Эпивир ТриТиСи® (Epivir 3TC®)

Последняя актуализация описания производителем 30.07.2004

Действующее вещество

Ламивудин* (Lamivudine*)
Фильтруемый список
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Эпивир ТриТиСи
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Эпивир ТриТиСи
  • Срок годности препарата Эпивир ТриТиСи
  • АТХ

    J05AF05 Ламивудин

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав и форма выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
    ламивудин 150 мг
    вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолат; магния стеарат; опадрай  

    во флаконах по 60 шт.; в коробке 1 флакон.

    Раствор для приема внутрь с запахом клубники или банана 1 мл
    ламивудин 10 мг
    вспомогательные вещества: сахароза; метил- и пропилпарагидроксибензоат; лимонная кислота (безводная); пропиленгликоль; натрия цитрат; вода очищенная; ароматические добавки со вкусом клубники и банана  

    во флаконах пластиковых по 240 мл, в комплекте с дозирующим шприцем и адаптером; в коробке 1 комплект.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки, покрытые оболочкой, ромбовидной формы, белого цвета с гравировкой «GX CJ17» yна одной стороне.

    Раствор, прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета со слабым фруктовым запахом.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — противовирусное.

    Проникает внутрь клетки, где фосфорилируется до активного метаболита ламивудин−5'-трифосфата, угнетающего обратную транскрипцию ВИЧ путем замыкания цепи вирусной ДНК, подавляет также активность РНК и ДНК-зависимой ДНК-полимеразы.

    Фармакодинамика

    Высокоэффективный, селективный ингибитор репликации ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Активен в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к ретровиру.

    Фармакокинетика

    После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность при приеме таблеток и перорального раствора составляет 86–87%. После перорального приема 2 мг/кг 2 раза в сутки Cmax — 1,5 ± 0,5 мкг/мл. Площадь под кривой (AUC) и Cmax возрастают пропорционально дозе в диапазоне 0,25–10 мг/кг. Значимого различия в системном действии эпивира после приема с пищей или натощак не обнаружено. Коэффициент кумуляции у взрослых с нормальной функцией почек через 15 дней перорального приема в дозе 2 мг/кг 2 раза в сутки составляет 1,5. Объем распределения при в/в введении составляет 1,3 ± 0,4 мл/кг (что свидетельствует о выходе из сосудистого русла). Объем распределения не зависит от дозы и не коррелирует с массой тела. Слабо связывается с белками плазмы крови (менее 36%). T1/2 — 5–7 ч. Через 12 ч после однократного приема с мочой выводится 5,2 ± 1,4% дозы в виде трансизомера сульфоксидного метаболита. Большая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный Cl — 0,22 ± 0,06, общий Cl — 71 ± 16% л/ч/кг. У пациентов с нарушениями функции почек AUC, Cmax и T1/2 возрастают по мере понижения функции почек. У детей (от 4,8 мес до 16 лет), получавших дозу 8 мг/кг/сут, абсолютная биодоступность — 66 ± 26%; с возрастом системный Cl снижается. После перорального введения 1 мг/кг в сутки детям (от 4 мес до 14 лет) Cmax — 1,1 ± 0,6 мкг/мл, T1/2 — 2 ± 0,6 ч; средние значения AUC сопоставимы со взрослыми, получавшими 4 мг/кг в сутки.

    Показания препарата Эпивир ТриТиСи®

    ВИЧ-инфекция у взрослых и детей.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (во избежание постнатальной передачи ВИЧ-инфекции).

    Побочные действия

    Головная боль, слабость, утомляемость, лихорадка, озноб, головокружение, бессонница, депрессивные расстройства, нейропатия, тошнота, диарея, рвота, понижение аппетита, анорексия, диспепсия, боль или колики в животе, насморк, кашель, костно-мышечные боли, миалгия, артралгия, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, повышение уровней АЛТ, АСТ, билирубина, амилазы, кожные высыпания; у детей — панкреатит, парестезии, периферические невропатии.

    Взаимодействие

    Увеличивает Cmax зидовудина на 39 ± 62%. Триметоприм и сульфаметоксазол увеличивают AUC ламивудина на 44 ± 23%, снижают его общий Cl на 29 ± 13% и почечный Cl на 30 ± 36%.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи. Лечение должен проводить врач, имеющий опыт ведения пациентов с ВИЧ-инфекцией. Раствор для приема внутрь предназначен для детей и пациентов, которым трудно проглатывать таблетки. Взрослым и подросткам старше 12 лет — по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг/сут однократно.

    Детям младше 3 мес — данных недостаточно для рекомендации дозировок в этой возрастной категории.

    Детям от 3 мес до 12 лет — по 4 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 300 мг).

    Пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина <50 мл/мин) рекомендуется снижение дозы (см. таблицы).

    Таблица 1

    Индивидуальный подбор дозы таблеток Эпивир ТриТиСи при почечной недостаточности у взрослых и подростков старше 12 лет

    Cl креатинина, мл/мин Первая доза, мг Поддерживающая доза
    30 — менее 50 150 150 мг 1 раз в сутки
    менее 30 Рекомендуемые дозы составляют менее 150 мг, поэтому показано назначение препарата в виде раствора для приема внутрь

    Таблица 2

    Индивидуальный подбор дозы раствора Эпивир ТриТиСи для приема внутрь при почечной недостаточности у взрослых и подростков старше 12 лет

    Cl креатинина, мл/мин Первая доза, мг Поддерживающая доза
    30 — менее 50 150  (15 мл) 150 мг (15 мл) 1 раз в сутки
    15 — менее 30 150  (15 мл) 100 мг (10 мл) 1 раз в сутки
    5 — менее 15 150  (15 мл) 50 мг (5 мл) 1 раз в сутки
    менее 5 50  (5 мл) 25 мг (2,5 мл) 1 раз в сутки

    Таблица 3

    Индивидуальный подбор дозы раствора Эпивир ТриТиСи для приема внутрь при почечной недостаточности у детей от 3 мес до 12 лет

    Cl креатинина, мл/мин Первая доза, мг/кг Поддерживающая доза
    30 — менее 50 4 4 мг/кг 1 раз в сутки
    15 — менее 30 4 2,6 мг/кг 1 раз в сутки
    5 — менее 15 4 1,3 мг/кг 1 раз в сутки
    менее 5 1,3 0,7 мг/кг 1 раз в сутки

    При средней и тяжелой степени печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется (если нарушение функции печени не сопровождается почечной недостаточностью).

    Специальных данных по применению у пожилых пациентов нет, однако следует проявлять особое внимание к данной группе больных из-за возрастного снижения выделительной функции почек и изменения показателей крови.

    Передозировка

    Антидот неизвестен.

    Меры предосторожности

    У детей, имеющих факторы риска возникновения панкреатита или наличие его в анамнезе, комбинацию Эпивира и зидовудина необходимо использовать крайне осторожно и только при отсутствии альтернативной терапии. Лечение прекращается при возникновении клинических или лабораторных симптомов панкреатита. Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуются меньшие дозы.

    Особые указания

    Лечение не уменьшает риска передачи ВИЧ др. людям при половых контактах или переливании крови.

    Условия хранения препарата Эпивир ТриТиСи®

    При температуре не выше 30 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Эпивир ТриТиСи®

    таблетки, покрытые оболочкой 150 мг — 5 лет.

    раствор для приема внутрь 10 мг/мл — 2 года. После вскрытия флакон использовать в течение 30 дней.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Товары на сумму
    cart Перейти в аптеку


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru