Иритен® (Iriten)

Последняя актуализация описания производителем 07.08.2008

Действующее вещество

Иринотекан* (Irinotecan*)
Фильтруемый список
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Иритен
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Условия хранения препарата Иритен
  • Срок годности препарата Иритен
  • Цены в аптеках
  • АТХ

    L01XX19 Иринотекан

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав и форма выпуска

    Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
    иринотекана гидрохлорида тригидрат 20 мг
    вспомогательные вещества: D-сорбитол; молочная кислота; натр едкий; вода для инъекций  

    во флаконах темного стекла по 2 и 5 мл; в пачке картонной 1 или 5 флаконов; по 50, 85 или 100 флаконов (для стационаров).

    Описание лекарственной формы

    Прозрачная желтоватая жидкость.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — противоопухолевое.

    Фармакодинамика

    Иринотекан — полусинтетическое производное камптотецина — специфический ингибитор клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует репликации последней.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы.

    Максимальная плазменная концентрация иринотекана и SN-38 достигалась к концу в/в инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м2.

    Связывание с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для его активного метаболита — SN-38 — 95%.

    Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное.

    Метаболизируется в основном в печени под действием фермента карбоксилэстеразы до активного метаболита — SN-38.

    Средний T1/2 препарата в первую фазу составляет 12 мин, во вторую — 2,5 ч и в последнюю — 14,2 ч.

    С мочой в течение 24 ч выделяется в виде неизмененного препарата (20%) и в виде SN-38 (0,25%). С желчью выводится около 30% препарата, как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронида SN-38.

    5-фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекана.

    Показания препарата Иритен®

    Местно-распространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки:

    - в комбинации с 5-фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;

    - монотерапия или в комбинации с капецитабином у больных с прогрессированием болезни после общепринятого лечения.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата;

    хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости;

    выраженное угнетение костномозгового кроветворения;

    уровень билирубина в сыворотке крови, более чем в 1,5 раза превышающий верхнюю границу нормы (ВГН);

    общее состояние пациента, оцениваемое по шкале ВОЗ более двух;

    беременность;

    период грудного вскармливания;

    детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют).

    С осторожностью:

    лучевая терапия на область брюшной полости или таза в анамнезе;

    лейкоцитоз;

    у больных женского пола (повышается риск развития диареи).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия

    Со стороны органов кроветворения: нейтропения наблюдается в среднем у 80% больных, в т.ч. у половины из них отмечается снижение нейтрофилов до <1000 клеток/мкл. Восстановление числа нейтрофилов обычно наблюдается через 7–20 дней от начала лечения. Анемия различной степени тяжести встречается в среднем у 60% больных, тромбоцитопения — у 7% пациентов. Описан один случай тромбоцитопении с образованием антитромбоцитарных антител.

    Со стороны системы пищеварения: поздняя диарея, возникающая более чем через 24 ч (в среднем через 5 дней) после введения препарата, является ограничивающим дозу токсическим проявлением и наблюдается приблизительно у 87% пациентов, из них в тяжелой степени — у 38%. Тошнота и рвота возникают обычно в первый день введения или спустя 24 ч у 85% пациентов. Сообщалось о развитии обезвоживания на фоне рвоты и диареи, очень редко с развитием почечной недостаточности, гипотензии и сердечной недостаточности. Возможны боли в животе, анорексия, мукозиты, запор.

    Острый холинергический синдром наблюдается у 9% больных в течение первых 24 ч после введения препарата и проявляется диареей, болями в животе, усиленным потоотделением, миозом, расстройством зрения, слезотечением, слюнотечением, снижением АД, головокружением, ознобом и общим недомоганием.

    Со стороны ЦНС: непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения.

    Аллергические реакции: редко — кожная сыпь и очень редко — развитие анафилактического шока.

    Прочие: одышка, алопеция, повышение температуры тела, местные реакции.

    Взаимодействие

    Так как иринотекан обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с суксаметонием и антагонистическое взаимодействие в отношении нейромышечной блокады при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами.

    Иритен не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

    Способ применения и дозы

    В/в.

    Препарат предназначен только для взрослых.

    Иритен вводится в виде в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 мин.

    При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

    В режиме монотерапии: в дозе 350 мг/м2 каждые 3 нед.

    В составе комбинированной химиотерапии:

    - с 5-фторурацилом (продолжительная инфузия) и кальция фолинатом при еженедельном введении — в дозе 80 мг/м2;

    - при введении с кальция фолинатом и продолжительной инфузии 5-фторурацила 1 раз в 2 нед  — 180 мг/м2;

    - в комбинации со струйным введением 5-фторурацила и кальция фолината — 125 мг/м2 еженедельно.

    Дозы и режим введения 5-фторурацила и фолината кальция подробно описаны в специальной литературе.

    Введение Иритена не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1–2 нед.

    При развитии на фоне лечения выраженного угнетения костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов <500 клеток/мкл, и/или количество лейкоцитов <1000 клеток/мкл, и/или количество тромбоцитов <100000 клеток/мкл), фебрильной нейтропении (количество нейтрофилов <1000 клеток/мкл крови в сочетании с повышением температуры тела более 38 °C), инфекционных осложнений, тяжелой диареи или другой негематологической токсичности 3–4 степени, последующие дозы Иритена и при необходимости 5-фторурацила следует снизить на 15–20%.

    Больные с нарушением функции печени. При уровне билирубина в сыворотке крови, превышающем верхнюю границу нормы не более чем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении уровня билирубина более чем в 1,5 раза — лечение Иритеном следует прекратить.

    Больные с нарушением функции почек. Лечение Иритеном проводить не рекомендуется, т.к. данные по применению иринотекана у этой категории пациентов отсутствуют.

    Больные пожилого возраста. Какие-либо специальные инструкции по применению иринотекана у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью.

    Инструкции по приготовлению раствора для инфузий

    Необходимое количество препарата разбавить в 250 мл 0,5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения флакона. Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность. В случае обнаружения осадка препарат должен быть уничтожен.

    Раствор должен быть использован сразу же после разведения.

    Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например в установке ламинарного воздушного потока), раствор Иритена может быть использован в случае хранения при комнатной температуре в течение 12 ч (включая время инфузии) и в случае хранения при температуре 2–8 °C в течение 24 ч после вскрытия флакона с концентратом.

    Передозировка

    Симптомы: нейтропения и диарея.

    Лечение: симптоматическое. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов. Специфический антидот иринотекана неизвестен.

    Меры предосторожности

    Лечение Иритеном следует проводить в специализированных химиотерапевтических отделениях под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

    У больных, получающих Иритен, необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени.

    Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата, обычно отмечается не ранее 24 ч после введения Иритена (у большинства больных в среднем через 5 дней). При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение противодиарейной терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг в первый прием и затем по 2 мг каждые 2 ч). Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 ч после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 ч из-за возможности развития пареза тонкого кишечника. Если диарея расценивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток или выраженные тенезмы), а также если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больной должен быть срочно госпитализирован в отделение интенсивной терапии для проведения комплексного лечения, включающего введение антибиотиков широкого спектра действия. При умеренной или слабовыраженной диарее (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 ч, необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра действия внутрь. При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500/мкл) в дополнение к антидиарейной терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия.

    Лоперамид не следует назначать профилактически, в т.ч. больным, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений Иритена.

    Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение.

    При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни больного, особенно, если диарея развилась на фоне нейтропении.

    Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела ≥38 °С и количество нейтрофилов ≤1000 клеток/мкл) должно быть безотлагательно начато введение антибиотиков широкого спектра действия в условиях стационара.

    Острый холинергический синдром, обычно возникающий во время введения препарата или в первые 24 ч после введения, быстро и эффективно купируется п/к введением 0,25 мг атропина (соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой).

    Лекарственная форма препарата в качестве вспомогательного вещества содержит сорбитол, в связи с чем Иритен нельзя применять у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы.

    Во время лечения Иритеном и, по крайней мере, в течение 3 мес после прекращения терапии, должны применяться надежные меры контрацепции.

    При попадании раствора Иритена или инфузионного раствора на кожу или слизистые оболочки кожу следует немедленно промыть водой с мылом, слизистые оболочки — просто водой.

    Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Иритеном головокружения и зрительных расстройств, которые развиваются в течение 24 ч после введения препарата. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Условия хранения препарата Иритен®

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. В хорошо укупоренной таре.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Иритен®

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Цены

    Цены в аптеках Москвы

    Серия Годен до Цена, руб. Аптеки
    флакон (флакончик) темного стекла 2 мл, пачка картонная 1
    код EAN: 4605095005525
    № Р N003769/01, 2009-12-29
    Лэнс-Фарм ООО (Россия)
    6750.00
    В аптеку
    флакон (флакончик) темного стекла 5 мл, пачка картонная 1
    код EAN: 4605095003620
    № Р N003769/01, 2009-12-29
    Лэнс-Фарм ООО (Россия)
    8632.00
    В аптеку

    Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
    Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.



    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru