Натрия йодид, 131-I в изотоническом растворе (Sodium iodide, 131-I, in isotonic solution)

Раствор для внутривенного введения и приема внутрь.

Состав на 1 мл:

Активное вещество:

Йод-131 (в виде натрия йодида [¹³¹I]) — 740–1850 МБк;

Вспомогательные вещества:

Фосфор (в виде натрия гидрофосфата додекагидрата), вода для инъекций.

Бесцветная прозрачная жидкость.

Избирательное накопление йода-131 в щитовидной железе позволяет использовать препарат с терапевтической целью для лечения тиреотоксикоза, а также рака щитовидной железы и его метастазов.

Радиоактивный изотоп йода ¹³¹I, при введении в организм накапливается преимущественно в щитовидной железе. Кинетика поглощения йода ¹³¹I щитовидной железой (относительно введенного количества) составляет в среднем: через 2 часа — 14%, через 4 часа — 19%, через 24 часа — 27%. В течение суток около 60% препарата выводится с мочой и калом.

Значение величин накопления и скорости выведения препарата из органов и тканей зависит от функционального состояния щитовидной железы, а также от возраста и пола пациента.

В лечебных целях препарат применяют для лечения больных с токсическим зобом, а также раком щитовидной железы и его метастазами.

-     Беременность, период лактации.

-     Противопоказанием к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом является тиреотоксическая аденома, узловой зоб, загрудинный зоб, простой зоб без нарушения функции щитовидной железы, легкие формы тиреотоксикоза, смешанный токсический зоб, диффузное поражение почек, болезни крови, особенно с нарушением лейкопоэза и тромбоцитопоэза, выраженный геморрагический синдром, гиперчувствительность, ограничение по возрасту — до 20 лет. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

С осторожностью

Применение препарата у возрастной группы 20–40 лет должно осуществляться только после тщательной оценки риск/польза.

Препарат «Натрия йодид, ¹³¹I, в изотоническом растворе» назначают внутривенно или внутрь (per os).

Радиойодтерапия

При лечении тиреотоксикоза при диффузном и многоузловом токсическом зобе лечение осуществляется через 3–4 недели после тиреоидэктомии или отмены L-тироксина за 20 дней до введения препарата. Больные переводятся в специализированные палаты, которые оборудованы автономной системой вентиляции и канализации, соединенной со специальными очистными сооружениями. Пациентов выводят из «закрытого» режима при снижении мощности гамма-излучения до допустимой нормами радиационной безопасности (3 мкЗв/ч).

При лечении тиреотоксикоза количество вводимого препарата подбирается индивидуально в пределах от 111 до 555 МБк.

Основным условием для проведения радиойодтерапии рака щитовидной железы его метастазов является тиреоидэктомия. Срок проведения лечения не ранее 4–6 недель после операции. Наиболее оптимальной формой для радиойодтерапии является высокодифференцированный А-клеточный рак щитовидной железы. Проведение радиойодтерапии метастазов В- и С-клеточных форм рака щитовидной железы нецелесообразно.

При лечении метастазов рака щитовидной железы препарат назначают внутрь в количестве 1850–3700 МБк 1 раз в 3 месяца. Перед каждым повторным назначением препарата проводят исследование йодпоглотительной активности метастазов. Для этого используют метод сцинтиграфии или радиоизотопного сканирования после введения 37–74 МБк препарата. Длительность лечения может достигать 2 года, а общая доза йода-131 — 18,5–25,9 ГБк.

В настоящее время существует два наиболее распространенных способа расчета вводимой активности йода-131.

Индивидуальный расчет на основании объема щитовидной железы, скорости захвата йода‑131 в ходе проведения диагностического сканирования через 24 ч после приема препарата и заданной активности на грамм ткани (диапазон от 0,1 до 0,3 МБк/г) по формуле: А_В = (А_З?V)/(C?10), где А_З — заданная активность, МБк/г; V — объем щитовидной железы, см³; С — скорость захвата йода-131 через 24 ч после введения препарата; 10 — коэффициент.

Назначение фиксированной активности йода-131: 190 МБк — маленькие железы, 380 МБк — железы среднего размера, 570 МБк — крупные железы.

Перед началом лечения необходимо предварительное определение поглощения йода-131 щитовидной железой, что гарантирует правильность лечения, исключает возможность ошибки, связанной с использованием фиксированной активности у больного с крупной, но плохо поглощающей йод-131 железой.

При лечебном применении препарата обязательным условием является постоянный контроль за состоянием периферической крови.

Методы исследования

Функциональное состояние щитовидной железы может быть оценено по:

-     Уровню белково-связанного йода плазмы крови;

-     Результатам радиометрии всего тела.

Величина йода-131 в щитовидной железе является суммарным показателем состояния неорганической и органической фаз йодного обмена в этом органе. Определение проводят с помощью радиометра, располагая торец датчика на расстоянии 30 см от передней поверхности шеи. Радиометрию стандарта, в качестве которого используют йод-131 в количестве, равном введенному больному, проводят в тех же геометрических условиях.

Процент накопления радионуклида в щитовидной железе (А) рассчитывают по формуле:

где:

В — содержание йода-131 в железе, имп/мин,

С — содержание йода-131 в стандарте, имп/мин,

N_ф — фон, имп/мин.

У здоровых людей в щитовидной железе через 2 часа накапливается в среднем 14% от введенного количества изотопа, через 4 часа — 19%, через 24 часа — 27%.

С целью определения уровня белково-связанного йода у больного через 48 часов берут из локтевой вены пробу крови (8–10 мл). После центрифугирования 4–5 мл плазмы крови переносят в пробирку и отделяют белок трехкратным добавлением 10% раствора трихлоруксусной кислоты в объеме, равном объему исследуемой плазмы крови с последующим центрифугированием при 2000 об/ в течение 10 мин. Полученный осадок растворяют в 2 М растворе едкого натрия или едкого калия, доводя до исходного объема плазмы крови, и радиометрируют в колодцевом счетчике параллельно с эталоном. В качестве последнего используют раствор йода-131, разведенного в соотношении 1:500; объем эталона должен быть равен объему взятой для радиометрии плазмы крови.

Процент белково-связанного йода (А) рассчитывают по формуле:

где:

В — содержание йода-131 в пробе, имп/мин,

С — объем плазмы крови, взятой для анализа, мл,

D — содержание йода-131 в эталоне, имп/мин,

N_ф — фон, имп/мин.

Нормативный уровень белково-связанного йода — не более 0,3% в л.

Радиометрия всего тела позволяет оценить периферический этап обмена тиреоидных гормонов и проводится следующим образом. Через 2 часа после приема 1,0 МБк препарата, в течение которых больного просят не опорожнять мочевой пузырь, проводят с помощью сцинтилляционного датчика диаметром 10–20 см первое измерение в геометрии, обеспечивающей необходимую точность. Результаты этой первой радиометрии принимают за 100%. В последующем радиометрию повторяют через 24, 72, 120 и 192 часа. Регистрацию каждый раз осуществляют как с экранированием области шеи (щитовидной железы) свинцовой пластиной толщиной 4–5 см, так и без экранирования. По результатам радиометрии рассчитывают содержание йода-131 в последующие сроки в щитовидной железе и во всем теле, за исключением щитовидной железы, в процентах от введенного количества.

Содержание йода-131 в норме в организме (без учета щитовидной железы) через сутки — 10–25%, через 3 суток — 9,7–15%, через 8 суток — 2–12%.

Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата «Натрия йодид, ¹³¹I, в изотоническом растворе»

Эффективная эквивалентная доза (мЗв/МБк)                                          0,072

При лечении тиреотоксикоза и метастазов рака щитовидной железы возможны обострения тиреотоксикоза, возникновение гипотиреоза и микседемы, появление или усиление экзофтальма, радиотиреоидиты, тошнота, рвота, тромбоцитопения, лейкопения, острый гастрит, аменорея, язвенный цистит, паротит, алопеция, реактивные изменения кожи в области щитовидной железы, слизистой глотки и гортани. Возможны аллергические реакции. Лечение этих осложнений — симптоматическое.

При применении препарата возможно угнетение костномозгового кроветворения, восстановление которого проводится следующими средствами: лейкоген, ленограстим, диоксометилтетрагидропиримидин, молграмостим, эпоэтин альфа.

В используемых дозировках взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечалось.

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99/2009) и Методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ-2.6.1.1892-04)

Раствор для внутривенного введения и приема внутрь порциями по 400, 1000, 2000, 4000 МБк при объемной активности 740–1850 МБк/мл на установленную дату поставки во флаконах для лекарственных средств вместимостью 15 мл, герметически укупоренных пробками резиновыми медицинскими и обжатых колпачками алюминиевыми.

Флакон, паспорт и инструкцию по применению помещают в упаковочный комплект транспортный для радиоактивных веществ.

Препарат отпускают по заявкам только в специализированные радиоизотопные лечебно-диагностические учреждения. Не подлежит реализации через аптечную сеть.

В соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010) и «Нормами радиационной безопасности» (НРБ‑99/2009).

30 суток от даты изготовления.

Акционерное общество «Ордена Трудового Красного Знамени научно-исследовательский физико-химический институт имени Л.Я. Карпова» (АО «НИФХИ им. Л.Я. Карпова»), Россия.

249033, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 6.

Тел. 8 (484) 396-39-32, факс 8 (484) 396-39-11.

Фактический адрес производственной площадки:

249033, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 6.

Тел. 8 (484) 396-39-32, факс 8 (484) 396-39-11.