Веро-Анастрозол (Vero-Anastrosol)

Последняя актуализация описания производителем 07.08.2008

Действующее вещество

Анастрозол* (Anastrozole*)
Фильтруемый список
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Веро-Анастрозол
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Веро-Анастрозол
  • Срок годности препарата Веро-Анастрозол
  • АТХ

    L02BG03 Анастрозол

    Фармакологическая группа

    Состав и форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    анастрозол 1 мг
    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза (сахар молочный); повидон (поливинилпирролидон); карбоксиметилкрахмал натрия (примогель); магния стеарат  
    оболочка — гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); повидон (поливинилпирролидон); полисорбат (твин-80); тальк (магния гидроксиликат); титана диоксид  

    в контурной ячейковой упаковке 7, 10, 14 или 28 шт.; в пачке картонной 1 контурная ячейковая упаковка по 28 табл. или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 табл., или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 табл., или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 табл.

    в банках светозащитного стекла, или банках или флаконах из полимерных материалов, или банках полимерных с крышкой, с контролем первого вскрытия или банках полимерных с амортизатором и крышкой, натягиваемой с контролем первого вскрытия, по 28 шт.; в пачке картонной 1 банка или флакон.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — противоопухолевое.

    Фармакодинамика

    Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

    Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.

    Фармакокинетика

    Всасывание анастрозола быстрое, Cmax в плазме достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Связывание с белками плазмы крови — 40%.

    T1/2 из плазмы — 40–50 ч. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

    Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

    Показания препарата Веро-Анастрозол

    Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата;

    пременопауза у женщин;

    выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин);

    умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);

    сопутствующая терапия тамоксифеном;

    беременность;

    период грудного вскармливания;

    детский возраст.

    Побочные действия

    Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (от 1 до 10%); редко (от 0,1 до 1%); очень редко (<0,1%).

    Со стороны сосудистой системы: очень часто — «приливы» жара.

    Co стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия.

    Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость влагалища; редко — влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

    Со стороны кожи и кожных придатков: часто — истончение волос, кожная сыпь; очень редко — полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

    Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, диарея; редко — анорексия, рвота, увеличение активности гамма-глутаминтрансферазы и ЩФ

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — сонливость.

    Со стороны метаболизма: редко — гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

    Прочие: часто — астения; очень редко — аллергические реакции, включая ангиоэдему, крапивницу и анафилактический шок.

    Взаимодействие

    Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное цитохромом Р450 при совместном применении анастрозола с другими препаратами маловероятно. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими, часто назначаемыми препаратами отсутствует.

    На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

    Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

    Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.

    Взрослым, включая пожилых, — по 1 мг 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

    У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек или с легкой степенью нарушения функции печени корректировка дозы не требуется.

    Передозировка

    Однократная доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не определена.

    Лечение: специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Если больной находится в сознании, целесообразно индуцировать рвоту. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

    Особые указания

    У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

    В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

    Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин).

    В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

    Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

    Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

    У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должно быть начато лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

    Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ

    Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

    Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

    Условия хранения препарата Веро-Анастрозол

    При температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Веро-Анастрозол

    5 лет.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.



    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru