Карвидил® (Carvidil)

Последняя актуализация описания производителем 25.07.2007

Действующее вещество

Карведилол* (Carvedilol*)
Фильтруемый список
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Карвидил
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Карвидил
  • Срок годности препарата Карвидил
  • АТХ

    C07AG02 Карведилол

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав и форма выпуска

    Таблетки 1 табл.
    карведилол 6,25 мг
      12,5 мг
      25 мг
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кросповидон; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; железа оксид желтый (таблетки по 6,25 и 12,5 мг), железа оксид красный (таблетки по 12,5 мг)  

    в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки 6,25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки желтоватого цвета с едва заметными вкраплениями и риской на одной стороне.

    Таблетки 12,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета с едва заметными вкраплениями и риской на одной стороне.

    Таблетки 25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета и риской на одной стороне.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — антиангинальное, противоишемическое, мембраностабилизирующее.

    Фармакодинамика

    Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1-, β2- и α1-блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации обусловливает следующие эффекты: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ИБС — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — улучшение гемодинамических показателей, повышение фракции выброса левого желудочка и уменьшение его размеров.

    Фармакокинетика

    Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1–1,5 ч. T1/2 — 6–10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95–99%. Биодоступность препарата — 24–28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60–75% абсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты оказывают выраженное антиоксидантное и адреноблокирующее действие. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

    При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

    У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

    Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

    Показания препарата Карвидил®

    артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

    хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

    ИБС: стабильная стенокардия.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;

    острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

    тяжелая печеночная недостаточность;

    AV-блокада II–III степени;

    выраженная брадикардия (<50 уд./мин);

    синдром слабости синусного узла;

    артериальная гипотензия (сАД <85 мм рт. ст.);

    кардиогенный шок;

    ХОБЛ;

    возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    стенокардия Принцметала;

    тиреотоксикоз;

    окклюзионные заболевания периферических сосудов;

    феохромоцитома;

    псориаз;

    почечная недостаточность;

    AV-блокада I степени;

    обширные хирургические вмешательства и общая анестезия;

    сахарный диабет;

    гипогликемия;

    депрессия;

    миастения.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

    Побочные действия

    Со стороны ЦНС: головокружение и головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV блокада II–III степени; редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.

    Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

    Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.

    Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

    Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.

    Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

    Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

    Взаимодействие

    Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

    При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

    При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проводимости.

    Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

    Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

    Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

    При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

    Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

    Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    Артериальная гипертензия: начальная доза — 6,25–12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза — 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приема).

    ИБС: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза — 100 мг/сут, разделенная на 2 приема.

    Хроническая сердечная недостаточность: дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза — 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед до 6,25 мг, затем до 12,5 мг, потом — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов массой тела менее 85 кг целевая доза — 50 мг/сут; более 85 кг — 75–100 мг/сут.

    Передозировка

    Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

    Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Лечение — симптоматическое. Целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

    Особые указания

    Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1–2 нед.

    В начале терапии Карвидилом® или при увеличении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Карвидила®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

    Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Карвидила® и БКК, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.

    Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карвидилом®.

    Карвидил® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом.

    В период лечения следует избегать употребления этанола.

    Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

    Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

    Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Карвидила®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Условия хранения препарата Карвидил®

    В сухом, темном месте, при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Карвидил®

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Товары на сумму
    cart Перейти в аптеку


    Опрос
    Голосуя, Вы помогаете нам
    делать сайт лучше
    +7 (499) 281-91-91
    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru