Действующее вещество

Пирацетам* (Piracetam)

Аналоги по АТХ

N06BX03 Пирацетам

Фармакологическая группа

Пирацетам
Инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N002433/01

Дата последнего изменения: 17.09.2021

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Действующее вещество:

Пирацетам — 200 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3‑х водный) — 1 мг,

Уксусная кислота разведенная 30% — до pH 5,0–5,8,

Вода для инъекций — до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.

Фармакодинамика

Пирацетам — ноотропный препарат, который оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности и улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию.

Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на электроэнцефалограмме (повышением α‑ и β‑активности, снижение δ‑активности).

Пирацетам способствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.

Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Пирацетам уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита.

Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм

Пирацетам не метаболизируется.

Выведение

Пирацетам выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 4–5 ч и 8,5 ч — из спинномозговой жидкости. Период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности.

Показания

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.

Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

-        Гиперчувствительность к пирацетаму или другим производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;

-        хорея Гентингтона;

-        острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);

-        терминальная стадия хронической почечной недостаточности;

-        детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70–90% от таковой у матери. Пирацетам следует применять во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Период грудного вскармливания

Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы

Парентеральное введение препарата назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (например, когда пациент находится в бессознательном состоянии или нарушено глотание).

Предпочтительным является внутривенное введение.

Внутривенное введение осуществляют в течение нескольких минут; при внутривенном инфузионном введении суточную дозу вводят через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов.

Препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов:

-        декстрозы 5%, 10% или 20%;

-        фруктозы 5%, 10% или 20%;

-        натрия хлорида 0,9%;

-        декстрана 40 10% (в растворе натрия хлорида 0,9%);

-        растворе Рингера;

-        растворе маннитола 20%.

Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинической ситуации.

Болюсное внутривенное введение выполняется в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2–4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 15 мл.

У пациентов, получающих пролонгированную терапию и имеющих трудности при внутривенном введении, при появлении возможности рекомендуется перейти на пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм препарата).

Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.

При интеллектуально-мнестических нарушениях: 12–24 мл/сутки (2,4–4,8 г/сутки) в 2–4 приема, как назначено врачом индивидуально пациенту.

Лечение кортикальной миоклонии: лечение начинают с дозы 36 мл/сутки (7,2 г/сутки), каждые 3–4 дня дозу увеличивают на 24 мл/сутки (4,8 г/сутки) (при использовании формы 1 г/5 мл) до максимальной дозы 120 мл/сутки (24 г/сутки) в 2–3 приема.

Применение других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке. В зависимости от полученного эффекта следует по возможности уменьшать дозу этих препаратов.

После начала лечения пирацетамом терапию продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 6 мл (1,2 г) каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса‑Адамса каждые 3–4 дня).

Дозирование пациентам с нарушением функции почек

Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.

Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность

КК (мл/мин)

Режим дозирования

Норма

>80

обычная доза в 2–4 приема

Легкая

50–79

2/3 обычной дозы в 2–3 приема

Средняя

30–49

1/3 обычной дозы в 2 приема

Тяжелая

<30

1/6 обычной дозы однократно

Терминальная стадия

противопоказано

Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование пациентам с нарушением функции печени

Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются.

Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. раздел «Дозирование пациентам с нарушением функции почек»).

Побочные действия

Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системно-органным классам. Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (до <1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных клинических исследований).

Данные пострегистрационных наблюдения недостаточны для определения частоты нежелательных реакций.

Со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: кровоточивость.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны психики

Часто: нервозность;

Нечасто: депрессия;

Частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы

Часто: гиперактивность;

Нечасто: сонливость;

Частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринта

Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сосудов

Редко: тромбофлебит, артериальная гипотензия (только при парентеральном введении).

Со стороны пищеварительной системы

Частота неизвестна: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы

Частота неизвестна: усиление сексуального влечения.

Общие нарушения и расстройства в месте введения

Нечасто: астения;

Редко: боль в месте инъекции, лихорадка (только при парентеральном введении).

Лабораторно-инструментальные данные

Часто: увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы

Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и абдоминальной болью при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, предположительно из-за большой суммарной дозы сорбитола, который ранее входил в состав раствора для приема внутрь. В настоящем препарате сорбитол отсутствует, однако следует соблюдать осторожность.

Прочие симптомы передозировки не зарегистрированы.

Лечение

При значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для выведения пирацетама составляет 50–60%.

Взаимодействие

Гормоны щитовидной железы

При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Аценокумарол

Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5–3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β‑тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII:С; VIII:vW:Ag; VIII:vW:RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.

В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома P450 (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11) in vitro.

Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл. Таким образом, метаболические воздействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

Противосудорожные средства

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.

Алкоголь

Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.

Фармацевтическая совместимость

Пирацетам совместим (физико-химическая совместимость) с перфузиями растворов:

-        глюкозы 5%, 10%, 20%;

-        фруктозы 5%, 10%, 20%;

-        натрия хлорида 0,9%;

-        Декстран 40 (10% в 0,9% растворе натрия хлорида);

-        Рингера;

-        Маннитола 20%;

-        HES (гидроксиэтилкрахмал) 6% и 10%.

Была продемонстрирована стабильность данных растворов в течение минимального периода в 24 часа.

Особые указания

Влияние на агрегацию тромбоцитов

Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Почечная недостаточность

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пожилые пациенты

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.

Отмена терапии

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.

Натрий

При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что раствор препарата содержит менее 1 ммоль (или приблизительно 23 мг) натрия в 24 г пирацетама.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.

По 5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Регистрационные удостоверения Пирацетам
РУ №Владелец РУЛек. форма
010057Олайнфармтабл. п.о.
010064Таллиннский фармацевтический заводкапс.
79/463/2субст.-пор.
ЛП-000418Мапичем АГр-р для в/в и в/м введ.
ЛП-002053Атолл ОООр-р для в/в и в/м введ.
ЛП-002310Озон ОООтабл. п.п.о.
ЛП-002415Атолл ОООкапс.
ЛП-002909Гротекс ОООр-р для в/в и в/м введ.
ЛП-002972Славянская аптека ОООр-р для в/в введ.
ЛП-004719ФармВИЛАР НПОкапс.
ЛП-005805Обновление ПФК АОтабл. п.п.о.
ЛС-000165Северная звезда НАОкапс.
ЛС-000336ВЕРТЕКС ЗАОтабл. п.о.
ЛС-000431Сотекс ФармФирмар-р для в/в и в/м введ.
ЛС-000649Деко компанияр-р для в/в и в/м введ.
ЛС-000964Фармацевтически-химпромышленное ООО «Каймэнцзе» города Цзиндэчжэньсубст.-пор.
ЛС-000974Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд.капс.
ЛС-000980Фармстандарт-УфаВИТАр-р для в/в и в/м введ.
ЛС-001134Янчжойская фармацевтическая фабрикасубст.-пор.
ЛС-001198Верофарм ОАОкапс.
ЛС-001231ПРОМОМЕД РУС ОООр-р для в/в и в/м введ.
ЛС-001303Эллара ОООр-р для в/в и в/м введ.
ЛС-001599Синтез ОАОр-р для в/в и в/м введ.
ЛС-001754Хант-Холдингр-р для в/в и в/м введ.
ЛС-001814Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашкор-р для в/в и в/м введ.
ЛС-002391Биосинтез ОАОр-р для в/в и в/м введ.
ЛС-002560АВВА РУС АОкапс.
ЛСР-000133/08Органика АОр-р для в/в и в/м введ.
ЛСР-004348/10Асфарматабл. п.о.
ЛСР-004682/07Органика АОсубст.-пор.
ЛСР-007826/08Озон ОООтабл. п.п.о.
П N010678Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО "БЗМП")капс.
П N011634/01-2000Чемо Иберикасубст.-пор.
П N011855/01-2000Польфарма С.А., Польша Фармацевтический заводсубст.-пор.
П N011932/01-2000Олайнфармкапс.
П N013141/01-2001Балканфарма Холдинг АОтабл. п.о.
П N013141/02-2001Балканфарма Холдинг АОкапс.
П N015177/01-2003Минскинтеркапскапс.
П N015341/01Белмедпрепараты РУПкапс.
П N015341/02Белмедпрепараты РУПр-р для в/в и в/м введ.
П N015439/01Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО "БЗМП")р-р для в/в и в/м введ.
П N015884/01Норсист Дженерал Фармасьютикал Фэкторисубст.-пор.
П-8-242 N006709Starogardzkie Zaklady Farmaceutyczne «Polfa»капс.
Р N000099/01Валента Фармацевтика ОАОтабл. п.о.
Р N000300/01-2001Верофарм ОАОр-р для в/в и в/м введ.
Р N000349/01Органика АОтабл. п.о.
Р N000377/01Марбиофарм ОАОтабл. п.о.
Р N000382/01Дальхимфармтабл. п.о.
Р N000382/02Дальхимфармр-р для в/в и в/м введ.
Р N000387/01Верофарм АОр-р для в/в и в/м введ.
Р N000387/02-2001Верофарм ОАОтабл. п.о.
Р N000453/01Армавирская биофабрика ФКПр-р для в/в введ.
Р N000695/01Фармстандартсироп
Р N000746/01НИЖФАРМ OAOтабл. п.о.
Р N000767/01Биосинтез ОАОтабл. п.о.
Р N000858/01Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашкотабл. п.о.
Р N000858/02Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашкокапс.
Р N001021/01-2002Биомед НПОтабл. п.о.
Р N001021/02Микроген НПО ФГУП МЗ РФр-р для в/в и в/м введ.
Р N001713/01Фармпроект АОкапс.
Р N001902/01Синтез ОАОкапс.
Р N002311/01-2003Биос НПФкапс.
Р N002433/01Новосибхимфарм АОр-р для в/в и в/м введ.
Р N002598/01ВЕРТЕКС АОкапс.
Р N002598/01-2003ВЕРТЕКС ЗАОкапс.
Р N002679/01-2003Антивиралкапс.
Р N002872/01АКРИХИН АОкапс.
Р N003097/01Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАОтабл. п.о.
Р N003123/01Биохимик ОАОтабл. п.о.
Р N003123/02ПРОМОМЕД РУС ОООкапс.
Р N003481/01Норбиофармр-р для в/в и в/м введ.
Р N003484/01Татхимфармпрепараты АОтабл. п.о.
Р N003858/01ВИФИТЕХ ЗАОтабл. п.о.
Р N003881/01Уралбиофарм ОАОкапс.
ФС-000121Марбиофарм ОАОсубст.-пор.
ФС-001450Польфарма С.А., Польша Фармацевтический заводсубст.-пор.