Артезин® (Artezine)

Последняя актуализация описания производителем 26.09.2013
Рекомендуются более актуальные описания:

Действующее вещество

Доксазозин* (Doxazosin*)
Артезин<sup>®</sup>
26.09.2013
Фильтруемый список
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Артезин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Артезин
  • Срок годности препарата Артезин
  • Цены в аптеках
  • АТХ

    C02CA04 Доксазозин

    Фармакологические группы

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав

    Таблетки 1 табл.
    активное вещество:  
    доксазозина мезилат (в пересчете на доксазозин) 4 мг
    вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 20 мг; лактозы моногидрат — 165,12 мг; повидон — 2 мг; кросповидон (Коллидон CL) — 6 мг; магния стеарат — 2 мг  

    Описание лекарственной формы

    Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, гипотензивное.

    Фармакодинамика

    Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.

    После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа.

    Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

    Снижает риск развития ИБС.

    Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.

    При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается снижения антигипертензивного эффекта.

    В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина (ОХ). Одновременно отмечается некоторый (на 4–13%) рост коэффициента ЛПВП/ОХ.

    При длительном лечении препаратом наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

    В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение препарата больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

    Оказывает эффект у 66–71% больных, начало действия — через 1–2 нед лечения, максимум — после 14 нед, эффект сохраняется в течение длительного времени.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в ЖКТ, абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), Tmax — 3 ч, при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм).

    Связывание с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным Т1/2 — 19–22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

    Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

    Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), лишь 5% выводится почками в неизмененном виде.

    Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенные различия.

    Показания препарата Артезин®

    артериальная гипертензия (в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, БКК, ингибиторами АПФ);

    доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.

    Противопоказания

    гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным хиназолина или любому из вспомогательных компонентов препарата;

    возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью: нарушение функции печени; аортальный и митральный стеноз; ортостатическая гипотензия.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    До настоящего времени опыт применения препарата Артезин® у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического действия (по данным экспериментальных исследований), Артезин® может назначаться при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.

    Побочные действия

    Артериальная гипертензия

    В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

    Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание, аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница.

    Со стороны ССС: периферические отеки, обморок.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

    Со стороны ЖКТ: тошнота.

    Со стороны дыхательной системы: ринит.

    А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения и аритмии.

    ДГПЖ

    У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:

    Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара (приливы), увеличение массы тела.

    Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

    Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

    Со стороны ЖКТ: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита.

    Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

    Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.

    Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.

    Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

    Со стороны кожных покровов: алопеция.

    Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

    Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

    Взаимодействие

    Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС.

    Не отмечено неблагоприятное взаимодействие при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, β-адреноблокаторов, БКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

    Не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.

    При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — понижение.

    НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

    Устраняя α-адреностимулирующие эффекты, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

    Циметидин повышает биодоступность доксазозина.

    Ингибиторы ФДЭ могут усилить гипотензивное действие (соблюдать осторожность).

    Способ применения и дозы

    Внутрь.

    Принимать 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

    Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Артезин® в лекарственной форме: таблетки по 1 и 2 мг.

    При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг/сут перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6–8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена первой дозы, особенно выраженном на фоне предшествующего приема диуретиков.

    При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1–2 нед. В последующем через каждые 1–2 нед дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. Максимальная доза — 16 мг/сут (превышать нельзя).

    После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2–4 мг/сут).

    При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) начальная доза — 1 мг/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ, дозу увеличивают (с интервалом 1–2 нед) до 2–4 мг/сут.

    Максимально допустимая доза — 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2–4 мг/сут.

    Препарат применяют длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.

    Лечение: перевод больного в положение лежа с приподнятыми выше уровня головы нижними конечностями, симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

    Особые указания

    Особую осторожность необходимо соблюдать при нарушении функции печени, особенно при одновременном применении ЛС с гепатотоксическим действием. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

    С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

    Следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами ФДЭ (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.

    Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

    Эффект первого приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением потребления натрия.

    Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с тем, что Артезин® способен вызывать ортостатические реакции, в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

    Форма выпуска

    Таблетки, 4 мг. В упаковках контурных ячейковых из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 шт. В пачке картонной 3 упаковки.

    Производитель

    ОАО «Валента Фармацевтика». 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.

    Тел.: (495) 933-48-62; факс: (495) 933-48-63.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Артезин®

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Артезин®

    4 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Поиск лекарств в регионах
    Цены

    Цены в аптеках Москвы

    Серия Годен до Цена, руб. Аптеки
    упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
    код EAN: 4602193006485
    № Р N001615/01, 2008-08-08
    Валента Фарм АО (Россия)
    120.00
    В аптеку
    упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
    № Р N001615/01, 2008-08-08
    Валента Фарм АО (Россия)
    148.00
    В аптеку
    упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
    код EAN: 4602193006485
    № Р N001615/01, 2008-08-08
    Валента Фармацевтика ОАО (Россия)
    2478 362.00
    В аптеку
    120.00
    В аптеку
    120.00
    В аптеку
    упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
    код EAN: 4602193007031
    № Р N001615/01, 2008-08-08
    Валента Фармацевтика ОАО (Россия)
    3973 444.00
    В аптеку
    148.00
    В аптеку
    148.00
    В аптеку

    Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
    Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

    Товары на сумму
    cart Перейти в аптеку


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru