Пропафенон (Propafenone)

Последняя актуализация описания производителем 11.03.2005
Рекомендуются более актуальные описания:Рекомендуется более полная информация:

Действующее вещество

Пропафенон* (Propafenone)
Фильтруемый список
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Пропафенон
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Пропафенон
  • Срок годности препарата Пропафенон
  • Цены в аптеках
  • АТХ

    C01BC03 Пропафенон

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав и форма выпуска

    таблетки, покрытые оболочкой, 1 табл.
    пропафенона гидрохлорид 150 мг
    вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; МКЦ; натрия лаурил сульфат; натрия гликолят крахмальный; повидон; тальк; магния стеарат; опадрай белый Y-1-7000.  

    во флаконе темного стекла 40 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

    Описание лекарственной формы

    Белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки, с риской на одной стороне.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — антиаритмическое.

    Эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты. Обладает м-холиноблокирующим и бета-адреноблокирующим (слабым) эффектами, блокирует натриевые каналы.

    Фармакодинамика

    Антиаритмический препарат  IС класса. Блокирует быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия, его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм.  Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу (SA) и предсердиям, замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Вызывает пролонгирование интервала PQ и расширение комплекса QRS, а также интервалов AH и HV. Замедляя проведение, удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Интервал QT значительно не изменяется. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, по сравнению с нормальным миокардом. Местноанестизирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Бета-адреноблокирующая активность соответствует примерно 1/40 активности пропранолола. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при уменьшении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь всасывание составляет более 95%. Биодоступность нелинейно возрастает с повышением дозы: при увеличении разовой дозы со 150 до 300 мг она возрастает с 5 до 12%, а до 450 мг —до 40–50%. Сmax колеблется в интервале  500–1500 мкг/л, Tmax — 2–3 ч. Прохождение через ГЭБ и плацентарный барьер незначительно. Объем распределения — 3–4 л. Связь с белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%. Метаболизируется почти полностью. Описаны 11 метаболитов препарата, из них метаболически активны — 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, которые обладают сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, чья активность генетически детерминирована. Терапевтический диапазон концентрации в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. T1/2 у лиц с быстрым метаболизмом составляет 2–10 ч, медленным — 10–32 ч, биологический T1/2 — 6,2 ч. Экскретируется почками.

    Показания препарата Пропафенон

    Наджелудочковые и желудочковые экстрасистолии, пароксизмальные нарушения ритма, в т.ч. мерцание и трепетание предсердий, WPW-синдром, предсердно-желудочковая re-entry тахикардия (лечение и профилактика); устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия (профилактика).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к компонентам препарата, интоксикация дигоксином; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, рефрактерная хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок, за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией; выраженная брадикардия и артериальная гипотензия, нарушение внутрипредсердной проводимости, SA блокада; блокада ножек пучка Гиса, внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора); синдром слабости синусового узла, синдром «тахикардия-брадикардия», инфаркт миокарда, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Применять с осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, миастения, в т.ч. m. gravis, сердечная недостаточность (фракция выброса <30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие у больного постоянного или временного кардиостимулятора; печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с другими антиаритмическими ЛС, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, электролитные нарушения (необходима обязательная коррекция до назначения пропафенона), возраст старше 70 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA и AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии; при приеме в высоких дозах —ортостатическая гипотензия.
    Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость и горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко — нарушения функции печени, холестаз, холестатическая желтуха.

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко — нечеткость (затуманенность) зрения, диплопия, судороги.

    Со стороны лабораторных показателей: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

    Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

    Взаимодействие

    Сочетание с лидокаином противопоказано (усиливается кардиодепрессивный эффект). Повышает плазменную концентрацию пропранолола, антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, после еды (таблетки следует проглатывать целиком,  запивая небольшим количеством воды). Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом: по 150 мг каждые 8 ч (450 мг/сут). Увеличение дозы производится постепенно, каждые 3–4 дня, до 600 мг/сут в 2 приема или до 900 мг/сут в 3 приема. Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, интервала QT — более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно отменить препарат.

    У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).
    При нарушении функции почек (клиренс креатинина <10%) назначают дозу, составляющую 20–30% от обычной, начальная доза — 50% от исходной.

    Передозировка

    Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушение внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, SA и AV блокады, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких (симптомы интоксикации могут возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, и появляются через час, максимум — несколько часов).

    Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

    Меры предосторожности

    Лечение, особенно начало курса, необходимо проводить под постоянным контролем ЭКГ и электролитного баланса крови (особенно концентрации калия). Начинать прием препарата необходимо в условиях стационара, в связи с повышенным риском проаритмогенного действия. Периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз.

    У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность возрастает на 70% (возможна кумуляция), поэтому рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных показателей.

    У больных с кардиостимулятором дозу необходимо определять с особой осторожностью.

    Больные, длительно принимающие антикоагулянты и гипогликемические ЛС, нуждаются в тщательном клиническом и лабораторном наблюдении.

    В случае появления в ходе терапии SA или AV блокады III степени, или часто повторяющейся экстрасистолии лечение необходимо прервать.

    Препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача, учитывая его вероятное проаритмогенное воздействие.

    В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Особые указания

    Пропафенон более эффективен, чем антиаритмические средства IА и IВ классов,  для лечения желудочковых нарушений ритма.

    Условия хранения препарата Пропафенон

    В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Пропафенон

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Поиск лекарств в регионах
    Цены

    Цены в аптеках Москвы

    Серия Годен до Цена, руб. Аптеки
    ампула 10 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2
    код EAN: 5310001186364
    № ЛС-000623, 2010-07-07
    Alkaloid AD (Республика Македония)
    381.00
    В аптеку
    381.00
    В аптеку
    381.00
    В аптеку
    блистер 10, пачка картонная 4
    код EAN: 5310001220976
    № ЛС-000622, 2010-07-07
    Alkaloid AD (Республика Македония)
    64661 265.00
    В аптеку
    259.00
    В аптеку

    Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
    Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

    Товары на сумму
    cart Перейти в аптеку


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru