Моксонидин-СЗ (Moxonidine-SZ)

Последняя актуализация описания производителем 11.07.2018

Действующее вещество

Моксонидин* (Moxonidine*)
Моксонидин-СЗ
11.07.2018
Фильтруемый список
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Моксонидин-СЗ
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Моксонидин-СЗ
  • Срок годности препарата Моксонидин-СЗ
  • Цены в аптеках
  • АТХ

    C02AC05 Моксонидин

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    активное вещество:  
    моксонидин 0,2 мг
      0,3 мг
      0,4 мг
    вспомогательные вещества  
    ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3/3/3 мг; лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) — 95,3/95,2/95,1 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5/0,5/0,5 мг; натрия стеарилфумарат — 1/1/1 мг  
    оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,32/1,32/1,32 мг, титана диоксид (Е171) — 0,6027/0,6003/0,5751 мг, тальк — 0,6/0,6/0,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0,3705/0,3705/0,3705 мг, лецитин соевый (Е322) — 0,105/0,105/0,105 мг, краситель железа оксид (II) желтый — 0,0003/0/0 мг, краситель железа оксид (II) красный — 0,0015/0/0 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового (Понсо 4R) — 0/0,0039/0,0123 мг; алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый — 0/0,0003/0 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина — 0/0/0,0018 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин — 0/0/0,0153 мг)  

    Описание лекарственной формы

    Таблетки, 0,2 мг: покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

    Таблетки, 0,3 мг: покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

    Таблетки, 0,4 мг: покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — гипотензивное.

    Фармакодинамика

    Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других центральных гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

    Фармакокинетика

    Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

    Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

    Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина составляет около 10% от таковой моксонидина.

    Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

    Особые группы пациентов

    Артериальная гипертензия. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечаются изменения фармакокинетики моксонидина.

    Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

    Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

    Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

    Показания препарата Моксонидин-СЗ

    Артериальная гипертензия.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;

    синдром слабости синусного узла;

    выраженная брадикардия (ЧСС покоя менее 50 уд./мин);

    атриовентрикулярная блокада II и III степени;

    выраженные нарушения ритма сердца;

    острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);

    одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. «Взаимодействие»);

    тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

    гемодиализ;

    наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

    период лактации;

    пациенты старше 75 лет;

    пациенты до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

    С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); хроническая сердечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; нарушения функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения препарата Моксонидин-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Побочные действия

    Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.

    Со стороны ЦНС: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок*.

    Со стороны ССС: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

    Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

    Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

    * Частота сопоставима с плацебо.

    Взаимодействие

    Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

    Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

    Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

    Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

    Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

    Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

    Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза — 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.

    Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

    Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

    Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сут.

    В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 0,4 мг.

    Передозировка

    Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

    Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

    Лечение: специфический антидот препарата не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционно). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетение дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

    Особые указания

    При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.

    В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед.

    Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.

    Во время лечения необходим регулярный контроль ЧСС и ЭКГ.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние препарата Моксонидин-СЗ на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, такими как вождение автотранспорта или управление техникой.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг. По 10, 14 или 30 табл. в контурной ячейковой упаковке. По 60 табл. в банке полимерной или во флаконе полимерном. Каждая банка, флакон, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 табл., 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 табл. или 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки по 30 табл. в картонной пачке.

    Производитель

    ЗАО «Северная звезда».

    Юридический адрес: 111141, Москва, Зеленый пр-т, 5/12, стр. 1.

    Адрес производеля: 188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4 корп. 1; 4 корп. 2.

    Тел./факс: (812) 309-21-77.

    Наименование и адрес организации, уполномоченной на принятие претензий от потребителя: ЗАО «Северная звезда», Россия. 188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4 корп. 1; 4 корп. 2.

    Тел./факс: (812) 309-21-77.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Моксонидин-СЗ

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Моксонидин-СЗ

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Поиск лекарств в регионах
    Цены

    Цены в аптеках Москвы

    Серия Годен до Цена, руб. Аптеки
    упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2
    код EAN: 4690655009594
    № ЛП-002321, 2013-12-05
    Северная звезда НАО (Россия)
    39285 154.00
    В аптеку
    60216 166.00
    В аптеку
    0 156.00
    В аптеку
    138.00
    В аптеку
    упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2
    код EAN: 4690655009747
    № ЛП-002321, 2013-12-05
    Северная звезда НАО (Россия)
    384.00
    В аптеку
    250.00
    В аптеку
    138.00
    В аптеку
    32295 221.00
    В аптеку
    218.00
    В аптеку
    130616 236.00
    В аптеку
    70216 253.00
    В аптеку
    0 230.00
    В аптеку
    219.00
    В аптеку
    упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1
    код EAN: 4690655009730
    № ЛП-002321, 2013-12-05
    Северная звезда НАО (Россия)
    2021650216 150.00
    В аптеку
    0 117.00
    В аптеку
    102.00
    В аптеку
    упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 2
    код EAN: 4690655009624
    № ЛП-002321, 2013-12-05
    Северная звезда НАО (Россия)
    0 331.00
    В аптеку
    232.00
    В аптеку
    упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1
    код EAN: 4690655009600
    № ЛП-002321, 2013-12-05
    Северная звезда НАО (Россия)
    0 80.00
    В аптеку
    80.00
    В аптеку
    упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 2
    код EAN: 4690655009969
    № ЛП-002321, 2013-12-05
    Северная звезда НАО (Россия)
    0 587.00
    В аптеку
    371.00
    В аптеку
    упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2
    код EAN: 4690655009679
    № ЛП-002321, 2013-12-05
    Северная звезда НАО (Россия)
    137.00
    В аптеку

    Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
    Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.



    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru