Азатиоприн (Azathioprine)

Последняя актуализация описания производителем 24.08.2011

Действующее вещество

Азатиоприн* (Azathioprine*)
Фильтруемый список
  • Состав и форма выпуска
  • Характеристика
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Азатиоприн
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Особые указания
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Азатиоприн
  • Срок годности препарата Азатиоприн
  • Цены в аптеках
  • АТХ

    L04AX01 Азатиоприн

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав и форма выпуска

    Таблетки 1 табл.
    азатиоприн 0,05 г
    вспомогательные вещества: желатин; крахмал картофельный; сахар молочный; кальция стеарат  

    в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

    Характеристика

    Иммунодепрессант из группы антиметаболитов.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — иммунодепрессивное.

    Фармакодинамика

    Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

    Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов — около 5 ч. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки — не более 1–2%.

    Показания препарата Азатиоприн

    профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

    ревматоидный артрит;

    хронический активный гепатит;

    системная красная волчанка;

    неспецифический язвенный колит;

    дерматомиозит;

    миастения;

    узелковый периартериит;

    вульгарная пузырчатка;

    аутоиммунный гломерулонефрит;

    идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

    псориаз.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину;

    беременность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия

    Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит. У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие. У больных возможно возникновение злокачественных новообразований.

    Взаимодействие

    При одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие азатиоприна; с ко-тримоксазолом — возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ — возможно развитие тяжелой лейкопении; с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др.) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

    Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.

    При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител.

    Способ применения и дозы

    Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

    При других заболеваниях — обычно по 1,5–2 мг/кг в сутки в 3–4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200–250 мг в 2–4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

    При ревматоидном артрите — по 1–2,5 мг/кг/сут в 1–2 приема. Курс лечения — не менее 12 нед. Поддерживающая доза — 0,5 мг/кг 1 раз в сутки.

    При хроническом активном гепатите суточная доза — 1–1,5 мг/кг.

    Передозировка

    Симптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

    Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

    При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью.

    Меры предосторожности

    В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

    Особые указания

    В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем — 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

    При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы). С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы; радиационной и цитотоксической терапии.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Азатиоприн

    В защищенном от света месте.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Азатиоприн

    5 лет.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Поиск лекарств в регионах
    Цены

    Цены в аптеках Москвы

    Серия Годен до Цена, руб. Аптеки
    упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5
    код EAN: 4600828001027
    № Р N001426/01, 2008-12-04
    Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия)
    4028 266.00
    В аптеку
    212.00
    В аптеку

    Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
    Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

    Товары на сумму
    cart Перейти в аптеку


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru