг он в течение 0,5–5 ч распределяется между кровью и тканями. CmaxРадахлорина® в сыворотке крови достигается через 15–30 мин и быстро снижается, составляя через 1 ч после введения в дозе 0,5 мг/кг — 10 мкг/л, через 3 ч — 5 мкг/л, через 24 ч — 1 мкг/л.

    Cmax Радахлорина® в опухоли достигается через 1 ч (10–20 мкг/мл), но при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 ч после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 3–6 раз, зависит от морфологической структуры опухоли, и составляет 2–10 мкг/мл.

    Быстрое выведение Радахлорина® из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов и тканей и гиперчувствительность кожных покровов к дневному свету.

    Наиболее высокие уровни Радахлорина® через 3 ч после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани.

    Около 70–80% Радахлорина® метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в неизмененном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция Радахлорина® с калом и мочой за первые 12 ч составляет в среднем 15–20% от введенной дозы препарата. Основная часть (98%) Радахлорина® выводится или метаболизируется в течение первых 48 ч. Следовые количества препарата определяются в коже вплоть до 6 сут.

    В начало ^

    Показания препарата Радахлорин®

    ФД рака кожи;

    ФДТ поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).

    В начало ^

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

    беременность и период кормления грудью;

    детский возраст (опыта применения препарата нет).

    В начало ^

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    В начало ^

    Побочные действия

    При ФДТ Радахлорином®:

    - боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 ч после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных;

    - отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2–7 сут;

    - кожный зуд, реакции гиперчувствительности нормальной кожи к лазерному излучению.

    В начало ^

    Взаимодействие

    Выявлена несовместимость Радахлорина® при одновременном введении с препаратами, имеющими кислый показатель рН среды, например, с аскорбиновой кислотой.

    В начало ^

    Способ применения и дозы

    В/в, капельно в течение 30 мин.

    Световое воздействие излучением с длиной волны(662±3) нм начинают через 3 ч после окончания инфузии.

    Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в дозе 1,0–1,2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны(662±3) нм в дозе 300 Дж/см2.

    При возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным эффектом или стабилизацией, возможно использование и двух других режимов: 0,5–0,6 мг/кг — 300 Дж/см2; 1,0–1,2 мг/кг — 200 Дж/см2.

    При этом выбор режима должен осуществляться индивидуально с учетом формы и распространенности опухолевого процесса.

    При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через кварцевый световод с применением или без применения микролинз.

    В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер с длиной волны(662±3) нм.

    Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина® с ФД  (например с использованием спектрофлюориметров). Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 ч после введения препарата и существенно выше для дозы 1,2 мг/кг. Флуоресцентная контрастность на границе «опухоль/норма» варьирует в пределах (2–4)/1 (для дозы 0,6 мг/кг) и (4–6)/1 (для дозы 1,2 мг/кг).

    Приготовление раствора для внутривенной инфузии

    Содержимое одного или нескольких флаконов разводят в 200 мл одного из ниже перечисленных инфузионных растворов:

    - 0,9% раствор натрия хлорида;

    - 5 или 10% раствор декстрозы;

    - 10% раствор маннитола;

    - раствор Рингера;

    - 4 или 8% раствор калия хлорида;

    Для приготовления раствора не следует использовать инфузионные растворы с кислым показателем рН.

    В начало ^

    Передозировка

    В случаях передозировки следует проводить соответствующую симптоматическую и дезинтоксикационную терапию.

    В начало ^

    Меры предосторожности

    С осторожностью следует применять препарат у больных сахарным диабетом.

    В начало ^

    Особые указания

    Во время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со светофильтром, поглощающим излучение (662±3) нм.

    Для купирования болевых реакций используют местные анестетики, НПВС, наркотические анальгетики.

    Радахлорин® не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для в/в введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.

    У больных, подвергающихся ФДТ с использованием Радахлорина®, может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличением числа гранулоцитов, что, по-видимому, связано с общей реакцией организма на развитие воспалительного процесса в зоне лечения (некроза).

    Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2–4 дня, а отторжение струпа происходит через 2–8 нед после воздействия лазером.

    Препарат можно хранить разведенным при температуре 2–8 °C не более 24 ч до начала введения. При этом приготовленный раствор устойчив в условиях комнатной освещенности или при дневном свете, однако следует избегать прямого светового воздействия.

    В начало ^

    Условия хранения препарата Радахлорин®

    В защищенном от света месте, при температуре 0–8 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    В начало ^

    Срок годности препарата Радахлорин®

    2,5 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    В начало ^
    В начало ^


    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru