Альфа Нормикс® (Alfa Normix)

Последняя актуализация описания производителем 04.03.2019

Действующее вещество

Рифаксимин* (Rifaximin*)
Альфа Нормикс<sup>®</sup>
04.03.2019
Альфа Нормикс<sup>®</sup>
04.03.2019
Альфа Нормикс<sup>®</sup>
04.03.2019
Альфа Нормикс<sup>®</sup>
04.03.2019
Фильтруемый список
  • Состав
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Альфа Нормикс
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Альфа Нормикс
  • Срок годности препарата Альфа Нормикс
  • Цены в аптеках
  • АТХ

    A07AA11 Рифаксимин

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав

    Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 1 фл.
    активное вещество:  
    рифаксимин с полиморфной структурой альфа 1,2 г
    вспомогательные вещества: МКЦ —  70 мг; кармеллоза натрия — 710 мг; пектин — 780 мг; каолин — 4,002 мг; натрия сахаринат — 60 мг; натрия бензоат  — 36 мг; сахароза — 17,28 г; ароматизатор вишневый (дикой черешни) — 240 мг   

    Описание лекарственной формы

    Гранулы оранжевого цвета с запахом и вкусом вишни (дикой черешни).

    Фармакодинамика

    Рифаксимин —  антибиотик широкого спектра действия из группы рифамицина. Как и другие представители этой группы, необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий ДНК-зависимой РНК полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий.

    В результате необратимого связывания с ферментом рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий. Препарат обладает широким спектром противомикробной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий.

    Широкий антибактериальный спектр рифаксимина способствует снижению патогенной кишечной бактериальной нагрузки, которая обусловливает некоторые патологические состояния.

    Препарат снижает:

    - образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксикации, играют роль в патогенезе и клинических проявлениях печеночной энцефалопатии;

    - повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;

    - присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут вызывать воспаление внутри и вокруг дивертикулярного мешка и, возможно, играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни;

    - антигенный стимул, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника;

    - риск развития инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

    Механизм резистентности. Развитие резистентности к рифаксимину обусловлено обратимым повреждением гена rpoB, который кодирует бактериальную РНК полимеразу. Встречаемость резистентных субпопуляций среди бактерий, выделенных у пациентов с диареей путешественников, была низкой. По данным клинических исследований, трехдневный курс терапии рифаксимином у пациентов с диареей путешественников не сопровождался появлением резистентных грамположительных (энтерококки) и грамотрицательных (кишечная палочка) бактерий. При повторном применении рифаксимина в высоких дозах у здоровых добровольцев и пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника резистентные к рифаксимину штаммы появлялись, однако они не колонизировали ЖКТ и не вытесняли рифаксиминчувствительные штаммы.

    При прекращении терапии резистентные штаммы быстро исчезали. Экспериментальные и клинические данные позволяют предполагать, что применение рифаксимина у пациентов с диареей путешественников и скрытыми инфекциями, вызванными Mycobacterium tuberculosis и Neisseria meningitidis не будет сопровождаться отбором рифампицинрезистентных штаммов.

    Чувствительность. Тестирование чувствительности in vitro не может использоваться для определения чувствительности или резистентности бактерий к рифаксимину. В настоящее время клинических данных недостаточно, чтобы установить предельные значения для оценки тестов на чувствительность. Рифаксимин оценивали in vitro в отношении возбудителей диареи путешественников из четырех регионов мира: энтеротоксигенных и энтероагрегативных штаммов E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., нехолерных вибрионов, Plesiomonas spp., Aeromonas spp. и Campylobacter spp. МПК90 для выделенных штаммов составила 32 мкг/мл, и этот уровень легко достижим в просвете кишечника в результате высокой концентрации рифаксимина в фекалиях. Поскольку рифаксимин в полиморфной форме альфа обладает низкой всасываемостью из ЖКТ и действует местно в просвете кишечника, то он может быть клинически неэффективен в отношении инвазивных бактерий, даже если эти бактерии чувствительны к нему in vitro.

    Фармакокинетика

    Всасывание. Рифаксимин в полиморфной форме альфа практически не всасывается при приеме внутрь (менее 1%). При повторном применении у здоровых добровольцев и пациентов с поврежденной слизистой оболочкой кишечника, при воспалительных заболеваниях кишечника концентрация в плазме очень низкая (менее 10 нг/мл). При применении препарата через 30 мин после приема жирной пищи отмечали не имеющее клинической значимости повышение системного всасывания рифаксимина.

    Распределение. Рифаксимин умеренно связывается с белками плазмы. Связь с белками у здоровых добровольцев составляет 67,5%, а у пациентов с печеночной недостаточностью —  62%.

    Выведение. Выводится из организма в неизмененном виде кишечником (96,9% от принятой дозы), т.к. не подвергается деградации и метаболизму при прохождении через ЖКТ.

    Обнаруживаемый с помощью меченых изотопов в моче, рифаксимин составляет не более 0,025% от принятой внутрь дозы. Менее 0,01% от дозы выводится почками в виде 25-дезацетилрифаксимина, единственного метаболита рифаксимина, идентифицированного у человека. Выведение почками 14С рифаксимина не превышает 0,4%. Системная экспозиция нелинейная, дозозависимая, что сопоставимо с всасыванием рифаксимина, возможно, ограниченным скоростью растворения.

    Особые группы пациентов

    С почечной недостаточностью. Нет клинических данных о применении рифаксимина при почечной недостаточности.

    С печеночной недостаточностью. Системная экспозиция у пациентов с печеночной недостаточностью превышает таковую у здоровых добровольцев. Повышение системной экспозиции у этих пациентов следует рассматривать в свете локального действия рифаксимина в кишечнике и его низкой системной биодоступности, а также имеющихся данных по безопасности рифаксимина у пациентов с циррозом печени.

    Дети. Фармакокинетика рифаксимина у детей не изучалась.

    Показания препарата Альфа Нормикс®

    лечение желудочно-кишечных инфекций, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину, например при острых желудочно-кишечных инфекциях, диарее путешественников, печеночной энцефалопатии, симптоматическом неосложненном дивертикулезном заболевании ободочной кишки и хроническом воспалении кишечника;

    профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к рифаксимину или другим рифамицинам или любому из компонентов, входящих в состав препарата;

    диарея, сопровождающаяся лихорадкой и жидким стулом с кровью;

    кишечная непроходимость (в т.ч. частичная);

    тяжелое язвенное поражение кишечника;

    наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы;

    детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью: почечная недостаточность, одновременное применение с пероральными контрацептивами, одновременное применение с ингибитором Р-gp, таким как циклоспорин.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Данные о применении препарата Альфа Нормикс® при беременности весьма ограничены.

    Исследования на животных показали преходящее влияние рифаксимина на оссификацию и строение скелета у плода. Клиническая значимость этих результатов неизвестна. Применение препарата Альфа Нормикс® при беременности не рекомендуется.

    Неизвестно, проникает ли рифаксимин в грудное молоко. Нельзя исключить риска для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Для решения вопроса о продолжении приема рифаксимина в период грудного вскармливания необходимо оценить соотношение риска для ребенка и пользы для матери.

    Побочные действия

    Побочные эффекты классифицированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 — <1/10); нечасто (≥1/1000 — <1/100); редко (≥1/10000 — <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных).

    Со стороны ССС: нечасто —  ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, повышение АД.

    Со стороны крови: нечасто —  лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения; неизвестно —  тромбоцитопения.

    Со стороны иммунной системы: неизвестно —  анафилактические реакции, гиперчувствительность, анафилактический шок, отек гортани.

    Метаболические нарушения: нечасто —  снижение аппетита, дегидратация.

    Психические нарушения: нечасто —  патологические сновидения, депрессивное настроение, бессонница, нервозность.

    Со стороны ЦНС: часто —  головокружение, головная боль; нечасто —  гипестезия, мигрень, парестезия, сонливость, головная боль в области пазух носа; неизвестно —  предобморочное состояние, возбуждение.

    Со стороны органа зрения: нечасто —  диплопия.

    Со стороны внутреннего уха: нечасто —  боль в ухе, системное головокружение.

    Со стороны органов дыхания: нечасто —  одышка, сухость в горле, заложенность носа, боль в ротоглотке, кашель, ринорея.

    Со стороны ЖКТ и печени: часто —  вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, тенезмы, рвота, позывы на дефекацию; нечасто —  боль в верхней половине живота, асцит, диспепсия, нарушение моторики ЖКТ, выделение слизи и крови со стулом, сухость губ, твердый стул, повышение активности АСТ, агевзия; неизвестно — нарушение печеночных функциональных тестов, изжога.

    Со стороны мочевыделительной системы: нечасто —  глюкозурия, полиурия, поллакиурия, гематурия, протеинурия.

    Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто —  сыпь, солнечный ожог; неизвестно —  ангионевротический отек, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит, экзема, эритема, зуд, пурпура, крапивница, эритематозная сыпь, эритема ладоней, зуд половых органов.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто —  боль в спине, мышечный спазм, мышечная слабость, миалгия, боль в шее.

    Инфекции: нечасто —  кандидоз, простой герпес, назофарингит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей; неизвестно —  клостридиальная инфекция.

    Со стороны репродуктивной системы: нечасто —  полименорея.

    Общие симптомы: часто —  лихорадка; нечасто —  астения, боль и неприятные ощущения неопределенной локализации, озноб, холодный пот, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, гипергидроз, отек лица, усталость.

    Лабораторные исследования: изменение МНО.

    Взаимодействие

    Исследования in vitro показывают, что рифаксимин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4) и не индуцирует CYP1A2 и CYP2B6, но является слабым индуктором CYP3A4.

    Клинические исследования лекарственного взаимодействия свидетельствуют, что у здоровых добровольцев рифаксимин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику ЛС, метаболизирующихся с участием СYP3A4. У пациентов с нарушением функции печени нельзя исключить, что рифаксимин может снизить экспозицию ЛС субстратов СYP3A4 (например варфарин, противоаритмические, противосудорожные ЛС) при одновременном применении с ними, т.к. при печеночной недостаточности имеет более высокую системную экспозицию по сравнению со здоровыми добровольцами.

    У пациентов, продолжающих прием варфарина и рифаксимина, регистрировали снижение и повышение МНО (в некоторых случаях с эпизодами кровотечений). Если совместный прием препаратов необходим, следует проводить тщательный мониторинг МНО в начале и по окончании лечения. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может понадобиться подбор дозы пероральных антикоагулянтов.

    Исследования in vitro позволяют предполагать, что рифаксимин является умеренным субстратом Р-gp и метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4.

    Неизвестно, повышают ли системную экспозицию рифаксимина ЛС, которые ингибируют CYP3A4 при одновременном применении с ним. У здоровых добровольцев совместный прием разовой дозы циклоспорина (600 мг), мощного ингибитора P-gp, и разовой дозы рифаксимина (550 мг) приводил к 83- и 124-кратному увеличению средних значений Cmax и AUC рифаксимина. Клиническая значимость такого повышения для системного воздействия неизвестна. Потенциальные взаимодействия рифаксимина с другими ЛС, которые выводятся из клетки с помощью Р-gp или других транспортных белков (MRP2, MRP4, BCRP, BSEP), маловероятны.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.

    Лечение диареи. Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мл суспензии (эквивалентно 200 мг рифаксимина) каждые 6 ч. Лечение диареи путешественников не должно превышать 3 дней.

    Печеночная энцефалопатия. Взрослые и дети старше 12 лет: 20 мл суспензии (эквивалентно 400 мг рифаксимина) каждые 8 ч.

    Профилактика постоперационных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах. Взрослые и дети старше 12 лет: 20 мл суспензии (эквивалентно 400 мг рифаксимина) каждые 12 ч. Профилактику проводят за 3 дня до операции.

    Симптоматический неосложненный дивертикулез. Взрослые и дети старше 12 лет: от 10 до 20 мл суспензии (эквивалентно 200–400 мг рифаксимина) каждые 8–12 ч.

    Хронические воспалительные заболевания кишечника. Взрослые и дети старше 12 лет: от 10 до 20 мл суспензии (эквивалентно 200–400 мг рифаксимина) каждые 8–12 ч.

    Продолжительность лечения препаратом Альфа Нормикс® не должна превышать 7 дней. Повторный курс лечения следует проводить не ранее чем через 20–40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациентов. По рекомендации врача могут быть изменены дозы и частота приема.

    Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста и пациентов с печеночной и почечной недостаточностью не требуется.

    Приготовление суспензии. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь находятся в герметически закрытом флаконе. Для приготовления суспензии необходимо открыть флакон, добавить воду до метки и хорошо встряхнуть флакон. Добавить воду повторно до тех пор, пока уровень суспензии не достигнет указанной отметки 60 мл. Концентрация рифаксимина в приготовленной суспензии составляет 100 мг в 5 мл. Перед употреблением суспензию хорошо взболтать. Отмеривать готовую суспензию мерной чашечкой, имеющейся в упаковке.  

    Передозировка

    По данным клинических исследований, у пациентов с диареей путешественников дозы рифаксимина до 1800 мг/день хорошо переносились. Даже у пациентов с нормальной бактериальной флорой кишечника рифаксимин в дозе до 2400 мг/день в течение 7 дней не вызывал неблагоприятных симптомов.

    При случайной передозировке показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

    Особые указания

    Клинические данные свидетельствуют, что препарат Альфа Нормикс® неэффективен при лечении кишечных инфекций, вызванных Campylobacter jejuni, Salmonella spp., Shigella spp, которые вызывают частую диарею, лихорадку, выделение крови со стулом. Препарат Альфа Нормикс® не рекомендуется применять, если у пациентов наблюдаются лихорадка и жидкий стул с кровью. Препарат Альфа Нормикс® следует отменить, если симптомы диареи усиливаются или сохраняются более 48 ч. Следует назначить другую антибактериальную терапию. Лечение диареи путешественников не должно превышать 3 дней.

    Известно, что Clostridium difficile-ассоциированная диарея может развиться при применении почти всех антибактериальных средств, включая препарат Альфа Нормикс®. Потенциальную взаимосвязь препарата Альфа Нормикс® с развитием Clostridium difficile-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита нельзя исключить. Опыт применения рифаксимина совместно с другими рифамицинами отсутствует.

    Следует соблюдать осторожность при сопутствующем приеме рифаксимина и ингибитора Р-gp, такого как циклоспорин. Пациентов необходимо предупредить, что, несмотря на незначительное всасывание рифаксимина (менее 1%), он может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет: это обусловлено активным веществом рифаксимином, который, как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины), имеет красновато-оранжевую окраску.

    При развитии суперинфекции, вызванной микроорганизмами, нечувствительными к рифаксимину, прием препарата Альфа Нормикс® следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

    Вследствие влияния препарата Альфа Нормикс® на кишечную флору, эффективность пероральных контрацептивов, содержащих эстрогены, может снизиться после его приема. Рекомендуется применять дополнительные меры контрацепции при приеме препарата Альфа Нормикс®, особенно если содержание эстрогенов в пероральных контрацептивах менее 50 мкг.

    Прием препарата Альфа Нормикс®возможен не ранее, чем через 2 ч после приема активированного угля.

    Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь содержат сахарозу, поэтому препарат Альфа Нормикс® в данной лекарственной форме нельзя применять при наследственной непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы-изомальтазы.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Хотя головокружение и сонливость наблюдаются при применении препарата Альфа Нормикс®, однако он не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае появления головокружения и сонливости при применении препарата следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

    Форма выпуска

    Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг/5 мл. Во флаконе из темного стекла, закрытом алюминиевым завинчивающимся колпачком. Флакон вместе с мерной чашечкой помещают в картонную пачку.

    Производитель

    Альфасигма С.п.А., Италия Виа Э. Ферми 1, 65020 Аланно (Пескара), Италия/Via E. Fermi 1, 65020 Alanno (Pescara), Italy.

    Претензии потребителей и рекламации по качеству препарата принимаются по адресу: ООО «Альфасигма Рус», Россия .125009, Россия, Москва, ул. Тверская, 22/2, корп. 1, этаж 4-й, пом. VII, комн. 1.

    Тел.: (495) 225-36-26.

    Эл. адрес: info.ru@alfasigma.com

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Альфа Нормикс®

    При температуре не выше 30 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Альфа Нормикс®

    3 года. Приготовленная суспензия — 7 дней.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Поиск лекарств в регионах
    Цены

    Цены в аптеках Москвы

    Серия Годен до Цена, руб. Аптеки
    блистер 14, пачка картонная 2
    № ЛС-001993, 2010-08-31
    Альфасигма С.п.А. (Италия)
    1317.00
    В аптеку
    блистер 12, пачка картонная 3
    код EAN: 8020030053236
    № ЛС-001993, 2010-08-31
    Альфасигма С.п.А. (Италия)
    1565.00
    В аптеку
    блистер 12, пачка картонная 1
    код EAN: 8020030053106
    № ЛС-001993, 2010-08-17
    Alfa Wassermann (Италия)
    1991 726.00
    В аптеку
    716.00
    В аптеку
    693.00
    В аптеку
    626.58
    В аптеку
    блистер 12, пачка картонная 3
    код EAN: 8020030053236
    № ЛС-001993, 2010-08-17
    Alfa Wassermann (Италия)
    23509 1651.00
    В аптеку
    1565.00
    В аптеку
    1565.00
    В аптеку
    1438.41
    В аптеку
    блистер 14, пачка картонная 2
    код EAN: 8020030053229
    № ЛС-001993, 2010-08-17
    Alfa Wassermann (Италия)
    1317.00
    В аптеку
    1281.00
    В аптеку
    флакон темного стекла с мерным стаканом (стаканчиком), пачка картонная 1
    код EAN: 8020030053205
    № ЛС-001994, 2010-08-31
    Alfa Wassermann (Италия)
    723.00
    В аптеку

    Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
    Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

    Товары на сумму
    cart Перейти в аптеку


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru