Антабус® (Antabus®)

Последняя актуализация описания производителем 15.07.2008
Рекомендуется более полная информация:

Действующее вещество

Дисульфирам* (Disulfiram*)
Фильтруемый список
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Антабус
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Антабус
  • Срок годности препарата Антабус
  • АТХ

    N07BB01 Дисульфирам

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав и форма выпуска

    Таблетки шипучие 1 табл.
    дисульфирам 200 мг
      400 мг
    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; повидон; кислота винная; натрия гидрокарбонат; тальк; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; МКЦ  

    в контейнере ПЭ 100 шт. (с дозировкой 200 мг) или 50 шт. (с дозировкой 400 мг); в пачке картонной 1 контейнер.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки 200 мг: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской и маркировкой «CD» — с одной стороны риски и «С» — с другой стороны риски.

    Таблетки 400 мг: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с крестообразной риской, разделяющей таблетку на четыре части, и маркировкой «CJ» с одной стороны.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — антиалкогольное.

    Фармакодинамика

    Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Антабуса. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

    Фармакокинетика

    После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90 %; быстро метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.

    Показания препарата Антабус®

    Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

    Противопоказания

    Абсолютные:

    тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва);

    бронхиальная астма, эмфизема легких;

    туберкулез легких;

    тяжелая печеночная недостаточность;

    болезни кроветворных органов;

    сахарный диабет;

    тиреотоксикоз;

    эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;

    психические заболевания;

    обострение язвенной болезни;

    болезни почек;

    злокачественные опухоли;

    полиневриты любой этиологии;

    беременность;

    период грудного вскармливания;

    повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

    Относительные:

    сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;

    пожилой возраст (старше 60 лет);

    язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;

    остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения;

    ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.

    Побочные действия

    Обусловленные свойствами дисульфирама:

    - металлический вкус во рту;

    - неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода);

    - редкие случаи гепатита (аналогичные иногда встречающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом);

    - полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва;

    - потеря памяти, спутанность сознания, астения;

    - головные боли;

    - кожные аллергические проявления.

    Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.

    Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

    При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

    Комбинация дисульфирам-этанол может вызвать угнетение сознания, вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

    Взаимодействие

    Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.

    Противопоказанные комбинации

    Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт.

    Нежелательные комбинации

    Изониазид. Нарушения поведения и координации.

    Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.

    Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

    Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

    Комбинации, требующие осторожности

    Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса.

    Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

    Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

    Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, если больные на фоне приема дисульфирама принимают спиртные напитки.

    Способ применения и дозы

    Внутрь. Шипучую таблетку растворяют в воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата (полстакана). Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Принимают по 200–500 мг 1–2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150–200 мг/сут в течение 1–3 лет.

    Передозировка

    Лечение: симптоматическое.

    Особые указания

    Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

    Антабус следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

    Условия хранения препарата Антабус®

    При температуре не выше 30 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Антабус®

    5 лет.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Товары на сумму
    cart Перейти в аптеку


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru