Пронокогнил

Содержание

Фотографии упаковок

26.09.2022

табл. с контролир. высвоб. п.п.о. 50 мг, №30 - 10 шт. - уп. контурн. яч. (3) - пач. картон.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

На поперечном разрезе видны два слоя — ядро белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета и пленочная оболочка.

Фармакологическое действие

Активное вещество пирибедил является агонистом дофаминергических рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D₂ и D₃. Механизм действия пирибедила обусловливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных типов α-адренергических рецепторов ЦНС (тип α₂а и α₂с). Синергическое действие пирибедила, как антагониста α₂-рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.

В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна, с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым дофамином, данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.

Эффективность препарата в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе 3 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и 1 по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1–3 стадии по шкале Хен и Яра (Hoehn & Jahr), 543 из которых получали пирибедил.

Показано, что пирибедил в дозировке 150–300 мг/сут эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по Унифицированной шкале оценки болезни Паркинсона (UPDRS) III часть (двигательная), в течение более 7 мес при монотерапии и 12 мес в комбинации с леводопой. Улучшение части «активность в повседневной жизни» по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.

При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16,6%), было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40,2%). Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ и интенсивно распределяется.

C_max пирибедила в плазме крови достигается через 3–6 ч после перорального приема ЛФ с контролируемым высвобождением. Связь с белками плазмы средняя (несвязанная фракция составляет 20–30%). В связи с низкой связываемостью пирибедила с белками плазмы риск лекарственного взаимодействия при применении с другими препаратами низкий.

Плазменная элиминация пирибедила носит двуфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 ч.

В ходе комбинированного фармакокинетического анализа было показано, что T_1/2 пирибедила после в/в введения составляет в среднем 12 ч и не зависит от введенной дозы.

Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом почками: 75% абсорбированного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.

• вспомогательная симптоматическая терапия при хроническом нарушении когнитивных функций и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания, памяти);
• болезнь Паркинсона — монотерапия (при формах, преимущественно включающих тремор); в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор;
• вспомогательная симптоматическая терапия при перемежающейся хромоте, возникающей вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (2-я стадия по классификации Leriche и Fontaine);
• терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов).

• повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
• коллапс;
• острая стадия инфаркта миокарда;
• совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина);
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

Фертильность. Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных негативных воздействий на развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие.

Беременность. Было показано, что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода. В связи с отсутствием данных препарат не рекомендуется применять во время беременности и у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих надежные меры контрацепции.

Период грудного вскармливания. В связи с отсутствием данных препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Внутрь, после еды, запивая половиной стакана воды, не разжевывая.

По всем показаниям, кроме болезни Паркинсона — по 50 мг (1 табл.) 1 раз в день. В более тяжелых случаях — 50 мг два раза в день.

Болезнь Паркинсона

Монотерапия — от 150 до 250 мг (от 3 до 5 табл.) в день, разделив на 3 приема в день. При необходимости приема препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 табл. по 50 мг утром и днем и 1 табл. вечером.

В комбинации с препаратами леводопы — 150 мг (3 табл.) в день, рекомендуется разделить на 3 приема.

При подборе дозы в случае ее увеличения рекомендуется титровать дозу, постепенно увеличивая ее на 1 табл. (50 мг) каждые 2 нед.

Прекращение лечения

Резкое прекращение терапии агонистом дофаминергических рецепторов связано с риском развития злокачественного нейролептического синдрома. Во избежание этого следует снижать дозу пирибедила постепенно, до полной отмены.

Расстройство привычек и влечений

Во избежание риска возникновения расстройств привычек и влечений следует назначать наименьшую эффективную дозу лекарственного препарата. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом (см. «Особые указания»).

Особые группы пациентов

Печеночная и/или почечная недостаточность. Исследований применения пирибедила у данной группы пациентов не проводилось. У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью пирибедил следует применять с осторожностью.

Дети и подростки. Эффективность и безопасность применения пирибедила у детей и подростков до 18 лет не изучалась, и в настоящее время данные о применении пирибедила в данной популяции отсутствуют. Нет обоснованных показаний к применению пирибедила в педиатрической популяции.

Отмеченные побочные реакции при приеме пирибедила носят дозозависимый характер и главным образом связаны с его дофаминергической активностью. Носят умеренный характер, встречаются главным образом в начале лечения и проходят после отмены препарата. Частота побочных эффектов пирибедила приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неуточненной частоты.

При приеме препарата могут встречаться следующие побочные реакции.

Со стороны психики: часто — психические расстройства, такие как спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации (зрительные, слуховые, смешанные), исчезающие при отмене препарата; неуточненной частоты — агрессия, психотические расстройства (бред, делирий).

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, исчезающее при отмене препарата. Прием пирибедила может сопровождаться сонливостью и в крайне редких случаях — выраженной сонливостью в дневное время суток, вплоть до внезапного засыпания (см. «Особые указания»). Неуточненной частоты — дискинезия (двигательные расстройства).

Со стороны ССС: нечасто — гипотензия, ортостатическая гипотензия с потерей сознания или недомоганием или лабильностью АД.

Со стороны ЖКТ: часто — незначительные желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, метеоризм), которые могут проходить, особенно при подборе соответствующей индивидуальной дозы. Подбор дозы путем постепенного увеличения дозировки (по 50 мг каждые 2 нед до достижения рекомендованной дозы) приводит к значительному снижению проявления данных побочных эффектов.

Расстройство привычек и влечений: у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших терапию агонистами дофамина, включая пирибедил, отмечалась патологическая склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки и переедание/компульсивное переедание (см. «Особые указания»).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: неуточненной частоты — при терапии агонистами дофамина сообщалось о развитии периферических отеков.

В связи с взаимным антагонизмом между дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами и нейролептиками, одновременное назначение с нейролептиками (за исключением клозапина) противопоказано.

Пациентам с экстрапирамидным синдромом, вызванным приемом нейролептиков, следует назначать терапию антихолинергическими ЛС и не следует назначать дофаминергические противопаркинсонические ЛС (вследствие блокирования нейролептиками дофаминергических рецепторов).

Агонисты дофаминергических рецепторов могут вызывать или усиливать психотические расстройства. Если требуется назначение нейролептиков пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение дофаминергическими противопаркинсоническими средствами, доза последних должна постепенно снижаться до окончательной отмены (внезапная отмена дофаминергических препаратов связана с риском развития злокачественного нейролептического синдрома) (см. «Особые указания»).

Противорвотные нейролептики. Следует применять противорвотные препараты, не вызывающие экстрапирамидных симптомов.

В связи с взаимным антагонизмом между дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами и тетрабеназином, одновременное назначение этих препаратов не рекомендуется.

Не рекомендуется применение пирибедила совместно с алкоголем.

Следует соблюдать осторожность при назначении пирибедила с другими ЛС, обладающими седативным действием.

Симптомы: рвота, что обусловлено его действием на хеморецепторную триггерную зону; лабильность АД (повышение или снижение); нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Внезапное засыпание. У некоторых пациентов (особенно с болезнью Паркинсона) на фоне приема пирибедила иногда внезапно возникает состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания. Внезапное засыпание во время повседневной активности, в некоторых случаях неосознанное или возникающее без предшествующих симптомов, наблюдается крайне редко, но тем не менее пациенты, управляющие автомобилем и/или работающие на оборудовании, требующем высокой степени внимания, должны быть предупреждены об этом. При возникновении подобных реакций пациенты должны отказаться от управления автомобилем и/или работ на оборудовании, требующем высокой степени внимания. Кроме того, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы пирибедила или прекращении терапии данным препаратом.

Ортостатическая гипотензия. Известно, что агонисты дофамина нарушают системную регуляцию АД, в результате чего может развиться ортостатическая гипотензия. Рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения, в связи с общим риском развития ортостатической гипотензии, связанной с приемом дофаминергических препаратов. Учитывая возраст популяции, получающей терапию пирибедилом, следует учитывать риск падений, которые могут быть вызваны внезапным засыпанием, гипотензией или спутанностью сознания.

Расстройство привычек и влечений. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления развития расстройства поведения. Пациенты и их опекуны должны быть предупреждены о возможных симптомах расстройства привычек и влечений (склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки и переедание/компульсивное переедание) при приеме агонистов дофамина, в т.ч. пирибедила. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Расстройства поведения. Сообщалось о случаях расстройства поведения, которые были связаны с такими проявлениями, как спутанность сознания, возбуждение, агрессия. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Психотические расстройства. Агонисты дофамина могут вызвать или усилить психотические расстройства, такие как бред, делирий и галлюцинации (см. «Взаимодействие»). При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Дискинезия (двигательные расстройства). У пациентов с прогрессирующей болезнью Паркинсона на фоне приема препаратов леводопы в начале титрации дозы пирибедила может развиться дискинезия. В этом случае следует снизить дозу пирибедила.

Злокачественный нейролептический синдром. Сообщалось о симптомах, схожих со злокачественным нейролептическим синдромом, при резкой отмене дофаминергических препаратов (см. «Способ применения и дозы»).

Периферические отеки. Сообщалось о возникновении периферических отеков на фоне терапии агонистами дофамина. Это следует учитывать при назначении пирибедила.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Пациентам, имевшим эпизоды сильной сонливости и/или внезапного засыпания во время терапии пирибедилом, следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием, требующим высокой степени внимания, до исчезновения данных реакций.

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. По 5, 10, 25 и 30 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 табл. в банке из ПЭТ для ЛС или полипропиленовой для ЛС, укупоренной крышкой из ПЭВД с контролем первого вскрытия, или крышкой полипропиленовой с системой «нажать-повернуть», или крышкой из ПЭВП с контролем первого вскрытия.

1 банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.

ООО «Озон». 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, 11.

Адрес производства, в т.ч. для переписки и приема претензий. 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, 6.

Тел./факс: 8(84862) 29003; тел.: (987) 459-99-91, (987) 459-99-92.

E-mail: ozon@ozon-pharm.ru

www.ozonpharm.ru

По рецепту.