Аримидекс® (Arimidex®)

Последняя актуализация описания производителем 10.10.2012

Действующее вещество

Анастрозол* (Anastrozole*)
Фильтруемый список
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Аримидекс
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Аримидекс
  • Срок годности препарата Аримидекс
  • Цены в аптеках
  • АТХ

    L02BG03 Анастрозол

    Фармакологическая группа

    Состав и форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    активное вещество:  
    анастрозол 1 мг
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 93 мг; повидон — 2 мг; карбоксиметиленкрахмал натрия — 3 мг; магния стеарат — 1 мг  
    оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,5 мг; макрогол 300 — 0,3 мг; титана диоксид — 0,45 мг  

    в блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера.

    Описание лекарственной формы

    Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой; с гравировкой «A» на одной стороне и «Adx/1» — на другой.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — противоопухолевое, ингибитор синтеза эстрогенов.

    Фармакодинамика

    Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

    Аримидекс® не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

    Аримидекс® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно при применении препарата Аримидекс® не требуется заместительное введение кортикостероидов.

    Влияние на минеральную плотность костной ткани

    Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс®, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс®) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 мес по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс® и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.

    Липиды

    При терапии препаратом Аримидекс®, в т.ч. при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.

    Фармакокинетика

    Всасывание анастрозола быстрое, Cmax в плазме достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на Css препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы препарата Аримидекс®. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% Css анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.

    Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

    Связь с белками плазмы крови — 40%.

    Анастрозол выводится медленно, T1/2 из плазмы — 40–50 ч. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

    Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

    Показания препарата Аримидекс®

    адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;

    лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;

    адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата;

    у женщин в пременопаузе;

    выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин);

    умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);

    сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;

    беременность;

    период кормления грудью;

    детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

    С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Побочные действия

    Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательный явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования у 9366 женщин в постменопаузе с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.

    Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (от 1 до <10%); нечасто (от 0,1 до <1%); редко (от 0,01 до <0,1%); очень редко (<0,01%).

    Со стороны сосудистой системы: очень часто  — приливы крови к лицу.

    Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия/скованность суставов, артрит; часто — боль в костях; нечасто — триггерный палец.

    Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на препарат Аримидекс®).

    Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос (алопеция), аллергические реакции; нечасто — крапивница; редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

    Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота.

    Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности ЩФ, АЛТ, АСТ; нечасто — повышение активности ГГТ и концентрации билирубина, гепатит.

    Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию), сонливость.

    Со стороны метаболизма: часто — анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

    Прочие: очень часто — астения легкой или умеренной степени выраженности.

    Взаимодействие

    Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата Аримидекс® с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом P450.

    Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме препарата Аримидекс® одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

    На данный момент нет сведений о применении препарата Аримидекс® в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

    Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата Аримидекс®, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с ним.

    Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом Аримидекс®, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

    Способ применения и дозы

    Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой; в одно и то же время.

    Взрослым (включая пожилых) — по 1 мг 1 раз в сутки (длительное время). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

    В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.

    Нарушения функции почек. У пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.

    Нарушения функции печени. У пациентов с легкой степенью расстройства функции печени корректировка дозы не требуется.

    Передозировка

    Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза препарата Аримидекс®, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

    Лечение: симптоматическая терапия. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Возможен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем. Специфического антидота не существует.

    Особые указания

    Безопасность и эффективность у детей не установлена.

    У женщин с рецептороотрицательной к эстрогенам опухолью эффективность препарата Аримидекс® не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

    В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

    Нет данных о применении препарата Аримидекс® у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин).

    В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата Аримидекс® необходима консультация и наблюдение гинеколога.

    Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс®, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

    Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, препарат Аримидекс® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома.

    У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например DEXA-сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry — двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и в динамике. При необходимости должно быть начато лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

    Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.

    Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

    Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

    При применении препарата Аримидекс® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

    Эффективность и безопасность препарата Аримидекс® и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.

    Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Некоторые побочные действия препарата Аримидекс®, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Аримидекс®

    При температуре не выше 30 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Аримидекс®

    5 лет.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Поиск лекарств в регионах
    Цены

    Цены в аптеках Москвы

    Серия Годен до Цена, руб. Аптеки
    блистер 14, пачка картонная 2
    код EAN: 5000455006324
    № П N013285/01, 2010-02-19
    AstraZeneca UK Ltd. (Великобритания)
    1421.00
    В аптеку
    1401.94
    В аптеку
    блистер 14, пачка картонная 2
    код EAN: 5000455006324
    № П N013285/01, 2010-02-19
    AstraZeneca UK Ltd. (Великобритания)
    3158 1515.00
    В аптеку
    блистер 14, пачка картонная 2
    код EAN: 4607085315799
    № П N013285/01, 2010-02-19
    AstraZeneca UK Ltd. (Великобритания)
    1350.00
    В аптеку

    Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
    Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

    Товары на сумму
    cart Перейти в аптеку


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru