Виразол® (Virazole®)

Последняя актуализация описания производителем 28.06.2006

Действующее вещество

Рибавирин* (Ribavirin*)
Фильтруемый список
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Виразол
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Виразол
  • Срок годности препарата Виразол
  • Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав и форма выпуска

    Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
    рибавирин 100 мг
    вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный — 0,369 мг; калия дигидрофосфат — 8,718 мг; вода для инъекций  

    во флаконах по 12 мл; в коробке картонной 1 лоток с 5 флаконами.

    Описание лекарственной формы

    Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — противовирусное.

    Виразол® обладает широким спектром активности против различных РНК (аренавирусы, буньявирусы, ретровирусы, парамиксовирусы и др.) и ДНК (аденовирусы, вирус герпеса, цитомегаловирус и др.) содержащих вирусов. Препарат угнетает репликацию вирусов-возбудителей особо опасных геморрагических лихорадок как in vitro, так и in vivo. Профилактическая и терапевтическая активность Виразола® показана в экспериментах на приматах для геморрагических лихорадок, вызываемых аренавирусами: лихорадка Ласса, боливийская геморрагическая лихорадка; буньявирусами: лихорадка Долины Рифт, Крым-Конго геморрагическая лихорадка, а также хантавирусами: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом и хантавирусный пульмональный синдром. При этом различные штаммы высокопатогенных арена- и буньявирусов Ласса, Мачупо, Крым-Конго, Ханаан, Сеул, Пуумула, Добрава и Син Номбре, выделенные от диких грызунов и больных людей в различных географических регионах мира, обладают высокой чувствительностью к Виразолу®.

    Фармакодинамика

    Виразол® легко проникает в инфицированные вирусом клетки, где под влиянием аденозинкиназы фосфорилируется в моно-, ди- и трифосфатные метаболиты. Противовирусное действие Виразола® обусловлено 3 различными механизмами действия. Во-первых, препарат снижает внутриклеточный пул гуанозин трифосфата и тем самым опосредованно подавляет синтез нуклеиновых кислот вирусов. Во-вторых, Виразол® может изменять синтез РНК с последующим нарушением транскрипции вируса. Наконец, показано прямое угнетающее влияние Виразола® на активность полимеразы вирусов.

    Виразол® при лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом существенно снижает тяжесть течения болезни: уменьшается продолжительность таких симптомов, как лихорадка, олигурия, боль в пояснице, животе и головная боль. Выраженное снижение пиковых показателей мочевины и креатинина свидетельствует об уменьшении степени повреждения почек. Кроме того, риск развития геморрагий у больных, принимавших Виразол®, значительно сокращается. Результатом ослабления тяжести клинического течения болезни является значительное (примерно в 7 раз) сокращение случаев смертельных исходов.

    Фармакокинетика

    При в/в введении Виразола® Cmax в плазме достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 43 и 72 мкмоль/л для доз 600 и 1200 мг соответственно. T1/2 распределения — около 0,2 ч и T1/2 выведения — от 0,5 до 2 ч.

    Распределяется в плазме, секрете дыхательных путей и эритроцитах. Значительное количество активного метаболита рибавирина трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня и оставаясь в них в течение нескольких недель после применения.

    Метаболизируется внутриклеточно путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболитов; метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. Инактивируется дерибозилированием с последующим гидролизом и разрывом триазольного кольца.

    С белками крови практически не связывается.

    После в/в введения 19% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч и 24% в течение 48 ч. Почечный путь выведения характерен и для метаболита 1,2,4-триазолкарбоксамида.

    Показания препарата Виразол®

    Геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к Виразолу® или к любому компоненту препарата, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, включая нестабильные или неконтролируемые сердечно-сосудистые заболевания за последние 6 мес, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин) с проведением гемодиализа, тяжелая печеночная недостаточность (декомпенсированный цирроз печени), наличие гемоглобинопатии (например талассемия, серповидно-клеточная анемия), беременность, грудное вскармливание.

    С осторожностью - женщины репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза); тромбоэмболия легочной артерии, заболевания щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз), депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе), детский и юношеский возраст (до 18 лет)

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, астенический синдром.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, остановка сердца.

    Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

    Со стороны дыхательной системы: пневмоторакс, диспноэ, бронхоспазм, отек легких, синдром гиповентиляции, ателектаз легкого.

    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, гипербилирубинемия.

    Аллергические реакции: кожная сыпь и др.

    Прочие: конъюнктивит; при струйном введении возможен озноб (поэтому препарат рекомендуется вводить медленно, в течение 10–15 мин).

    Взаимодействие

    Антагонизм с зидовудином: подавляет фосфорилирование зидовудина до его активной формы в виде трифосфата.

    Способ применения и дозы

    В виде в/в инфузий. Доза Виразола® рассчитывается индивидуально в зависимости от массы тела. Перед введением концентрированный раствор разводят 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций, доводя общий объем вводимого раствора до 100 мл. Полученный раствор вводят путем инфузии через перфузор в течение 30 мин.

    Начальная нагрузочная доза: 33 мг/кг, через 6 ч после этой дозы вводят по 16 мг/кг через каждые 6 ч в течение 4 дней (всего 16 доз). Через 8 ч после введения последней из этих доз — по 8 мг/кг каждые 8 ч в течение 3 дней (9 доз) (см. таблицу). Лечение Виразолом® в данной дозе может быть продолжено в зависимости от состояния больного и мнения лечащего врача, но не более 14 дней.

    День Время приема и доза, мг/кг
    8:00 14:00 20:00 2:00
    1 33 16 16 16
    2 16 16 16 16
    3 16 16 16 16
    4 16 16 16 16
    8:00 16:00 00:00
    5 8 8 8
    6 8 8 8
    7 8 8 8

    Рекомендуемый режим введения Виразола® одинаков для лечения геморрагической лихорадки с почечным синдромом как у взрослых, так и у детей. Данный режим в/в применения Виразола® основывается на многочисленных контролируемых клинических наблюдениях.

    Концентрат Виразола® для в/в инфузий не содержит консервантов и после разведения должен быть использован в течение 24 ч.

    Передозировка

    Случаев передозировки Виразола® не описано.

    Особые указания

    Применяется только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением.

    Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его тератогенность.

    Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения и в течение 7 мес после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства.

    Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, анализ электролитов, определение содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2-й и 4-й неделе и далее регулярно.

    Условия хранения препарата Виразол®

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Виразол®

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.



    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru