Урсосан® (Ursosan®)

Последняя актуализация описания производителем 01.11.2013
Рекомендуются более актуальные описания:

Действующее вещество

Урсодезоксихолевая кислота* (Ursodeoxycholic acid*)
Урсосан<sup>®</sup>
01.11.2013
Фильтруемый список
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Урсосан
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Урсосан
  • Срок годности препарата Урсосан
  • Цены в аптеках
  • АТХ

    A05AA02 Урсодезоксихолевая кислота

    Фармакологические группы

    Состав

    Капсулы 1 капс.
    активное вещество:  
    урсодезоксихолевая кислота 250 мг
    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 49 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 24 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 3,65 мг  
    оболочка капсулы: желатин — 98 мг; титана диоксид — 2 мг  

    Описание лекарственной формы

    Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0.

    Содержимое капсул: белый или почти белый порошок либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — иммуномодулирующее, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, холелитолитическое, желчегонное, гепатопротективное.

    Фармакодинамика

    Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

    Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

    Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

    Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig, в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ.

    Фармакокинетика

    УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Tmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

    Показания препарата Урсосан®

    неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

    хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный);

    холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);

    неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;

    алкогольная болезнь печени;

    вирусные гепатиты хронические;

    дискинезия желчевыводящих путей;

    билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

    Противопоказания

    гиперчувствительность;

    рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

    нефункционирующий желчный пузырь;

    выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

    цирроз печени в стадии декомпенсации;

    острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.

    УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Побочные действия

    Диарея (может быть дозозависимой).

    Редко — кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

    Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата — 10–15 мг/кг. Курс лечения — 6–12 мес и более до полного растворения камней. При желчно-каменной болезни всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.

    Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

    После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

    При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени, средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.

    При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе), средняя суточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

    При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

    При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг/сут перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

    Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

    Масса тела, кг Количество капсул при дозе
    10 мг/кг/сут 12 мг/кг/сут 15 мг/кг/сут 20 мг/кг/сут 30 мг/кг/сут
    19–25 1 1 2 2 3
    26–30 1 1 2 2 4
    31–35 1 2 2 3 4
    36–40 2 2 2 3 5
    41–45 2 2 3 4 5
    46–50 2 2 3 4 6
    51–55 2 3 3 4 7
    56–60 2 3 4 5 7
    61–65 3 3 4 5 8
    66–70 3 3 4 6 8
    71–75 3 4 5 6 9
    76–80 3 4 5 6 10
    81–85 3 4 5 7 10
    86–90 4 4 5 7 11
    91–95 4 5 6 8 11
    96–100 4 5 6 8 12
    101–105 4 5 6 8 13
    106–110 4 5 7 9 13

    Передозировка

    Случаи передозировки препарата неизвестны.

    Особые указания

    При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функционирующим и быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

    При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и профилактике рецидива камнеобразования.

    Форма выпуска

    Капсулы, 250 мг. В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 блистеров.

    Производитель

    ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

    Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

    Адрес для претензий потребителя

    Уполномоченный представитель производителя в России

    ЗАО ПРО.МЕД.ЦС

    115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1

    Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Урсосан®

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Урсосан®

    4 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Поиск лекарств в регионах
    Цены

    Цены в аптеках Москвы

    Серия Годен до Цена, руб. Аптеки
    блистер 10, пачка картонная 1
    код EAN: 8595026463318
    № П N016302/01, 2010-02-26
    PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика)
    189.00
    В аптеку
    166.00
    В аптеку
    блистер 10, пачка картонная 5
    код EAN: 4607085319940
    № П N016302/01, 2010-02-26
    PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика)
    807.00
    В аптеку
    блистер 10, пачка картонная 1
    код EAN: 8595026463318
    № П N016302/01, 2010-02-26
    PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика)
    1045 182.00
    В аптеку
    189.00
    В аптеку
    упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
    код EAN: 8595026463110
    № ЛП-003388, 2015-12-28
    PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика)
    425.50
    В аптеку
    блистер 10, пачка картонная 5
    код EAN: 8595026463356
    № П N016302/01, 2010-02-26
    PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика)
    770.30
    В аптеку
    765.42
    В аптеку
    блистер 10, пачка картонная 10
    код EAN: 8595026463387
    № П N016302/01, 2010-02-26
    PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика)
    1465.00
    В аптеку
    1493.49
    В аптеку
    упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5
    код EAN: 8595026463127
    № ЛП-003388, 2015-12-28
    PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика)
    1529.18
    В аптеку
    упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10
    код EAN: 8595026463134
    № ЛП-003388, 2015-12-28
    PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика)
    2984.62
    В аптеку

    Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
    Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

    Товары на сумму
    cart Перейти в аптеку


    +7 (499) 281-91-91
    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru