Фенобарбитал
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-002303/07

Дата последнего изменения: 18.09.2017

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:

Активное вещество:

Фенобарбитал – 100 мг;

Вспомогательные вещества:

Желатин медицинский – 1 мг, крахмал картофельный – 45 мг, кальция стеарат – 1 мг, тальк – 3 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакологическая группа

Противоэпилептическое средство.

Психотропное вещество, внесенное в Список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Фармакодинамика

Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-гаммааминомасляной кислоты-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность гаммааминомасляной кислоты-рецепторов к гаммааминомасляной кислоте, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы – 50%, у новорожденных – 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% – в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Показания

  •         Эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;
  •         Хорея;
  •         Спастический паралич;
  •         Нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации.

В данной дозировке не применяется у детей в связи с невозможностью точного дозирования (для детей используют таблетки содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала).

С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Способ применения и дозы

Внутрь. Для взрослых:

  •         Нарушения сна: 100-200 мг за 0,5-1 ч до сна.
  •         В качестве седативного лекарственного средства: 50 мг 2-3 раза в день.
  •         В качестве противосудорожного средства: 50-100 мг 2 раза в день.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных – возбуждение), галлюцинации, депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушения сна, синкопе.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении – нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении – нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при длительном применении – лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже – пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приеме 2-10 г – летальный исход; при хронической токсичности – раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови. Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Особые указания

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.

Во избежание развития синдрома "отмены" (головные боли, "кошмарные" сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.

Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 100 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Условия хранения

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в Список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Регистрационные удостоверения Фенобарбитал
РУ №Владелец РУЛек. форма
ЛС-000850Татхимфармпрепараты ОАОтабл.
Р N002444/01Московский эндокринный завод ФГУПтабл.
ЛП-000895Анжеро-Судженский химико-фармацевтический завод ОООтабл. д/детей
ЛП-003783Усолье-Сибирский ХФЗ ОАОтабл.
ЛП-003510Усолье-Сибирский ХФЗ ОАОтабл. д/детей
ФС-001282Анжеро-Судженский химико-фармацевтический завод ОООсубст.-пор.
ФС-001013Шандонг Ксинхуа Фармасьютикал Ко.субст.-пор.
Р N002444/01-2003Московский эндокринный завод ФГУПтабл.
ЛСР-002303/07Асфарматабл.
ЛС-001694Дальхимфармтабл.
ЛС-000202Наньтун Цзинхуа Фармасьютикал Ко.субст.-пор.
П N015636/01Алкалоида Кемикал Кампани эксклюзив груп Лимитедсубст.-пор.
ЛСР-002248/09Харман Файнокемсубст.-пор.
Р N002029/01Усолье-Сибирский ХФЗ ОАОсубст.-пор.
ЛСР-000033Фармстандарт-Лексредстватабл.