Эфокс® лонг (Effox® long)

Последняя актуализация описания производителем 18.07.2007

Действующее вещество

Изосорбида мононитрат* (Isosorbide mononitrate*)
Фильтруемый список
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Эфокс лонг
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Эфокс лонг
  • Срок годности препарата Эфокс лонг
  • Цены в аптеках
  • АТХ

    C01DA14 Изосорбида мононитрат

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав и форма выпуска

    Эфокс® лонг

    Таблетки ретард 1 табл.
    изосорбида мононитрат 50 мг
    вспомогательные вещества: лактоза 1H2O; метилгидроксипропилцеллюлоза; гидрогенфосфат кальция 2H2O; МКЦ; поливидон; тальк; высокоциклический парциальный глицерид; стеарат магния; высокодисперсный диоксид кремния  

    в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

    Капсулы пролонгированного действия 1 капс.
    изосорбида мононитрат 50 мг
    вспомогательные вещества: сукроза; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; магния гидросиликат (тальк); этилцеллюлоза; полиэтиленгликоль (макрогол); гипролоза  
    оболочка капсул: титана диоксид (E171); железа оксид красный (Е172); железа оксид черный (Е172); желатин  

    в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

    Эфокс® 20

    Таблетки 1 табл.
    изосорбида мононитрат 20 мг
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; тальк; кремния диоксид коллоидный; крахмал картофельный; МКЦ; алюминия стеарат  

    в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 блистеров.

    Описание лекарственной формы

    Эфокс® лонг, капсулы: твердая желатиновая капсула, размер №3, крышечка — коричневая непрозрачная; корпус — розового цвета, непрозрачный.

    Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

    Эфокс® лонг, таблетки ретард: белого или почти белого цвета, круглые, с фаской и насечкой для разлома с одной стороны, без запаха. Допускается незначительная мраморность.

    Эфокс® 20: круглые таблетки белого цвета, с одной стороны — плоские с фаской, насечкой для разлома и гравировкой над насечкой «Е», под насечкой — «20», с другой стороны — выпуклые.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — артериодилатирующее, сосудорасширяющее, антиангинальное.

    Фармакодинамика

    Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Оказывает коронарорасширяющее действие. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.

    Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30–45 мин после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.

    Фармакокинетика

    Быстро и полностью всасывается после приема внутрь, биодоступность — от 90 до 100%. Время достижения терапевтической концентрации — 30 мин и составляет 100 нг/мл. Cmax в плазме крови — 8 ч. Связывание с белками плазмы крови — менее 4%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Метаболиты фармакологически неактивны. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. T1/2 — 4–5 ч.

    Показания препарата Эфокс® лонг

    профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;

    хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии: с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

    Дополнительно для Эфокс® лонг:

    - легочная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к препарату и другим органическим нитратам;

    острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

    кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

    выраженная артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт. ст., а дАД <60 мм рт. ст., центральное венозное давление ниже 4–5 мм рт. ст.), гиповолемия;

    одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата;

    черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг (Эфокс® лонг);

    острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;

    анемия (тяжелая форма);

    наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;

    токсический отек легких;

    возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (заболевание сердечной мышцы с сужением камер сердца), констриктивный перикардит, тампонада перикарда;

    снижение давления наполнения левого желудочка, например при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения сАД ниже 90 мм рт. ст.

    аортальный и/или митральный стеноз;

    склонность к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);

    сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка;

    глаукома (риск повышения внутриглазного давления);

    заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (ранее повышение давления отмечалось только при в/в введении высоких доз нитроглицерина), в т.ч. — при геморрагическом инсульте, недавно перенесенной травме головы;

    выраженная почечная недостаточность;

    печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    В период беременности и грудного вскармливания следует применять крайне осторожно, только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку нет достаточного опыта применения этого препарата у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает препарат, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль («нитратная головная боль»), которая, как правило, уменьшается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом приеме препарата или после увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

    Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

    Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях — ишемия головного мозга.

    Аллергические реакции: кожная сыпь.

    Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата. В отдельных случаях — эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия).

    Применение препарата может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у больных ИБС.

    Повышение дозы и/или изменение интервалов приема может привести к снижению или потере эффективности.

    Взаимодействие

    Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, БКК, диуретиками, ингибиторами АПФ, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом.

    Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его антигипертензивное действие.

    При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

    Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

    Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.

    При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

    Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

    Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

    Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости (например 1 стакан воды).

    Эфокс® лонг

    По 1 табл. ретард или 1 капс. Эфокс® лонг (по 50 мг) 1 раз в день.

    Эфокс® 20

    Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 1/2 табл. (10 мг) Эфокс® 20 2 раза в сутки. Затем постепенно повышают дозу до терапевтической: 1–2 табл. (20–40 мг) в 1–2 приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 3 табл. (60 мг) в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг. Длительность лечения и повторные курсы — по рекомендации врача.

    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, сердцебиение, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, покраснение кожи, тошнота, рвота, диарея, коллапс, обморок, гипертермия, судороги, потливость, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

    Лечение: промывание желудка; при выраженном снижении АД и/или состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.

    В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

    1) витамин C: 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в;

    2) метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего в/в;

    3) толуидин синий: сначала 2–4 мг/кг массы тела строго в/в; затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в 1 ч;

    4) оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

    Особые указания

    В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

    При длительном применении возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3–6 нед регулярного приема препарата делать перерыв на 3–5 дней, заменив на это время другими антиангинальными средствами. В случае необходимости следует использовать препарат на фоне артериальной гипотензии, одновременно вводить средства, обладающие положительным инотропным эффектом.

    При появлении непереносимости препарата ни в коем случае не принимать его еще раз.

    Нельзя резко прекращать лечение препаратом. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (синдрома «отмены»).

    В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

    До сих пор нет опыта лечения этим препаратом у детей.

    В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Условия хранения препарата Эфокс® лонг

    При температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Эфокс® лонг

    5 лет.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Поиск лекарств в регионах
    Цены

    Цены в аптеках Москвы

    Серия Годен до Цена, руб. Аптеки
    блистер 10, пачка картонная 3
    код EAN: 5450557011540
    № П N013274/01, 2012-01-25
    LaborMed Pharma (Румыния)
    271.00
    В аптеку
    блистер 10, пачка картонная 3
    код EAN: 5450557011557
    № П N013274/02, 2011-12-29
    LaborMed Pharma (Румыния)
    308.00
    В аптеку
    блистер 10, пачка картонная 3
    код EAN: 4030729003354
    № П N013274/02, 2011-12-29
    UCB Pharma GmbH (Германия)
    1155 274.00
    В аптеку
    2894 250.00
    В аптеку
    308.00
    В аптеку
    237.00
    В аптеку
    блистер 10, пачка картонная 3
    код EAN: 4030729003347
    № П N013274/01, 2012-01-25
    UCB Pharma GmbH (Германия)
    271.00
    В аптеку

    Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
    Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

    Товары на сумму
    cart Перейти в аптеку


    +7 (499) 281-91-91
    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru