Капреомицин (Capreomycin)

Последняя актуализация описания производителем 16.01.2014

Действующее вещество

Капреомицин* (Capreomycin*)
Фильтруемый список
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Капреомицин
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Капреомицин
  • Срок годности препарата Капреомицин
  • АТХ

    J04AB30 Капреомицин

    Фармакологическая группа

    Состав

    Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 фл.
    активное вещество:  
    капреомицина сульфат (в пересчете на капреомицин) 1 г

    Описание лекарственной формы

    Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — противотуберкулезное.

    Фармакодинамика

    Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (минимальная подавляющая концентрация — 1,25–2,5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.

    Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную — с аминогликозидами. Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).

    Фармакокинетика

    Практически не всасывается в ЖКТ (менее 1%). Tmax в плазме — 1–2 ч после в/м введения 1 г; Cmax составляет 20–47 мг/л; после 10 ч — 4 мг/л. После в/в 1-часовой инфузии в дозе 1 г Cmax составляет 30–50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова. Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч — 50–60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах — с желчью. Не кумулируется при нормальной функции почек. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.

    Показания препарата Капреомицин

    Туберкулез легких (в т.ч. при неэффективности и непереносимости ЛС I ряда). Капреомицин следует назначать в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к капреомицину;

    беременность;

    кормление грудью;

    детский возраст (до 18 лет — безопасность и эффективность применения не установлены).

    С осторожностью: не рекомендуется одновременное применение с другими противотуберкулезными ЛС для парентерального применения (стрептомицин, виомицин, канамицин, амикацин); почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст. Следует сопоставить риск дополнительного нарушения функции VIII пары черепных нервов и повреждения почек с положительным эффектом лечения. Применять капреомицин с полимиксинами, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.

    Побочные действия

    Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (увеличение уровня азота мочевины в крови, уменьшение выделения фенолсульфофталеина), развитие токсического нефрита.

    Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, повышение содержания мочевой кислоты (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

    Со стороны ЦНС: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

    Со стороны органов чувств: ототоксичность (субклиническая потеря слуха, в т.ч. необратимая; шум в ушах, головокружение).

    Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени (при применении в комбинации с другими гепатотоксичными противотуберкулезными препаратами).

    Местные реакции: боль, уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс.

    Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.

    Прочие: кровоточивость.

    Взаимодействие

    Миорелаксирующий эффект усиливается при совместном применении с эфиром диэтиловым, аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается — при одновременном назначении неостигмина метилсульфата.

    В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксинами (в т.ч. колистин), амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

    Способ применения и дозы

    В/м, в/в в дозе 15–16 мг/кг при следующем разведении: содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0,9% хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций. Следует подождать 2–3 мин. пока содержимое флакона окончательно растворится.

    Приготовление растворов

    В/в. Для в/в инфузии растворенный Капреомицин для инъекций должен быть разведен в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций и введен в течение 60 мин.

    В/м. Разведенный капреомицин для инъекций вводят путем глубокой в/м инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов. Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться следующей таблицей разведений (см. таблицу 1).

    Таблица 1

    Таблица разведений

    Количество растворителя, добавляемое во флакон емкостью 10 мл, содержащий дозу 1 г, мл Объем раствора капреомицина для инъекций, мл Концентрация раствора (прибл.), мг*/мл
    2,15 2,85 370
    2,63 3,33 316
    3,3 4 260
    4,3 5 210

    *Эквивалент активности капреомицина.

    После разведения все растворы капреомицина для инъекций можно хранить в холодильнике не более 24 ч.

    Капреомицин всегда назначается в сочетании с еще хотя бы одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм туберкулезных бацилл, который имеется у данного больного.

    Обычная доза составляет 1 г/сут (не превышать 20 мг/кг/сут). Она вводится в/м или в/в на протяжении 60–120 дней, а затем — по 1 г любым из двух способов 2–3 раза в неделю.

    Примечание. Лечение туберкулеза нужно продолжать в течение 12–24 мес. Если нет возможности вводить лекарства для инъекций, то при выписке больного из больницы их следует заменить на препараты для приема внутрь.

    Больным со сниженной функцией почек следует уменьшить дозу исходя из клиренса креатинина, в соответствии с инструкциями, приведенными в таблице 2. Эти дозировки подобраны так, чтобы достичь среднего равновесного уровня капреомицина 10 мг/л.

    Таблица 2

    Расчет дозировок для достижения средней Css капреомицина в сыворотке (10 мг/мл) исходя из клиренса креатинина

    Cl креатинина, мл/мин Клиренс капреомицина, л/кг/ч·102 T1/2, ч Доза для следующих интервалов между введениями, мг/кг
    24 ч 48 ч 72 ч
    0 0,54 55,5 1,29 2,58 3,87
    10 1,01 29,4 2,43 4,87 7,3
    20 1,49 20 3,58 7,16 10,7
    30 1,97 15,1 4,72 9,45 14,2
    40 2,45 12,2 5,87 11,7  
    50 2,92 10,2 7,01 14  
    60 3,4 8,8 8,16    
    80 4,35 6,8 10,4    
    100 5,31 5,6 12,7    
    110 5,78 5,2 13,9    

    Передозировка

    Симптомы: нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина, связан с концентрацией препарата в сыворотке крови. Для пожилых больных, больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных, получающих другие нефротоксические препараты, гораздо выше риск развития острого некроза почечных канальцев. Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов происходит у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах. При наступлении токсического действия капреомицина у больных наблюдалась гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера. Возможно снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич).

    Лечение: при лечении передозировки необходимо проводить мероприятия, направленные на поддержание дыхания и кровообращения, а также тщательный контроль концентрации газов крови, электролитов сыворотки.

    При нормальной функции почек — гидратация с поддержанием мочеобразования в объеме 3–5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, клиренса креатинина; для устранения нервно-мышечной блокады — введение ингибиторов холинэстеразы, препаратов кальция. Для выведения капреомицина у больных с выраженным нарушением функции почек можно применять гемодиализ.

    Особые указания

    До начала лечения капреомицином и регулярно (1–2 раза в неделю) в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.

    Исследование почечной функции следует проводить как до начала лечения капреомицином для инъекций, так и еженедельно в ходе лечения.

    Отмечалось повреждение почек с некрозом почечных канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Незначительное повышение АМК или креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение. В большинстве этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение АМК до уровня более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня АМК или без него требуется тщательное обследование больного, снижение дозы или полная отмена препарата.

    Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение уровня АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина не установлено. Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует ежемесячно определять концентрацию калия в сыворотке крови.

    Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени. При введении капреомицина необходимо использовать все содержимое флакона.

    Капреомицин всегда назначается в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

    Во время и после хирургического вмешательства капреомицин с осторожностью используют на фоне ЛС, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).

    Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции пропущенную дозу вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.

    При отсутствии улучшения состояния в течение 2–3 нед или появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияние капреомицина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучено.

    Форма выпуска

    Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного и внутримышечного введения. По 1 г активного вещества во флаконе прозрачного стекла, укупоренном пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым колпачком. На флакон надет полимерный колпачок Flip off. По 1 фл. в картонной пачке.

    Производитель

    «Лок-Бета Фармасьютикалс (I) Пвт. Лтд.», Индия, 324, Корпорит Центр, Нирмал лайфстайл, Л.Б.С.

    Марг. Мулунд (3), Мумбай (Индия), 400080.

    Упаковка: «Лок-Бета Фармасьютикалс (I) Пвт. Лтд», Индия.

    Упаковка в России: ОАО «Фармасинтез».

    Юридический адрес: 664007, Россия, г. Иркутск, ул. Красногвардейская, 23, оф. 3.

    Тел./факс: (3952) 53-85-03.

    Адрес производства: 664040, Россия, г. Иркутск, ул. Тухачевского, 3.

    Тел.: (3952) 55-03-55; тел./факс: (3952) 55-03-25.

    Претензии от потребителей отправлять по адресу представительства в Москве: 117042, Россия, Москва, Новые Черемушки, квартал 29–30, стр. 3а.

    Тел./факс: 718-52-88.

    В случае упаковки на предприятии ОАО «Фармасинтез»: 664040, Россия, г. Иркутск, а/я 17.

    Тел.: (3952) 55-03-55; факс: (3952) 55-03-25.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Капреомицин

    При температуре 15–30 °C. После разведения — в холодильнике не более 24 ч.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Капреомицин

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Товары на сумму
    cart Перейти в аптеку


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru