Гидрасек

Последняя актуализация описания производителем 14.01.2019

Действующее вещество

Рацекадотрил* (Racecadotril*)
Гидрасек
14.01.2019
Фильтруемый список
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Гидрасек
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Гидрасек
  • Срок годности препарата Гидрасек
  • Цены в аптеках
  • АТХ

    A07XA04 Рацекадотрил

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав

    Капсулы 1 капс.
    действующее вещество:  
    рацекадотрил 100 мг
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 41 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 78 мг; магния стеарат — 4 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг  
    капсула твердая желатиновая: краситель железа оксид желтый (E172) — 0,1%; титана диоксид (E171) — 2%; желатин — до 100%  

    Описание лекарственной формы

    Твердые желатиновые капсулы №2 светло-желтого цвета.

    Содержимое капсул — белый порошок с характерным запахом.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — противодиарейное.

    Фармакодинамика

    Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизируется до своего активного метаболита — тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие. Рацекадотрил является кишечным антисекреторным веществом. Оно уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызываемую энтеротоксином холеры или воспалением, и не влияет на базальную секрецию кишечника.

    Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник. Рацекадотрил не вызывает вздутия живота.

    В клинических исследованиях частота возникновения вторичных запоров при приеме рацекадотрила была сравнима с плацебо.

    Фармакокинетика

    Всасывание. После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин.

    Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на 1,5 ч.

    Распределение. В плазме крови после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом 14С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся Vd в плазме в размере 66,4 кг. 90% активного метаболита рацекадотрила (тиорфан, (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-З-фенилпропил глицина) связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином. Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются в результате приема повторных доз, а также при назначении пациентам пожилого возраста.

    Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы препарата. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75% ингибированию при приеме дозы 100 мг.

    Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 ч.

    Метаболизм. Биологический T1/2 рацекадотрила, измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 ч. Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накапливанию в организме. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболита не ингибируют изоформы фермента CYP (3А4, 2D6, 2C9, 1A2 и 2С19) в степени, которая может быть клинически значимой. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP (3А, 2А6, 2В6, 2С9/209, 1A, 2E1) и конъюгированные ферменты УДФ-ГТ в степени, которая может быть клинически значимой.

    Рацекадотрил не влияет на белковое связывание таких активных веществ как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин или фенитоин. У пациентов с печеночной недостаточностью (класс B по классификации Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Tmax и T1/2 и более низкие показатели Cmax (−65%) и AUC (−29%) по сравнению с этими показателями у здоровых людей.

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 11–39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель Cmax (−49%) и более высокий показатель AUC (+16%) и T1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами (Cl креатинина >70 мл/мин). Cmax достигается спустя 2 ч 30 мин после применения.

    Не наблюдалось кумуляции при повторном приеме препарата каждые 8 ч в течение 7 дней.

    Выведение. Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов преимущественно через почки и намного в меньшей степени — с калом. Выведение через легкие незначительное.

    Показания препарата Гидрасек

    Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых.

    Противопоказания

    гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

    врожденная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что препарат содержит лактозу);

    беременность и период грудного вскармливания;

    детский возраст до 18 лет (из-за высокого содержания действующего вещества).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Достаточные данные о применении рацекадотрила беременными отсутствуют. В ходе исследований на животных не выявлено прямых или косвенных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, эмбрионального развития, родов или послеродового развития. Однако в связи с отсутствием клинических данных не следует применять препарат Гидрасек во время беременности.

    В связи с отсутствием информации об экскреции рацекадотрила в грудное молоко не следует применять препарат Гидрасек во время грудного вскармливания.

    Побочные действия

    Сообщения о следующих нежелательных реакциях были отмечены при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо, или были получены в период постмаркетингового применения.

    Со стороны нервной системы: часто (≥1/100, <1/10) — головная боль.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (≥1/1000, <1/100) — кожная сыпь, эритема; частота неизвестна (для оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно) — полиморфная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангионевротический отек, крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, пруриго, кожный зуд, токсический дерматит.

    Взаимодействие

    В настоящее время данные о взаимодействии с другими препаратами отсутствуют. Лоперамид или нифуроксазид не влияют на кинетику рацекадотрила при совместном применении этих препаратов.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, перед едой. Первую капсулу в начале лечения принимают независимо от времени суток. Далее — 1 капс. 3 раза в день.

    Лечение необходимо продолжать до нормализации стула (появления нормального кала до 2 раз), но не более 7 дней. Не рекомендуется применять рацекадотрил длительное время.

    Особые группы пациентов

    Пожилой возраст. Коррекция дозы препарата для этой категории пациентов не требуется.

    Передозировка

    В настоящее время известны единичные случаи передозировки без побочных эффектов. У взрослых прием однократной дозы препарата более 2 г, эквивалентной 20-кратной терапевтической дозе, неблагоприятных эффектов не вызывал.

    Особые указания

    Применение препарата Гидрасек не освобождает от проведения пероральной регидратации в тех случаях, когда она необходима.

    Наличие кровянистых или гнойных выделений в стуле и высокая температура могут служить симптомами инвазивной бактериальной инфекции, ставшей причиной диареи, или другого серьезного заболевания, что является основанием для этиотропной терапии (например, с применением антибиотиков) или дальнейшего исследования. Монотерапия рацекадотрилом при данных состояниях противопоказана. В качестве дополнительной терапии острой бактериальной диареи рацекадотрил может применяться совместно с антибиотиками.

    В связи с недостаточностью данных не рекомендуется применять рацекадотрил при антибиотикассоциированной диарее и хронической диарее.

    В связи с недостаточностью данных рацекадотрил следует применять с осторожностью пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

    Биодоступность рацекадотрила может быть снижена при многократной рвоте.

    Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. Применение препарата Гидрасек не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами.

    Форма выпуска

    Капсулы, 100 мг. По 10 капс. в блистерах из ПВХ/ПВДХ/Ал фольги. По 1, 2 бл. помещают в пачку картонную.

    Производитель

    СОФАРТЕКС. Рю дю Прессуар 21, 28500 Вернуйе, Франция.

    Организация, уполномоченная производителем на принятие претензий от потребителей. ООО «Эбботт Лэбораториз». 125171, Москва, Ленинградское ш., д. 16А, стр. 1.

    Тел.: (495) 258-42-80; факс: (495) 258-42-81.

    abbott-russia@abbott.com

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Гидрасек

    При температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Гидрасек

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Поиск лекарств в регионах
    Цены

    Цены в аптеках Москвы

    Серия Годен до Цена, руб. Аптеки
    блистер 10, пачка картонная 1
    № ЛП-004150, 2017-02-21
    Abbott Products GmbH (Германия)
    480.00
    В аптеку
    480.00
    В аптеку
    432.00
    В аптеку

    Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
    Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

    Товары на сумму
    cart Перейти в аптеку


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru