Небиволол-СЗ

Последняя актуализация описания производителем 27.06.2019

Действующее вещество

Небиволол* (Nebivolol*)
Небиволол-СЗ
27.06.2019
Фильтруемый список
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Небиволол-СЗ
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Небиволол-СЗ
  • Срок годности препарата Небиволол-СЗ
  • Цены в аптеках
  • АТХ

    C07AB12 Небиволол

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав

    Таблетки 1 табл.
    активное вещество:  
    небиволол 5 мг
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 89,87 мг; крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 22,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 9 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 4,5 мг; МКЦ — 17,25 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,38 мг; кальция стеарат — 1,5 мг  

    Описание лекарственной формы

    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и крестообразной риской.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное.

    Фармакодинамика

    Кардиоселективный β1-адреноблокатор. Небиволол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, моделирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора — оксида азота (NO).

    Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

    - D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;

    - L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

    Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности РААС (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1–2 нед регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 нед, стабильное действие отмечается через 1–2 мес. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

    Фармакокинетика

    Всасывание. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность принятого внутрь небиволола составляет в среднем 12% у пациентов с быстрым метаболизмом (эффект первичного прохождения) и бывает почти полной — у пациентов с медленным метаболизмом.

    Распределение. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола —  98,1%, для L-небиволола — 97,9%.

    Выведение. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38%), через кишечник (48%). Т1/2 у пациентов с быстрым метаболизмом: гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у пациентов с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30–50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5% от дозы препарата, принятого внутрь.

    Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с медленным метаболизмом требуется меньшая доза.

    Показания препарата Небиволол-СЗ

    артериальная гипертензия;

    ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии напряжения);

    хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата;

    острая сердечная недостаточность;

    хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);

    тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.);

    синдром слабости синусного узла, включая синоаурикулярную блокаду;

    атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

    тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

    кардиогенный шок;

    феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

    метаболический ацидоз;

    тяжелые нарушения функции печени;

    тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких;

    тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающая хромота, синдром Рейно);

    миастения;

    депрессия;

    непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

    одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. «Взаимодействие»);

    возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены).

    С осторожностью: почечная недостаточность; сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; отягощенный аллергологический анамнез; проведение десенсибилизирующей терапии, псориаз; бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких; атриовентрикулярная блокада I степени; стенокардия Принцметала; возраст старше 65 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности препарат Небиволол-СЗ назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небиволол-СЗ необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком, развитием и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48–72 ч после родоразрешения.

    Небиволол экскретируется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небиволол-СЗ в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Побочные действия

    Частота побочных эффектов: очень часто (более 10%); часто (более 1 и менее 10%); нечасто (более 0,1 и менее 1%); редко (более 0,01 и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; нечасто — депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница; очень редко — обморок, галлюцинации.

    Со стороны ЖКТ: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, запор, диарея; нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота.

    Со стороны ССС: нечасто — брадикардия, усугубление течения ХСН, острая сердечная недостаточность, замедление AV-проводимости, AV-блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, обострение перемежающейся хромоты, периферические отеки, синдром Рейно.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение; в отдельных случаях — ангионевротический отек.

    Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

    Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм, ринит.

    Со стороны репродуктивной системы: нечасто — эректильная дисфункция.

    Прочие нарушения: аллопеция.

    Взаимодействие

    ФДВ

    При одновременном применении β-адреноблокаторов с блокаторами БКК (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и АV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

    При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БКК может развиться тяжелая артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов.

    При одновременном применении небиволола с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие рикошетной артериальной гипертензии.

    При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

    При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление АV-проводимости.

    Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

    Клинически значимого взаимодействия небиволола и HПBП не установлено.

    Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

    Противопоказано одновременное применение небиволола и флоктафенина, т.к. существует угроза выраженного снижения АД или шока.

    Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, т.к. повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт».

    При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

    При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

    ФКВ

    При одновременном применении небиволола с СИОЗС или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

    При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

    При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

    Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

    При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

    Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

    Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

    Лечение артериальной гипертензии и ИБС. Средняя суточная доза составляет 2,5–5 мг препарата Небиволол-СЗ (1/2–1 табл. 5 мг).

    Небиволол можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

    У больных с почечной недостаточностью, а также пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 1/2 табл. 5 мг препарата Небиволол-СЗ в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 табл. по 5 мг в 1 прием).

    Лечение ХСН должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 нед и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом, по следующей схеме: начальная доза — 1,25 мг (1/4 табл. 5 мг с крестообразной риской) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5–5 мг препарата Небиволол-СЗ (1/2–1 табл. 5 мг), а затем — до 10 мг (2 табл. 5 мг) 1 раз в сутки.

    Максимальная суточная доза составляет 10 мг (2 табл. 5 мг) 1 раз в сутки.

    В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения ХСН).

    Не рекомендуется применение небиволола у пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью в связи с отсутствием опыта применения.

    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, АV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца, гипогликемия, судороги.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости — в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0,5–2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При АV-блокаде (II–III ст.) рекомендуется в/в введение β-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии  — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса). При гипогликемии — в/в раствор декстрозы (глюкозы), при судорогах — диазепам.

    Особые указания

    Отмену β-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 нед у пациентов с ИБС).

    Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным. У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4–5 мес).

    При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55–60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин β-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50–55 уд./мин (см. «Противопоказания»).

    При решении вопроса о применении препарата Небиволол-СЗ у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения β-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы.

    Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небиволол-СЗ может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4–5 мес (у больных с сахарным диабетом).

    При гиперфункции щитовидной железы β-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию. β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм. β-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже по сравнению с некурящими пациентами.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения препаратом Небиволол-СЗ (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Таблетки, 5 мг. По 10 или 14 табл. в контурной ячейковой упаковке. По 30, 56 или 60 табл. в банке полимерной или флаконе полимерном. Каждую банку или флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 табл. помещают в пачку из картона.

    Производитель

    НАО «Северная звезда», Россия.

    Юридический адрес: 111524, ул. Электродная, 2 , стр. 34, эт. 2-й, пом. 47.

    Адрес места производства: 188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4 корп. 1; 4 корп. 2.

    Тел./факс: (812) 309-21-77.

    Наименование и адрес организации, уполномоченной на принятие претензий от потребителя: НАО «Северная звезда», Россия. 188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4 корп. 1; 4 корп. 2.

    Тел./факс: (812) 309-21-77.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Небиволол-СЗ

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Небиволол-СЗ

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Поиск лекарств в регионах
    Цены

    Цены в аптеках Москвы

    Серия Годен до Цена, руб. Аптеки
    упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2
    код EAN: 4690655011030
    № ЛП-002421, 2014-04-04
    Северная звезда НАО (Россия)
    44666 233.00
    В аптеку
    243.00
    В аптеку
    127.00
    В аптеку
    упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4
    код EAN: 4690655011108
    № ЛП-002421, 2014-04-04
    Северная звезда НАО (Россия)
    372.00
    В аптеку

    Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
    Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

    Товары на сумму
    cart Перейти в аптеку


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru