Пирацетам
Инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N003881/01

Дата последнего изменения: 21.09.2017

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

1 капсула содержит

Активное вещество:

Пирацетам — 400 мг

Вспомогательные вещества:

Кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,025 г, целлюлоза микрокристаллическая — 0,005 г до получения содержимого капсулы 0,43 г

Капсулы твердые желатиновые (капсулы непрозрачные, белого цвета, № 0)

Состав капсулы: титана диоксид — 2,88 мг, желатин медицинский — до 96 мг

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы, цилиндрической формы с полусферическими концами, размер №0, белого цвета. Содержимое капсул — кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Ноотропное средство.

Фармакодинамика

Пирацетам — циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты, является ноотропным средством, которое непосредственно воздействует на мозг, улучшает когнитивные процессы (способность к обучению, память, внимание, умственная работоспособность). Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает вазодилатирующего действия.

Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда, на 30–40% удлиняет время кровотечения.

Улучшает межполушарные связи в головном мозге и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах.

Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.

Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — около 100%. После однократного приема в дозе 3,2 г максимальная концентрация в крови (Cmax) — 84 мкг/мл, после многократного (3,2 г 3 раза в сутки) — 115 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) в плазме крови через 1 ч. После приема однократной дозы 2 г Cmax в спинномозговой жидкости, составляющей 40–60 мкг/мл, достигается через 5 ч. Прием пищи снижает Cmax в крови на 17% и увеличивает ТCmax до 1,5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Cmax в крови и показатель на биодоступность (AUC) на 30% выше, чем у мужчин.

Распределение. Объем распределения (Vd) — около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер; удаляется при гемодиализе. В экспериментах на животных избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) — 4–5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. 80–100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности — до 59 ч). Печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику пирацетама.

Показания

-     Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;

-     Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

-     Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона и другим компонентам препарата;

-     Геморрагический инсульт;

-     Хорея Гентингтона

-     Терминальная стадия почечной недостаточности.

С осторожностью

Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

У больных с кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

Поскольку пирацетам выводится через почки, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатина, так как может потребоваться коррекция дозы.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Способ применения и дозы

При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях

По 2,4–4,8 г/сут в несколько приемов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2–3 приема, возможен прием 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии

Лечение начинают с 7,2–24 г в сутки, при незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают на 7-й день, в случае положительного ответа на лечение, дозу 24 г снижают на 1,2 г каждые 2 дня, до появления миоклонии. Это позволяет узнать среднюю эффективную дозу. Суточную дозу пирацетама следует разделять на 2–3 приема. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. Затем, в дальнейшем по результатам лечения, допускается пересмотреть дозу других препаратов для лечения миоклонии.

После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания.

Тем не менее, каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня.

Побочные действия

Побочные эффекты классифицированы в соответствии с рекомендациями всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: часто — двигательная расторможенность, раздражительность; нечасто — сонливость, депрессия, астения. Эти побочные действия чаще возникают у пациентов пожилого возраста. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Частота неизвестна — головокружение, головная боль, атаксия, обострение течения эпилепсии, экстрапирамидные нарушения, тремор, пониженная способность к концентрации внимания, бессонница, психическое возбуждение, тревога, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).

Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела. Эти побочное действие чаще возникают у пациентов пожилого возраста.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — повышение сексуального влечения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: после приема пирацетама в суточной дозе 75 г отмечен единичный случай с развитием диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50–60%). Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна. Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола необходимой для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5–3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение Р‑тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), a также вязкость крови и сыворотки.

В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450.

Для концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2А6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое воздействие пирацетама с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Фармацевтически совместим с растворами декстрозы (5%, 10%, 20%), фруктозы (5%, 10%, 20%), 0,9% раствором NaCl, раствором Рингера, 20% раствором маннитола, гидроксиэтилкрахмалом (6%, 10%).

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам с нарушением гемостаза, перед предстоящими обширными хирургическими вмешательствами или у пациентов с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

При лечении веноокклюзионного криза при серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать рецидив криза.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 400 мг

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60 капсул в банку полимерную.

Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Регистрационные удостоверения Пирацетам
РУ №Владелец РУЛек. форма
ЛП-002972Славянская аптека ОООр-р для в/в введ.
ЛП-002909р-р для в/в и в/м введ.
П N015341/02Белмедпрепараты РУПр-р для в/в и в/м введ.
ЛП-005805Обновление ПФК АОтабл. п.п.о.
ЛС-000649Деко компанияр-р для в/в и в/м введ.
Р N001902/01Синтез ОАОкапс.
ЛП-002415Атолл ОООкапс.
Р N000382/01Дальхимфармтабл. п.о.
ЛП-002310Озон ОООтабл. п.п.о.
ЛСР-000133/08Органика АОр-р для в/в и в/м введ.
Р N002872/01Акрихин ОАОкапс.
Р N002433/01Новосибхимфарм ОАОр-р для в/в и в/м введ.
ЛП-004719ФармВИЛАР НПОкапс.
ЛС-002560АВВА РУС ОАОкапс.
ЛС-001231ПРОМОМЕД РУС ОООр-р для в/в и в/м введ.
Р N003123/02ПРОМОМЕД РУС ОООкапс.
Р N000382/02Дальхимфармр-р для в/в и в/м введ.
ЛС-000649Деко компанияр-р для в/в введ.
ЛСР-000133/08Органика ОАОр-р для в/в и в/м введ.
ЛС-001814Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашкор-р для в/в и в/м введ.
Р N000387/01Верофарм АОр-р для в/в и в/м введ.
ЛС-000980Фармстандарт-УфаВИТАр-р для в/в и в/м введ.
ФС-001450Польфарма С.А., Польша Фармацевтический заводсубст.-пор.
Р N001713/01Фармпроект ЗАОкапс.
Р N000387/01Верофарм ОАОр-р для в/в и в/м введ.
Р N002598/01ВЕРТЕКС ЗАОкапс.
ЛС-001231Биохимик ОАОр-р для в/в и в/м введ.
ЛП-002053Атолл ОООр-р для в/в и в/м введ.
Р N003123/02Биохимик ОАОкапс.
П N015439/01Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО "БЗМП")р-р для в/в введ.
Р N000453/01Армавирская биофабрика ФКПр-р для в/в и в/м введ.
ЛС-000165Северная звезда НАОкапс.
П N015341/01Белмедпрепараты РУПкапс.
ЛСР-004348/10Асфарматабл. п.о.
Р N003097/01Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАОтабл. п.о.
Р N000349/01Органика ОАОтабл. п.о.
Р N000377/01Марбиофарм ОАОтабл. п.о.
Р N001021/02Микроген НПО ФГУП МЗ РФр-р для в/в и в/м введ.
П N015439/01Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО "БЗМП")р-р д/ин.
П N015439/01Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО "БЗМП")р-р для в/в и в/м введ.
ЛС-001303Эллара МЦ ОООр-р для в/в и в/м введ.
П N015177/01-2003Минскинтеркапскапс.
Р N003881/01Уралбиофарм ОАОкапс.
Р N003484/01Татхимфармпрепараты ОАОтабл. п.о.
ЛС-002560СТИ-МЕД-СОРБкапс.
ЛС-002391Биосинтез ОАОр-р для в/в и в/м введ.
Р N000767/01Биосинтез ОАОтабл. п.о.
ЛСР-007826/08Озон ОООтабл. п.п.о.
ФС-000121Марбиофарм ОАОсубст.-пор.
ЛС-000974Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд.капс.
ЛС-001599Синтез ОАОр-р для в/в и в/м введ.
ЛП-000418Мапичем АГр-р для в/в и в/м введ.
ЛС-000431Сотекс ФармФирмар-р для в/в и в/м введ.
ЛС-000964Фармацевтически-химпромышленное ООО «Каймэнцзе» города Цзиндэчжэньсубст.-пор.
Р N000858/02Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашкокапс.
П N015884/01Норсист Дженерал Фармасьютикал Фэкторисубст.-пор.
ЛСР-004682/07Органика АОсубст.-пор.
ЛС-001134Янчжойская фармацевтическая фабрикасубст.-пор.