Рисдонал® (Risdonal®)

Последняя актуализация описания производителем 01.07.2006
Рекомендуются более актуальные описания:

Действующее вещество

Рисперидон* (Risperidone*)
Фильтруемый список
  • Состав и форма выпуска
  • Характеристика
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Рисдонал
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Рисдонал
  • Срок годности препарата Рисдонал
  • АТХ

    N05AX08 Рисперидон

    Фармакологическая группа

    Состав и форма выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
    рисперидон 1 мг
      2 мг
      3 мг
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия кроскармеллоза; магния стеарат, титана диоксид; гидроксипропилцеллюлоза; краситель желто-оранжевый Е110 (табл. 2 мг); краситель хинолин желтый Е104 (табл. 3 мг)  

    в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки 1 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

    Таблетки 2 мг: желтовато-оранжевые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на одной стороне.

    Таблетки 3 мг: желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на одной стороне.

    Характеристика

    Селективный моноаминергический антагонист с выраженным сродством к серотонинергическим 5-НТ2- и дофаминергическим D2-рецепторам.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — гипотермическое, противорвотное, седативное, антипсихотическое.

    Фармакодинамика

    Связывается также с α1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики. Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и Cmax в плазме крови наблюдается через 1–2 ч. Рисперидон подвергается метаболизму с участием цитохрома P450 IID6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с T1/2 около 3 ч. Установлено, что T1/2 9-гидроксирисперидона составляет 24 ч. У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигается через 3–4 дня после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг. В плазме рисперидон связан с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином. Фракция рисперидона и 9-гидроксирисперидона, которая связана белком плазмы, составляет 88 и 77% соответственно. Выводится почками — 70% (из них 35–45% в виде фармакологически активной фракции) и с желчью — 14%. При однократном приеме отмечаются высокие уровни активной антипсихотической фракции в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и больных с недостаточной функцией почек.

    Показания препарата Рисдонал®

    Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой.

    Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.

    Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.

    В качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах.

    В качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период лактации.

    С осторожностью — заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); обезвоживание и гиповолемия; нарушения мозгового кровообращения; болезнь Паркинсона; судороги (в т.ч. в анамнезе); тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию); злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию); состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал QT); опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); беременность, детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности можно использовать только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск. Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат, следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

    Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

    Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

    Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

    Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

    Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

    Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

    Прочие: артралгия.

    Взаимодействие

    С учетом того, что рисперидон оказывает действие, в первую очередь, на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.

    Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.

    Клозапин снижает клиренс рисперидона.

    При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме (аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов).

    Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

    Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме и, в меньшей степени, концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

    При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

    Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.

    Способ применения и дозы

    Внутрь.

    Шизофрения. Взрослым и детям старше 15 лет: 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза — 2 мг/сут, на второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальная доза — 4–6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.

    Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза — 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки.

    Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость: рекомендуемая суточная доза — 2–4 мг.

    Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза — по 0,25 мг на прием 2 раза в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 0,5 мг 2 раза в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. При достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в день.

    Мании при биполярных расстройствах: рекомендованная начальная доза — 2 мг в день за 1 прием. При необходимости эта доза может быть увеличена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 2–6 мг/сут.

    Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития. Пациентам с массой тела 50 кг и более: рекомендованная начальная доза — 0,5 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 1 мг в день. Однако одним пациентам предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как другим требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.

    Пациентам с массой тела менее 50 кг: рекомендованная начальная доза — 0,25 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.

    Длительный прием Рисдонала у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

    Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.

    Передозировка

    Симптомы: сонливость, проявление седативного эффекта, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях — удлинение интервала QT.

    Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

    Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

    Особые указания

    Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими ЛС.

    В связи с α-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. «Способ применения и дозы»).

    Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая рисперидон.

    При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть уменьшена.

    Пациентам следует воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

    Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от приема алкоголя.

    Условия хранения препарата Рисдонал®

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Рисдонал®

    5 лет.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.



    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru