Эспераль® (Esperal®)

Последняя актуализация описания производителем 21.12.2009

Действующее вещество

Дисульфирам* (Disulfiram*)
Фильтруемый список
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Эспераль
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Условия хранения препарата Эспераль
  • Срок годности препарата Эспераль
  • Цены в аптеках
  • АТХ

    N07BB01 Дисульфирам

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав и форма выпуска

    Таблетки 1 табл.
    дисульфирам 0,5 г
    вспомогательные вещества: поливидон К30; карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль; магния стеарат; МКЦ; вода очищенная  

    во флаконах полипропиленовых по 20 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

    Описание лекарственной формы

    Круглая таблетка белого с кремовым оттенком цвета с надписью «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — антиалкогольное.

    Фармакодинамика

    Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к формированию условно-рефлекторного отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.

    Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.

    Фармакокинетика

    После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.

    Показания препарата Эспераль®

    лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;

    в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

    Противопоказания

    Абсолютные:

    повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

    тяжелая печеночная недостаточность;

    сахарный диабет;

    эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;

    психические заболевания;

    беременность;

    период лактации.

    Относительные:

    почечная недостаточность;

    гипотиреоидизм.

    Побочные действия

    Обусловленные свойствами дисульфирама

    Металлический вкус во рту

    Неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода).

    Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.

    Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.

    Снижение памяти, спутанность сознания, астения.

    Головные боли.

    Кожные аллергические проявления.

    Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт

    Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма, стенокардии, иногда — инфаркт миокарда, неврологические нарушения, отек мозга.

    Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

    При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

    Взаимодействие

    Противопоказанные комбинации

    Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

    Нежелательные комбинации

    Изониазид: нарушения поведения и координации.

    5-нитро-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

    Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

    Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

    Комбинации, требующие осторожности:

    Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

    Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

    Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

    Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки).

    Способ применения и дозы

    Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1/2 или 1/4 табл. в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15–0,2 г/сут в течение 1–3 лет.

    Передозировка

    Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

    Лечение: симптоматическое.

    Условия хранения препарата Эспераль®

    При температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Эспераль®

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Поиск лекарств в регионах
    Цены

    Цены в аптеках Москвы

    Серия Годен до Цена, руб. Аптеки
    флакон (флакончик) полипропиленовый 20, пачка картонная 1
    код EAN: 3582910005346
    № П N016145/01, 2009-11-30
    Sanofi-Aventis France (Франция)
    1696.00
    В аптеку
    1696.00
    В аптеку
    900.00
    В аптеку

    Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
    Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

    Товары на сумму
    cart Перейти в аптеку


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru